Отзывы Карбамазепин Его эффективность и побочные действия

Московским врачам предложили испытать на себе препарат от коронавируса. Его эффективность не доказана

Автор фото, Getty Images

Врачам подведомственных московских лечебных учреждений предложено принять участие в исследовании препарата для профилактики COVID-19. Лекарство под названием гидроксихлорохин используется при ревматоидном артрите и малярии, его эффективность против нового коронавируса не подтверждена. Медики предупреждают о риске многочисленных побочных явлений.

Принять участие в исследовании гидроксихлорохина для профилактики коронавируса предлагается московским медикам на сайте doc-covid.ru. Он был создан по поручению главы департамента здравоохранения Москвы Алексея Хрипуна. Подписанный им приказ оказался у сотрудника одной из московских больниц, с документом ознакомилась Русская служба Би-би-си.

Источник, близкий к департаменту здравоохранения, подтвердил, что врачам должны выдавать бесплатные лекарства для профилактики коронавируса в рамках указа Сергея Собянина.

Работники ресурса отвечают на сообщения с почты на доменном имени департамента здравоохранения Москвы. За дополнительной информацией там посоветовали обратиться в пресс-службу департамента здравоохранения Москвы. Русская служба Би-би-си отправила вопросы и ожидает ответ.

Для участия в эксперименте врачи должны зарегистрироваться на сайте, предоставив личные данные и номер телефона.

«Целью данного исследования является определение эффективности гидроксихлорохина в качестве профилактики развития симптомов COVID-19 у медицинских работников, имеющих непосредственный контакт с пациентами положительными по COVID-19», — говорится на doc-covid.ru.

Препарат выпускается под брендами «Иммард», «Плаквенил», «Гидроксихлорохин». Он показан при ревматоидном артрите, малярии, красной волчанке. Ранее в СМИ появилась информация о его эффективности при лечении и профилактике COVID-19 — в результате возник ажиотажный спрос, и препарат исчез из многих аптек. Московские чиновники объявили тендер на его поставку.

• Вирусная нагрузка: как заражаются медики и почему они болеют в особо тяжелой форме
• «В такой ситуации продается всё»: как в Китае растет спрос на «Арбидол» из-за коронавируса
• Как коронавирус распространился по России. Интерактивная карта

На сайте приводится список из 23 клинических испытаний по применению его и против коронавируса, которые проходит сейчас гидроксихлорохин в разных странах. Из них 11 исследуют профилактический эффект препарата.

Официальных публичных данных о начале клинических испытаний в Москве на сайте clinicaltrials.gov Русской службе Би-би-си найти не удалось. В документах и на doc-covid.ru это тоже не позиционируется как клиническое испытание. Там используется лишь формулировка «применение вне показаний».

Врачам, которые согласятся на эксперимент, будут бесплатно выдавать гидроксихлорохин (200 мг утром и вечером в течение 14 дней, затем по 200 мг один раз в день в течение трех месяцев). Лекарства должны выдавать врачам на рабочем месте, то есть в больнице.

«Есть опция отказаться от такой профилактики, но завотделениями требуют от своих сотрудников в обязательном порядке зарегистрироваться», — говорится в письме о ситуации в инфекционной больнице, с которым ознакомилась Русская служба Би-би-си.

Связь с депздравом

Требование обеспечить лекарствами пациентов и тех, кто работает с больными коронавирусом, содержалось в указе Собянина о введении режима повышенной готовности. Бесплатно медикаментами будут обеспечивать и больных, которые будут проходить лечение на дому.

Согласно приказу министра здравоохранения Москвы Алексея Хрипуна, эксперимент будет проводиться в 10 больницах Москвы, в том числе в госпитале в Коммунарке, крупнейшей больнице, принимающей пациентов с коронавирусом.

По телефону, указанному на doc-covid.ru, посоветовали звонить в пресс-службу, дав номер, указанный в СПАРКе в контактах одной из подведомственных организаций Москвы (Научно-исследовательский институт организации здравоохранения и медицинского менеджмента ДЗМ).

Департамент здравоохранения Москвы 2 апреля объявил закупку препаратов гидроксихлорохина на 2,6 млн рублей. В тендере не указано, кому предназначен препарат — врачам или пациентам и от какого заболевания.

Недоказанный эффект и побочка

Лекарства с доказанной эффективностью для лечения и профилактики коронавируса пока не существует. Согласно рекомендациям минздрава России, гидроксихлорохин, как и несколько других лекарств, можно использовать для пациентов с диагностированным коронавирусом. Однако в документе содержится оговорка: «Имеющиеся на сегодня сведения о результатах лечения с применением данных препаратов не позволяют сделать однозначный вывод об их эффективности/неэффективности, в связи с чем их применение допустимо по решению врачебной комиссии в установленном порядке, в случае если потенциальная польза для пациента превысит риск их применения».

В бланке согласия на применение препарата, размещенном на doc-covid.ru, также указано, что эффективность лекарства «для профилактики и лечения легких форм коронавируса в настоящее время не подтверждена объективными данными», а «его прием при тяжелых формах новой коронавирусной инфекции COVID-19 не подтвердил эффективности».

На сайте перечислены побочные эффекты препарата, в том числе тошнота и рвота, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, головокружение, диарея. «Не знаю, как они будут в себе совмещать комбинезон химзащиты и диарею, вероятно, их работоспособность снизится», — сказал Би-би-си сотрудник медицинской организации, знакомый с побочными эффектами препарата.

Дефицитный препарат

В России зарегистрированы препараты четырех производителей гидроксихлорохина — французской «Санофи», канадской «Нью-Фарм Инк», индийской «Ипка Лабораториз», а также ставропольского ЗАО «Биоком». Русской службе Би-би-си удалось связаться с одним из них — «Санофи».

В последнее время растет спрос на гидроксихлорохин как со стороны аптечного сегмента, так и у государственных заказчиков, сообщил Юрий Мочалин, директор по корпоративным связям «Санофи» в Евразии.

«Он может быть вызван рядом публикаций, показывающих потенциальную антивирусную активность данного препарата при коронавирусной инфекции COVID-19», — говорится в письменном ответе Мочалина Би-би-си.

По его словам, эти публикации основаны на предварительных результатах небольших исследований. Гидроксихлорохин сейчас не показан для лечения коронавируса.

Из-за появившегося ажиотажа препарат теперь сложнее достать тем, кому он нужен для лечения по показаниям. «Ведомости» сообщали, что в большинстве московских аптек 27 марта не было противомалярийных препаратов с действующим веществом гидроксихлорохин.

Мочалин пояснил, что компания принимает меры для обеспечения пациентов гидроксихлорохином для продолжения назначенной терапии по зарегистрированным показаниям. «С нашей стороны мы вводим жесткий мониторинг заказов и отгрузок контрагентам с целью обеспечения пациентов по зарегистрированным показаниям», — сказал он.

Компания попросила игроков рынка ужесточить отпуск препарата по рецептам и зарегистрированным показаниям. «Санофи» также обратилась в российский минздрав с просьбой «выразить четкую позицию в отношении применения данного препарата вне зарегистрированных показаний», так как надежных клинических исследований эффективности лекарства при коронавирусе пока нет.

При участии Андрея Сошникова и Андрея Захарова

Отзывы: «Карбамазепин». Его эффективность и побочные действия

Противосудорожные таблетки «Карбамазепин», отзывы о которых мы будем рассматривать сегодня, были синтезированы почти полвека назад. И хотя в медицинскую практику с тех пор было внедрено немалое количество более современных эффективных препаратов, имеющих, к тому же меньше побочных действий, названное средство остается весьма популярным среди врачей и пациентов.

В каких случаях применяется препарат «Карбамазепин»

Названные таблетки – это отличный противосудорожный и обезболивающий препарат, который используют:

• в качестве главного средства для лечения эпилепсии с разными видами приступов;
• при маниакальных синдромах в острой форме;
• для предупреждения ухудшений, протекающих фазами аффективных нарушений, а также для облегчения состояния больного в момент их обострения;
• при сопровождающейся болью диабетической невропатии;
• для облегчения самочувствия больных с невралгией тройничного нерва;
• а также при алкогольной абстиненции, выражающейся нервозностью, нарушениями сна и судорожными состояниями.

Кроме того, по утверждению специалистов, оставивших свои отзывы, «Карбамазепин» успешно используется и для лечения психозов, шизофрении, при агрессивном состоянии, панических атаках, а также при органических изменениях в мозговых тканях. Правда, нужно учитывать, что результативность препарата в указанных случаях основывается только на клиническом опыте, так как лабораторные протокольные исследования не проводились.

Чем полезны таблетки «Карбамазепин» для больных эпилепсией

У больных эпилепсией указанное средство повышает сниженный порог судорожной готовности и тем самым уменьшает риск возникновения нового приступа. Отлично зарекомендовал себя препарат и для корректировки изменений личности (в результате применения повышается коммуникабельность и облегчается социальная реабилитация таких пациентов).

У больных в юношеском возрасте и детей применение препарата снижает подавленность, неуверенность, нервозность и агрессивность. Но при этом обязательно нужно учитывать, что влияние препарата на когнитивные функции (состояние памяти, координации движений, внимание, речь, способности мышления, ориентацию и т.п.) может меняться в зависимости от дозировки, и при этом очень индивидуально!

Правда, некоторые пациенты, оставляя свои отзывы, «Карбамазепин» упоминают как препарат, который имеет слабую эффективность в качестве средства для борьбы с депрессией или в ситуациях с проблемами психики. Нарекают они, кстати, и на то, что постоянное применение данного средства подразумевает обязательное наблюдение у врача и периодическое проведение обследований и анализов.

Обязательные правила применения препарата

Да, следует согласиться, что указанное лекарство обладает довольно сложным воздействием на организм человека. Именно поэтому перед его использованием необходима обязательная консультация специалиста.

Применяя таблетки «Карбамазепин», важно помнить перечисленные ниже правила.

• Пациенты лучше всего переносят лечение данным средством при тщательном соблюдении схемы применения и всех рекомендаций лечащего врача, в иных случаях препарат может вызвать много нежелательных эффектов.
• До начала лечения, как правило, обследуют состояние печени больного (особенно если он преклонного возраста или имеет заболевания данного органа). Если на фоне приема препарата появляются ухудшения, то лечение им следует немедленно прервать.
• Особое внимание уделяют и состоянию внутриглазного давления пациентов, лечащихся таблетками «Карбамазепин». Отзывы врачей, назначающих это лекарство, указывают, что его применение может стимулировать усиленную секрецию внутриглазной жидкости, что, в свою очередь, является риском ухудшения зрительной функции глаза.

Аналоги препарата

Таблетки «Карбамазепин» имеют аналогичные по действию лекарственные средства. К ним относят «Загретол», «Карбалепсин ретард», «Карбапин», «Мазепин», «Стазепин», «Тегретол», «Финлепсин», «Карбамазепин Никомед» и «Карбамазепин Акри». Отзывы врачей и пациентов об их применении и воздействии на организм схожи с теми, что указаны и в аннтотации к описываемому препарату.

Как применяют препарат

аблетки «Карбамазепин» применяются орально перед едой или после нее. Допустимо употребление лекарства и во время еды, при этом его следует запить водой.

Для больных эпилепсией, по возможности, нежелательно комбинирование данного средства с иными.

В первые дни применение «Карбамазепина» происходит в минимальном количестве, в дальнейшем его дозу увеличивают до уровня, при котором достигается желаемый результат. Ту же тактику используют и при введении препарата в начатую схему лечения другими средствами. Заметьте, что сначала количество ранее используемых лекарств не снижают.

Точная дозировка препарата

• Детям с четырех лет назначают препарат в количестве от 20 мг до 60 мг в сутки, прибавляя по необходимости по 20-60 мг раз в два дня.
• Пациентам в зрелом возрасте – от 100 до 200 мг один или два раза в день, повышая, если нужно, количество до 400 мг два-три раза в день (доза не должна превышать 2 г).
• При невралгии тройничного нерва назначают от 200 мг/сут. с начала лечения, постепенно повышая до максимального количества – 400-800 мг в день, до прекращения боли, затем дозу уменьшают.
• Синдром алкогольной абстиненции лечится при средней дозе 200 мг по 3 раза в день, а в особо тяжелых случаях ее повышают до 400 мг. В начале лечения препарат сочетают с седативно-снотворными средствами.
• Острые маниакальные состояния требуют средней суточной дозы от 400 до 1600 мг в два-три приема. Причем дозу повышают быстро.

Как проявляется передозировка препаратом

Возможны нарушения работы мозга, которые выражаются в потере ориентации, нарушении координации движений (т. н. атаксия), вялость, сонливость или гиперактивность, появление галлюцинаций, впадение в беспамятство и кому. Исследования, проведенные специалистами, подтверждают, что передозировка в первую очередь оказывает влияние на сердечно-сосудистую, центральную нервную и дыхательную системы организма. Как подтверждают оставленные врачами отзывы, «Карбамазепин» при передозировке может быть весьма опасен!

• Передозировка сказывается и на работе органов зрения (пациент перед глазами видит «пелену»), у него наблюдается нистагм (быстрое аритмическое движение глазных яблок), а также расширение зрачков.
• Отмечаются нарушения речи, психомоторные расстройства, миоклонус (внезапные мышечные подергивания).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия, сильное понижение или повышение артериального давления и даже остановка сердца.

При подозрении на передозировку необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Рекомендована госпитализация больных и дальнейшее симптоматическое лечение.

Лекарственное средство «Карбамазепин»: побочные действия

Еще раз следует отметить, что прием препарата должен проводиться только под наблюдением врача и в дозах, указанных им. Не стоит по своему усмотрению менять количество принимаемых таблеток, а при появлении побочных эффектов обязательно обратитесь к специалисту для уточнения схемы лечения.

Нежелательные проявления могут выражаться в виде головокружений, сонливости, чувства постоянной усталости, головной боли, тремора, нарушений вкуса, депрессивных состояниий и агрессивном поведении. Возможна тошнота, рвота и сухость во рту.

При непереносимости составляющих препарата наблюдаются аллергические реакции.

В результате приема данного средства замечены также проявления лейкопении и тромбоцитопении, может наблюдаться дефицит фолиевой кислоты, отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости и гипонатриемия (понижение концентрации в крови ионов натрия).

Кому противопоказаны таблетки «Карбамазепин»

Препарат, несмотря на длинный список побочных действий, в общем переносится хорошо. А самочувствие больного зачастую изменяется к лучшему при уменьшении дозы или изменении схемы применения. Об этом говорят многочисленные отзывы.

«Карбамазепин» как лечебное средство противопоказан небольшой группе пациентов.

• К ним относятся больные с атриовентрикулярной блокадой (нарушением передачи нервного импульса в сердечно-сосудистой системе), а также с угнетенным костномозговым кроветворением.
• Не применяется препарат при печеночной порфирии.
• В период беременности и грудного кормления отменяется.
• Запрещен прием данного лекарства вместе с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены.

Взаимодействие препарата с другими средствами

Перед началом лечения не забывайте сообщить врачу о том, какие препараты вы принимаете в данный момент. Потому что одновременный прием таких лекарств как «Дилтиазем», «Флуоксетин», «Изониазид», «Эритромицин», «Никотинамид» и др. может повысить риск передозировки.

Также не стоит использовать во время лечения гормональные контрацептивы, так как высок риск маточных кровотечений.

Алкоголь усиливает угнетающее действие средства на нервную систему.

Финлепсин при невралгии тройничного нерва: дадим отпор невыносимой боли

Невралгия тройничного нерва — распространенная патология в неврологической практике. Заболевание может привести к осложнениям (например, к контрактурам мимических мышц) или перейти в хроническое течение. Выбирая тактику лечения, врачи часто назначают препарат Финлепсин, который относится к противосудорожным лекарствам. Активный компонент – карбамазепин. Одна таблетка может содержать 200 мг и 400 мг действующего вещества. В составе есть вспомогательные компоненты — целлюлоза, желатин, соли магния и натрия.

Фармакологическое действие

Активный компонент способствует снижению активности клеток нервной системы и передачи импульса. Также Финлепсин уменьшает количество продукции нейромедиаторов, которые возбуждают ЦНС. Поэтому основным заболеванием, при котором назначается это средство, является эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками.

Как принимать: схема лечения

Перед примением препарата необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию по применению. В ней подробно указано, как принимать Финлепсин при невралгии тройничного нерва, однако, врач может скорректировать дозу и длительность приема.

Дозировка для взрослых зависит от выраженности патологического процесса и может составлять от половины до двух таблеток дважды в сутки. При легком и умеренном прозопарезе достаточно 200-400 мг в сутки, при выраженном количество препарата способно достигать 800 мг в день.

В случае использования ретардной разновидности средства (пожилым пациентам и людям с высокой чувствительностью к действию карбамазепина) кратность применения в сутки уменьшается до 1 раза в дозе 200 мг.

Сколько дней можно принимать Финлепсин при воспалении тройничного нерва, зависит от назначения врача. Длительность курса зависит от динамики процесса, обычно не превышает 3-х месяцев.

При беременности препарат нужен только в тех случаях, когда имеется выраженный болевой синдром и прозопарез. В первые 3 месяца беременности прием противопоказан. При лактации медикамент также запрещен к использованию.

Что касается детей, то им лекарство противопоказано до 6 лет. Количество средства зависит от клинической симптоматики и подбирается индивидуально только лечащим врачом. Для детей старше 15 лет дозировки такие же, как и для взрослых.

Препарат нужно принимать внутрь до или после еды, запивая достаточным объемом воды.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на эффект от карбамазепина при невралгии тройничного нерва, принимать его нельзя при наличии даже одного из следующих противопоказаний:

1. Порфирия.
2. Гиперчувствительность к компонентам медикамента у пациентов.
3. Высокая чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
4. Наличие нарушений сердечного ритма, особенно атриовентрикулярной блокады.
5. Заболевания костного мозга, которые ведут к уменьшению количества гемоглобина, эритроцитов и лейкоцитов.

Финлепсин запрещен к совместному использованию с лекарствами, содержащими литий, и ингибиторами моноаминоксидазы.

Осторожность следует соблюдать в следующих ситуациях: сердечная, почечная и печеночная недостаточности, зависимость от алкоголя, высокое глазное давление, увеличение размеров простаты, пожилой и старческий возраст, низкий уровень натрия в крови. Также Финлепсин не рекомендовано сочетать с медикаментами, оказывающими седативное и гипнотическое действие.

Возможные побочные эффекты:

1. Пациентов может беспокоить выраженная общая слабость и слабость в конечностях, головокружение и нарушение координации, головные боли, гиперкинезы, снижение чувствительности, некоторые нарушения поведения (тревожность, беспокойство, депрессивные состояния).
2. Боли в суставах, мышцах, судороги.
3. Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда кожного покрова. Генерализованные реакции гиперчувствительности на фоне приема лекарства регистрировались очень редко.
4. Снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов и гемоглобина в общем анализе крови.
5. Небольшие нарушения со стороны органа зрения или слуха, которые восстанавливаются после прекращения приема лекарства.
6. Отечность конечностей.
7. В биохимическом анализе крови может отмечаться повышение уровня общего холестерина, мочевины и креатинина.
8. Скачки артериального давления, нарушение сердечной проводимости в виде блокад и брадикардии.
9. Явления диспепсии – боли в животе, чувство тошноты, рвота, повышенное газообразование.

Также может наблюдаться появление белка и эритроцитов в моче. У некоторых пациентов отмечалась гиперпигментация небольших участков кожи, выпадение волос.

Аналоги

Финлепсин выпускается польской фирмой Тева в дозировке 200 мг и 400 мг активного вещества в одной таблетке. Имеется обычная форма препарата и ретардная. Вторая характеризуется более длительным действием. В аптеках можно найти как импортные, так и отечественные аналоги лекарства.

Финлепсин обойдется в цену от 220 до 270 российских рублей за упаковку. В целом, каждый лекарственный препарат карбамазепина имеет одинаковый механизм действия, показания, противопоказания и побочные эффекты. Выбор в пользу того или иного средства исходит от рекомендаций и клинического опыта лечащего врача и финансовых возможностей пациента.

Отзывы

Отзывы о применении препарата при невралгии тройничного нерва в большинстве положительные.

Препарат оказался очень эффективным, его действие длилось долго. Финлепсин помог практически полностью избавиться от симптомов невралгии нерва. Из побочных эффектов – повышенная сонливость. Но, поскольку раньше сон у меня был тревожный, то это можно считать плюсом.

Сергей

Финлепсин оказался единственным средством, которое помогло избавиться от резких болей при невралгии. Заболевание у меня протекает в хронической форме и данный препарат всегда имеется под рукой. Вместе с витаминами группы В, легкими успокоительными средствами и физиотерапией лекарство помогает полностью избавиться от симптомов в короткие сроки. Единственный минус – сильно клонит в сон.

Марина

В целом, я довольна Финлепсином. Он помогает избавиться от боли, улучшает настроение и после него я хорошо сплю. Но у меня на фоне его приема возникли трудности с профессиональной деятельностью – концентрация внимания и память немного нарушились. Эти побочные реакции — временное явление, которое пройдет после выздоровления.

Мария

Боли в области тройничного нерва появились после оперативного вмешательства в данной зоне. Прием Финлепсина помог избавиться от болей, но беспокоили перепады настроения. Что касается эффективности, то к этому вопросов нет, а вот подобные побочные реакции немного беспокоят. Поэтому лучше скорректировать дозировку средства либо поменять тактику лечения (но только после осмотра врача).

Карбамазепин (Carbamazepine)

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Карбамазепин
• Фармакологическая группа вещества Карбамазепин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Карбамазепин
• Фармакология
• Применение вещества Карбамазепин
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Карбамазепин
• Взаимодействие
• Передозировка
• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Карбамазепин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Карбамазепин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

• Противоэпилептические средства
• Нормотимики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F10.2 Синдром алкогольной зависимости
• F10.3 Абстинентное состояние
• F20 Шизофрения
• F25 Шизоаффективные расстройства
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F30 Маниакальный эпизод
• F32 Депрессивный эпизод
• F34.0 Циклотимия
• F34.1 Дистимия
• F40.0 Агорафобия
• F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
• F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
• F43.0 Острая реакция на стресс
• F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
• F43.2 Расстройство приспособительных реакций
• F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
• F45 Соматоформные расстройства
• F60 Специфические расстройства личности
• F63 Расстройства привычек и влечений
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• G40 Эпилепсия
• G50.0 Невралгия тройничного нерва
• G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
• G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• R25.2 Судорога и спазм
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции ( в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C_max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C_max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T_1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T_1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Сравнительная эффективность и переносимость монотерапии Депакином хроносфера, препаратами группы карбамазепина пролонгированного действия и окскарбазепином при симптоматической и криптогенной фокальной эпилепсии (исследование Института детской неврологии

Полный текст:

• Аннотация
• Об авторах
• Список литературы
• Cited By

Аннотация

На базе Института детской неврологии и эпилепсии им. Святителя Луки (ИДНЭ) (Москва) проведено исследование сравнительной эффективности и переносимости монотерапии Депакином хроносфера, препаратами группы карбамазепина пролонгированного действия и окскарбазепином при симптоматической и криптогенной фокальной эпилепсии. Данное ретроспективное исследование охватывает случайную выборку пациентов, проходивших лечение в ИДНЭ в период с 1 декабря 2013 г. по 1 сентября 2014 г. В данное исследование включены пациенты (n = 131) в возрасте от 1 до 18 лет с симптоматической и криптогенной фокальной эпилепсией, получавшие лечение одним из исследуемых препаратов в монотерапии: 1-я группа – монотерапия Депакином хроносфера (n = 56); 2-я группа – монотерапия препаратами группы карбамазепина пролонгированного действия (n = 55); 3-я группа – монотерапия окскарбазепином (трилептал) (n = 20). Полученные результаты позволяют сделать вывод, что эффективность Депакина хроносфера, пролонгированного карбамазепина и окскарбазепина в монотерапии симптоматической и криптогенной фокальной эпилепсии была сопоставимой (статистически достоверных различий по эффективности не выявлено). Однако у карбамазепина была отмечена наибольшая частота аггравации приступов. Препараты показали примерно одинаковую переносимость (статистически достоверных различий по переносимости не выявлено). Однако отмена препаратов из-за побочных эффектов была самой редкой у Депакина (3,5 %), а у карбамазепина и окскарбазепина
отмена в связи с непереносимостью была выше (5 и 10 % соответственно). Депакин и окскарбазепин имели наилучшие результаты по блокированию патологической активности на электроэнцефалограмме,
а карбамазепин им отчетливо уступал. В связи с этим полная клинико-электроэнцефалографическая ремиссия (продолжительностью 12 мес и более) была достигнута при лечении Депакином хроносфера в 21,5 % случаев, окскарбазепином – в 20 %, а карбамазепином – всего в 11 %. Удержание на терапии в течение 12 мес было примерно одинаковым у всех исследуемых препаратов. С учетом того, что цель лечения эпилепсии заключается в достижении полного контроля над приступами либо по меньшей мере
значительного их сокращения и ослабления при отсутствии значимых побочных эффектов, нарушающих качество жизни пациента, можно сделать вывод о наилучших результатах лечения, которые были получены в группе терапии Депакином хроносфера.

Ключевые слова

Об авторах

Список литературы

1. Гузева В.И. Эпилепсия и неэпилептические пароксизмальные состояния у детей. М.: МИА, 2007. С. 31–55. [Guzeva V.I. Epilepsy and non-epileptic paroxysmal states in children. Moscow: MIA, 2007. Pp. 31–55. (In Russ.)].

2. Карлов В.А. Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин. М.: Медицина, 2010. 720 с. [Karlov V.A. Epilepsy in children and adults, men and women. Moscow: Meditsina, 2010. 720 p. (In Russ.)].

3. Мухин К.Ю., Миронов М.Б., Петрухин А.С. Эпилептические синдромы. Диагностика и терапия. 3-е изд. М.: ООО «Системные решения», 2014. С. 353–64. [Mukhin K.Yu., Mironov M.B., Petrukhin A.S. Epileptic syndromes. Diagnosis and therapy. 3rd ed., Moscow: OOO “Sistemnye resheniya”, 2014. Pp. 353–64. (In Russ.)].

4. Мухин К.Ю., Петрухин А.С. Идиопатические формы эпилепсии: систематика, диагностика, терапия. М.: Арт-Бизнес-Центр, 2000. 320 с. [Mukhin K.Yu., Petrukhin A.S. Idiopathic forms of epilepsy: taxonomy, diagnosis, therapy. Moscow: Art-Biznes-Tsentr, 2000. 320 p. (In Russ.)].

5. Мухин К.Ю., Петрухин А.С., Рыкова Е.А. Побочные эффекты антиконвульсантов при лечении идиопатической генерализованной эпилепсии. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова 1997;7:25–31. [Mukhin K.Yu., Petrukhin A.S., Rykova E.A. Side effects of anticonvulsants in the treatment of idiopathic generalized epilepsy. Zhyrnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova = S.S. Korsakov Journal f Neurology and Psychiatry 1997;7:25–31. (In Russ.)].

6. Петрухин А.С., Мухин К.Ю., Благосклонова Н.К., Алиханов А.А. Эпилептология детского возраста. М.: Медицина, 2000. С. 547–618. [Petrukhin A.S., Mukhin K.Yu., Blagosklonova N.K., Alihanov A.A. Childhood epileptology. Moscow: Meditsina, 2000. Pp. 547–618. (In Russ.)].

7. Arzimanoglou A. Treatment options in pediatric epilepsy syndromes. Epileptic Disord 2002;4(3):217–25.

8. Berg A.Т. Defining intractable epilepsy. Adv Neurol 2006;97:5–10.

9. Bertsche A., Neininger M.P., Dahse A.J. et al. Initial anticonvulsant monotherapy in routine care of children and adolescents: levetiracetam fails more frequently than valproate and oxcarbazepine due to a lack of effectiveness. Eur J Pediatr 2014;173(1):87–92.

10. Callaghan N., Kenny R.A., O’Neill B. et al. A prospective study between carbamazepine, phenytoin and sodium valproate as monotherapy in previously untreated and recently diagnosed patients with epilepsy. J Neurol Neurosurg Psychiatry 1985;48(7):639–44.

11. Chadwick D., Marson T. Choosing a first drug treatment for epilepsy after SANAD: randomized controlled trials, systematic reviews, guidelines and treating patients. Epilepsia 2007;48(7):1259–63.

12. de Silva M., MacArdle B., McGowan M. et al. Randomised comparative monotherapy trial of phenobarbitone, phenytoin, carbamazepine, or sodium valproate for newly diagnosed childhood epilepsy. Lancet 1996;347(9003):709–13.

13. Glauser T., Ben-Menachem E., Bourgeois B. et al. ILAE treatment guidelines: evidence-based analysis of antiepileptic drug efficacy and effectiveness as initial monotherapy for epileptic seizures and syndromes. Epilepsia 2006;47(7):1094–120.

14. Guerrini R. Valproate as a mainstay of therapy for pediatric epilepsy. Paediatr Drugs 2006;8(2):113–29.

15. Kwan P., Arzimanoglou A., Berg A.Т. et al. Definition of drug resistant epilepsy: consensus proposal by the ad hoc Task Force of the ILAE Commission on Therapeutic Strategies. Epilepsia 2010;51(6):1069–77.

16. Kwan P., Brodie M.J. Early identification of refractory epilepsy. N Engl J Med 2000;342(5):314–9.

17. Kwan P., Brodie M.J. Refractory epilepsy: mechanisms and solutions. Expert Rev Neurother 2006;6(3):397–406.

18. Motte J., Pedespan J.M., Sevestre M. et al. Acceptability and tolerance of sodium valproate, a new sustained-action granule formulation, in monotherapy for epileptic children from 3 years old. Arch Pediatr 2005;12(10):1533–9.

19. Mula M., Sander J.W. Negative effects of antiepileptic drugs on mood in patients with epilepsy. Drug Saf 2007;30(7):555–67.

20. Nicolson A., Appleton R.E., Chadwick D.W., Smith D.F. The relationship between treatment with valproate, lamotrigine, and topiramate and the prognosis of the idiopathic generalised epilepsies. J Neurol Neurosurg Psychiatry 2004;75(1):75–9.

21. Panayiotopoulos C.P. A сlinical guide to epileptic syndromes and their treatment. Springer, 2007. Pр. 155–84.

22. Panayiotopoulos C.P. Principles of therapy in the epilepsies. Springer, 2010. 100 p.

23. Perucca E. Pharmacological and therapeutic properties of valproate: a summary after 35 years of clinical experience. CNS Drugs 2002;16:695–724.

24. Stephen L.J. Drug treatment of epilepsy in elderly people: focus on valproic аcid. Drugs Aging 2003;20(2):141–52.

Для цитирования:

Мухин К.Ю., Пылаева О.А., Бородин Р.А., Мухина Л.Н. Сравнительная эффективность и переносимость монотерапии Депакином хроносфера, препаратами группы карбамазепина пролонгированного действия и окскарбазепином при симптоматической и криптогенной фокальной эпилепсии (исследование Института детской неврологии. Русский журнал детской неврологии. 2015;10(1):4-15. https://doi.org/10.17650/2073-8803-2015-1-4-15

For citation:

Mukhin K.Yu., Pylaeva O.A., Borodin R.A., Mukhina L.N. COMPARATIVE EFFICАCY AND TOLERABILITY OF MONOTHERAPY WITH DEPAKINE CHRONOSPHERE, DRUGS OF CARBAMAZEPINE GROUP WITH EXTENDED RELEASE AND OXCARBAZEPINE IN SYMPTOMATIC AND CRYPTOGENIC FOCAL EPILEPSY (SVT. LUKA’S INSTITUTE OF CHILD NEUROLOGY AND EPILEPSY). Russian Journal of Child Neurology. 2015;10(1):4-15. (In Russ.) https://doi.org/10.17650/2073-8803-2015-1-4-15

Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

• Отправить статью
• Правила для авторов
• Редакционная коллегия
• Редакционный совет
• Рецензирование
• Этика публикаций

К. Ю. Мухин
ООО «Институт детской неврологии и эпилепсии им. Святителя Луки» Россия, 143396, Москва, Троицк, п. Пучково, ул. Светлая, 6
Россия

О. А. Пылаева
ООО «Институт детской неврологии и эпилепсии им. Святителя Луки» Россия, 143396, Москва, Троицк, п. Пучково, ул. Светлая, 6
Россия

Р. А. Бородин
ФГАОУ ВПО «Национальный исследовательский университет “Высшая школа экономики”» Россия, 101000, Москва, ул. Мясницкая, 20
Россия

Л. Н. Мухина
ООО «Институт детской неврологии и эпилепсии им. Святителя Луки» Россия, 143396, Москва, Троицк, п. Пучково, ул. Светлая, 6
Россия

Издательский дом «АБВ-пресс»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, д. 24, стр. 15,
НИИ канцерогенеза
тел. +7 (499) 929-96-19
E-mail: abv@abvpress.ru

Использование куки-файлов

Для оптимальной работы сайта журнала и оптимизации его дизайна мы используем куки-файлы, а также сервис для сбора и статистического анализа данных о посещении Вами страниц сайта. Продолжая использовать сайт, Вы соглашаетесь на использование куки-файлов и указанного сервиса.

Фармакомониторинг

Применение лекарственных средств зачастую связано с риском развития нежелательных лекарственных реакций. С целью их предотвращения для большинства известных нам препаратов фармакологи и клиницисты определяют допустимые границы дозирования, в которых лекарство реализует преимущественно полезные свойства, а токсические эффекты напротив – не проявляет. Однако процессы выведения препаратов из организма сильно варьируют у разных пациентов. Индивидуальные отличия в фармакологическом эффекте связаны преимущественно с тем, что к реализации полезного действия препарата имеет отношение в большей степени концентрация лекарственного вещества в крови, нежели его доза. Нередко, при назначении препарата в стандартной дозе его концентрационные значения в крови так и не достигают терапевтического концентрационного уровня, вследствие чего у пациента не происходит ожидаемого полезного действия лекарства. Обратная картина наблюдается при чрезмерном накоплении лекарственного вещества в крови, что может приводить к развитию токсического эффекта препарата и сопровождаться многочисленными нежелательными лекарственными реакциями.

Для преодоления этих проблем был разработан достаточно универсальный клинический подход, под названием терапевтический лекарственный мониторинг — комплекс мероприятий по определению концентрации лекарственных веществ в физиологических жидкостях пациентов, с целью подбора оптимальной схемы дозирования, наиболее эффективной для конкретного пациента, и минимизации нежелательных побочных эффектов лекарственного препарата.

Главная цель лекарственного мониторинга – фармакокинетический контроль лекарственной терапии. Согласно приказа № 4.94 МЗ РФ от 22.10.2003 г противоэпилептические препараты (антиконвульсанты) были отнесены к перечню препаратов, применение которых следует в обязательном порядке сочетать с мониторингом их концентрации в крови. Персонализация терапии эпилепсии – современная стратегия ведения таких пациентов, которая подразумевает выбор лекарственного препарата в зависимости от индивидуальных параметров больного и особенностей фармакодинамики и фармакокинетики противоэпилептических средств.

Международная противоэпилептическая лига в 2008 г. сформулировала некоторые общие показания для проведения терапевтического лекарственного мониторинга при использовании противоэпилептических препаратов:

• Применение при впервые установленной эпилепсии (определение концентрационных значений верхней и нижней границы терапевтического коридора),
• Определение постиктального концентрационного уровня противоэпилептического препарата в плазме крови,
• При выраженных побочных эффектах (определение индивидуального «терапевтического диапазона» пациента и вместе с тем определение «индивидуального токсического порога», оценка индивидуального прогноза лечения)
• Сопровождение процесса отмены лекарственного препарата
• Для определения приверженности лечению (комплаентности)
• Для оптимизации режима дозирования у детей в период фазы роста или у пациентов с резко изменившимся, в силу различных причин, весом
• При колебании стационарной концентрации антиконвульсантов на фоне приема оральных контрацептивов
• При межлекарственных взаимодействиях
• Отсутствие терапевтического эффекта или неудовлетворительный эффект при стандартной терапевтической дозе,
• Выраженные побочные эффекты при стандартной терапевтической дозе препарата,
• При срыве ремиссии без изменения дозы,
• Индивидуальные генетические особенности
• Предполагаемые изменения фармакокинетики, например, у больных пожилого возраста, при риске межлекарственных взаимодействий, беременности;
• Замена противоэпилептического препарата на другую лекарственную форму, или на дженерик;

Существует отработанный метод взятия крови для лекарственного мониторинга под названием стратегия «пик-спад». По этой схеме кровь отбирают двукратно. Первый раз кровь забирают натощак, до приема препарата, во время максимального снижения его стационарной концентрации в крови, непосредственно перед очередным введением препарата. Считается, что остаточный уровень препарата отображает терапевтическую эффективность лекарственного средства. Второй отбор производится на концентрационном максимуме препарата, который измеряют как правило спустя 2-3 часа после перорального введения, спустя 1 час после внутримышечной инъекции и через 30 мин после внутривенного введения препарата. Предполагается, что по концентрации после приема можно судить о возможных токсических эффектах препарата.

В ФГБНУ «Научный центр неврологии» проводится терапевтический лекарственный мониторинг большинства противоэпилептических препаратов, применяемых в Российской Федерации. При необходимости, интерпретация данных лекарственного мониторинга и адекватная индивидуализация режима дозирования может быть осуществлена с привлечением высококвалифицированных врачей-эпилептологов Центра.

Ниже приведен перечень препаратов, для которых осуществляется процедура лекарственного мониторинга на базе ФГБНУ «Научный центр неврологии» с указанием цены за один анализ:

Терапевтический лекарственный мониторинг
противоэпилептических препаратов

Все исследования осуществляются на современном поверенном хроматографическом и хроматомасс-спектрометрическом оборудовании. Используемые методы количественного анализа метрологически валидированны согласно рекомендациям «Руководства по экспертизе лекарственных средств МЗ РФ» и международному руководству «Guideline on bioanalytical method validation» Европейского агентства лекарственных средств (EMEA).