Антагонисты кальция – механизм действия список препаратов

антагонисты кальция препараты список при гипертонии

Тэги: аюрведа лечение гипертонии, где купить антагонисты кальция препараты список при гипертонии, самые безопасные препараты от гипертонии.

таблетки для лечения гипертонии, гипероприл препарат от давления, неумывакин лечение гипертонии содой, ночная гипертония лечение, народные рецепты лечения гипертонии

ночная гипертония лечение Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим медленным кальциевым каналам. Антагонисты кальция — это препараты, входящие в 5 групп предпочтительных медпрепаратов для лекарственной терапии при. Применяется при гипертонии и гипертоническом кризисе. Никардипин — как и Нифедипин воздействует на сосуды. Применяют для лечения стенокардии и АГ. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы, используемые под язык, лекарства для инъекций и капельниц. Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов. Необходимость применения. Список препаратов и дозировка. Производные фенилалкиламина. Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через. Лекарства от давления и гипертонии. Эффективные диуретики при гипертонии. Возможные побочные эффекты от препаратов, снижающих давление. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый. Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол. Основные противопоказания. Антагонисты кальция – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты используются в кардиологии. Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов. Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической б. Препараты из группы антагонистов кальция достаточно сильно различаются между собой по химической структуре, фармакокинетике и фармакологическим свойствам. Три названных выше препарата входят в три различные подгруппы антагонистов кальция. Верапамил относится к производным фенилалкиламина. Антагонисты кальция, или средства, блокирующие кальциевые канальцы (БКК). Наиболее часто среди списка препаратов врачи назначают производные. Лекарство помогает от стрессовой гипертонии, при утреннем повышении давления. Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии. Лечить артериальную гипертензию нужно медикаментозным путем. Многие гипертоники предпочитают использовать антагонисты кальция ввиду того, что эти препараты хорошо переносятся и улучшают диастолическую. народные рецепты лечения гипертонии лечение гипертонии 1 препараты выбора при гипертонии

Не думала, что растительный препарат может быть таким эффективным. Начинает действовать достаточно быстро, и самое главное для меня, что давление снижает постепенно, не резко. Для меня резкий скачок давления, даже с высокого до нормального это еще хуже, чем просто высокое. Чувствую себя отлично. Отдельное спасибо за невысокую цену, для меня, пенсионерки, это важно. В целом очень довольна. Восстановила нормальный крепкий сон, работоспособность. Вялость ушла вместе с головными болями, тошнотой и слабостью. Средство для избавления от гипертонии реализуется через официальный сайт, который закупает продукцию напрямую у производственной компании. Заказав товар, покупатель получает оригинал препарата, чье качество полностью соответствует аннотационным характеристикам, а цена практически равна себестоимости. Лечение гипертонии по Неумывакину. Иван Павлович Неумывакин посветил свои научные труды лечению множества хронических заболеваний. В частности, уделил больше времени профилактике и лечению сердечно-сосудистых патологий. Лечение гипертонии по Неумывакину содержит целый комплекс. Лечение болезней гипертонии по Неумывакину, отличается от общепринятых. Его методы не приняты многими врачами. Схема лечения по методу Неумывакина помогает остановить характерные симптомы гипертонии и даже преодолеть болезнь. Наиболее важные моменты, заключаются в том, как. Лечение гипертонии по методу профессора Неумывакина. Как лечить гипертонию по Неумывакину? Данный вопрос задают большинство людей, страдающих от артериальной гипертензии, которые слышали о чудесных путях избавления от болезней сосудов с помощью советов доктора. Для лечения гипертонии по методу Неумывакина используется 3% раствор. Пероксид более сильной концентрации способен нанести вред здоровью человека. Вещество необходимо разводить 50 мл кипяченой воды. Лечение гипертонической болезни требует от пациента много сил и концентрации внимания, так как препараты принимаются в определенное время. Пропуск таблеток может привести к гипертоническому кризу. Лечение гипертонии по методу Неумывакина перекисью водорода. Артериальная гипертензия и сахарный диабет – два хронических заболевания, которые плохо поддаются излечению. Их объединяет то, что патологии негативно влияют на сердце, кровеносные сосуды, головной мозг, печень и др. внутренние органы. Лечение гипертонии по методу Неумывакина основано на выполнении больным комплекса физиотерапевтических упражнений, использовании солевых, содовых компрессов, ведении здорового образа жизни, а также терапии небольшими дозами перекиси водорода. Независимо от стадии течения гипертонической. Методика лечения гипертонии по Неумывакину. Лечение гипертонии по методу профессора Неумывакина. В итоге, его былые товарищи стали воспринимать его как одного из безумных целителей или знахарей. Лечение гипертонии по методу Неумывакина пользуется популярностью среди любителей народной медицины. Средство позиционируется, как эффективный способ лечения не только повышенного давления, но и других серьёзных заболеваний. Многие врачи скептически

антагонисты кальция препараты список при гипертонии

Экстракт гинкго-билоба, раувольфии и еще 30 нативных концентратов в единой формуле. Об их свойствах вы сможете подробнее прочитать в аннотации, которая обязательно содержится в каждой упаковке средства. Комбинированные препараты. Лекарства против гипертонии сопровождают. применять минимально эффективные дозы для лечения гипертонии. Лечение гипертонии у пожилых людей в большинстве случаев осложняется наличием у. Эффективные препараты от повышенного давления. Современные методы лечения гипертонической болезни нацелены на то, чтобы снизить и нормализовать давление. Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения. Современные препараты для снижения артериального давления. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Эффективные препараты при гипертоническом кризе. Основной целью при лечении гипертонии является снижение артериального давления до определенного уровня (менее 140/90 мм рт. ст.). Это возможно только при выполнении условия. Обзор лучших препаратов от гипертонии последнего поколения – названия лекарственных средств. Из них для лечения гипертонической болезни применяется только лерканидипин. Он сильно отличается от других антагонистов кальция рядом свойств. Лерканидипин перерабатывается организмом. Как выбрать таблетки при гипертонии. Основные виды препаратов. Ингибиторы АПФ – список таблеток при гипертонии. Группа иАПФ самая большая и часто применяемая при гипертонической болезни. Главная › Лечение гипертонии. Новое лекарство от гипертонии (лучшие препараты последнего поколения). Основные группы препаратов от гипертонии. Существует несколько групп медикаментозных средств гипотензивного спектра воздействия, которые назначаются комплексно либо. Для лечения гипертонии редко назначается один препарат. Чаще подбирается комбинированная терапия, включающая в себя. Также к списку эффективных и недорогих таблеток от гипертонии можно добавить Рилменидин и Моноксилин. Выбирая лекарство от высокого давления, не нужно думать, что чем. Для лечения гипертонии специалисты назначают прием препаратов из разных групп. Какие же препараты данной группы являются самыми эффективными. При обычном протекании гипертонии назначаются препараты первого плана. Средства для лечения гипертонии. Бета-блокаторы. Таблетки этой группы способны воздействовать на частоту сокращений сердца. Физиотенз – это второй эффективный и при этом безопасный препарат для лечения гипертонии. Если говорить о проявлениях побочных эффектов после приема данного. антагонисты кальция препараты список при гипертонии. лечение гипертонии 1. Отзывы, инструкция по применению, состав и свойства. Таблетки Экватор – комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии. Лекарственные средства, содержащие два компонента, действуют намного эффективней: быстро справляются с гипертонией. Таблетки от давления Экватор в отзывах часто позиционируются буквально как панацея. Они могут не опасаться развития гипогликемии, чему часто способствует прием препаратов от гипертонии. Экватор – комбинированный препарат, применяющийся с целью снижение артериального давления. Одно из них ‒ это гипертоническая болезнь. К сожалению, в наше время она встречается все чаще и чаще. Описание препарата Экватор (Ekvator) : состав и инструкция по применению, противопоказания, цены в Энциклопедии. Показания препарата Экватор. Эссенциальная гипертензия (больные, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания. повышенная чувствительность. Производитель препарата Экватор — известная венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер, которая. Сейчас же гипертонию можно именно ВЫЛЕЧИТЬ, это доступно каждому жителю РФ. Экватор таблетки от давления – отзывы, инструкция по применению. Экватор является классическим. Для достижения лучшего гипотензивного действия очень часто в кардиологии используют препараты, которые имеют сложный состав. Обычно они включают в себя несколько действующих веществ. Состав препарата Экватор. В состав препарата входит амлодипина безилат (ингибитор АПФ) и лизиноприла дигидрат (БМКК). В пересчете на амлодипин и лизиноприл дозировка может составлять соответственно 10 10, 5 20, 5 10, 10 20 мг. Точное количество дейст. Экватор – таблетки от давления повышенного, которое действует в тех случаях, когда прием монопрепаратов не оказал положительного действия. Таблетки Экватор для нормализации артериального давления отмечаются положительными отзывами. Взаимодействие с другими препаратами. Экватор представляет собой комбинированный препарат с гипотензивным эффектом, который обладает выраженным действием.

Клиническая фармакология комбинации ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и антагонистов кальция: преимущества комбинации периндоприла аргинина и амлодипина

Полный текст:

• Аннотация
• Об авторе
• Список литературы
• Cited By

Аннотация

Представлены современные данные по механизмам действия и клинической эффективности двух классов кардиоваскулярных препаратов – ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) и антагонистов кальция (АК), в аспекте их применения у пациентов с артериальной гипертонией (АГ) и ишемической болезнью сердца (ИБС). ИАПФ и АК обладают комплементарным механизмом действия на тонус сосудов и дисфункцию эндотелия, обеспечивают синергизмом действия в снижении артериального давления (АД), а также в достижении плейотропных и органопротективных эффектов, уменьшении развития неблагоприятных исходов, что обосновывает предпосылки для их сочетанного применения в лечении кардиоваскулярных заболеваний. Наибольшее практическое значение и доказательную базу имеют периндоприл и амлодипин, применяющиеся как в монотерапии, так и в виде комбинации.

Ключевые слова

Об авторе

Список литературы

1. Шальнова С.А., Баланова Ю.А., Константинов В.В. и др. Артериальная гипертония: распространенность, осведомленность, прием антигипертензивных препаратов и эффективность лечения среди населения Российской Федерации. РКЖ 2006; 4: 45-50.

2. Elliott W, Meyer PM. Incident diabetes in clinical trials of antihypertensive drugs: a network meta-analysis. Lancet 2007; 369: 201-7.

3. Zhou M-S, Schulman IH, Raij L. Nitric oxide, angiotensin II, and hypertension. Semin Nephrol 2004; 24: 366-78.

4. Soubrier F, Alhenc-Gelas F, Hubert C, et al. Two putative active centers in human angiotensin Iconverting enzyme revealed by molecular cloning. Proc Natl Acad Sci 1988; 85: 9386-90.

5. Dive V, Cotton J, Yiotakis A, et al. RXP 407, a phosphinic peptide, is a potent inhibitor of angiotensin I converting enzyme able to differentiate between its two active sites. Proc Natl Acad Sci 1999; 96: 4330-5.

6. Ceconi C, Francolini G, Olivares A, et al. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol 2007; 577: 1-6.

7. Comini L, Bachetti T, Cargnoni A, et al. Therapeutic modulation of the nitric oxide: all ace inhibitors are not equivalent. Pharm Res 2007; 56: 42-8.

8. Ceconi C, Francolini G, Bastianon D. Differences in the Effect of Angiotensin-converting enzyme iInhibitors on the rate of endothelial cell apoptosis: in vitro and in vivo studies. Cardiovasc Drugs Ther 2007; 21: 423-9.

9. Ceconi C, Fox KM, Remme WJ, et al. ACE inhibition with perindopril and endothelial dysfunction. Results of a substudy of the EUROPA study: PERTINENT. Cardiovasc Res 2007; 73: 237-46.

10. Hernaґndez RH, Armas-Hernaґndez MJ, Zafar HI, Armas-Padilla MC. Calcium antagonists and atherosclerosis protection in hypertension. Am J Therap 2003; 10: 409-14.

11. Mason RP, Rhodes DG, Herbette LG. Reevaluating equilibrium and kinetic binding parameters for lipophilic drugs based on a structural model for drug interaction with biological membranes. J Med Chem 1991; 34: 869-77.

12. Mason RP, Walter MF, Trumbore MW, et al. Membrane antioxidant effects of the charged dihydropyridine calcium antagonist amlodipine. J Mol Cell Cardiol 1999; 31,: 275-81.

13. Zhang X, Hintze TH. Amlodipine releases nitric oxide from canine coronary microvessels: an unexpected mechanism of action of a calcium channel-blocking agent. Circulation 1998; 97: 576-80.

14. Zhang X-P, Loke KE, Mital S, et al. Paradoxical release of nitric oxide by an L-type calcium channel antagonist, the R-enantiomer of amlodipine. J Cardiovasc Pharmacol 2002; 39: 208-14.

15. Roth M, Eickelberg O, Köhler E, et al. Ca2+ channel blockers modulate metabolism of collagens within the extracellular matrix. Proc Natl Acad Sci 1996; 93: 5478-82.

16. Nayler WG. The antiatherogenic effects of amlodipine: Promise of preclinical data. J Hum Hypertens 1992; 6: S19-23.

17. Pitt B, Byington RP, Furberg CD, et al., for the PREVENT Investigators. Effect of amlodipine on the progression of atherosclerosis and the occurrence of clinical events. Circulation 2000; 102: 1503-10.

18. Nissen SE, Tuzcu EM, Libby P, et al., for the CAMELOT Investigators. Effect of antihypertensive agents on cardiovascular events in patients with coronary disease and normal blood pressure: the CAMELOT study: a randomized controlled trial. JAMA 2004; 292: 2217-25.

19. Costanzo MP, Perrone-Filardi MP, Petretta M, et al. Calcium channel blockers and cardiovascular outcomes: a meta-analysis of 175 634 patients. J Hypertens 2009; 27: 1136-51.

20. Ferreri R. Optimizing the treatment of hypertension and stable coronary artery disease: clinical evidence for fixed-combination perindopril/amlodopine. Curr Med Res Opin 2008; 24(12): 3543-57.

21. Bahl VR, Jadhav UM, Thracker HP. Management of hypertension with fixed combination of perindopril and amlodipine in daily clinical practice. Am J Cardiovasc Drugs 2009; 9: 135-42.

22. Williams B, Lacy PS, Thom SM, et al. Differential impact of blood pressure-lowering drugs on central aortic pressure and clinical outcomes: principal results of the Coundit Artery Function Evaluation (CAFÉ) study. Circulation 2006; 113: 1213-25.

23. Zhang X-P, Xu X, Nasjletti A, Hintze TH. Amlodipine enhances NO production induced by an ACE inhibitor through a kininmediated mechanism in canine coronary microvessels. J Cardiovasc Pharmacol 2000; 35: 195-202.

24. Siragy HM, Xue C, Webb RL. Beneficial effects of combined benazepril-amlodipine on cardiac nitric oxide, cGMP, and TNF-a production after cardiac ischemia. J Cardiovasc Pharmacol 2006; 47: 636-42.

25. Jugdutt BI, Menon V, Kumar D, Idikio H. Vascular remodeling during healing after myocardial infarction in the dog model: effects of reperfusion, amlodipine and enalapril. JACC 2002; 39: 1538-45.

26. Fogari R, Zoppi A. Antihypertensive drugs and fibrinolytic function. Am J Hypertens 2006; 19: 129-39.

27. Jerums G, Allen TJ, Campbell DJ, et al. Long-term comparison between perindopril and nifedipine in normotensive patients with type 1 diabetes and microalbuminuria. Am J Kidney Dis 2001; 37: 890-9.

28. Fogari R, Preti P, Zoppi A, et al. Effects of amlodipine fosinopril combination on microalbuminuria in hypertensive type 2 diabetic patients. Am J Hypertens 2002; 15: 1042-9.

29. Fogari R, Zoppi A, Mugellini A, et al. Effects of amlodipine, nifedipine GITS, and indomethacin on angiotensin-converting enzyme inhibitor-induced cough: a randomized, placebocontrolled, double-masked, crossover study. Cur Therap Res 1999; 60(3): 121-8.

30. Dahlof B, Sever PS, Poulter NR, et al., for the ASCOT investigators. Prevention of cardiovascular events with an antihypertensive regimen of amlodipine adding perindopril as required versus atenolol adding bendroflumethiazide as required, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial-Blood Pressure Lowering Arm (ASCOTBPLA): a multicentre randomised controlled trial. Lancet 2005; 366: 895-906.

31. Jamerson KA, Weber MA, Bakris GL, et al. Benazepril plus amlodipine or hydrochlorothiazide for hypertension in high-risk patients. N Engl J Med 2008; 359: 2417-28.

32. Pepine CJ, Handberg EM, Cooper-DeHoff RM, et al., for the INVEST Investigators. A calcium antagonist vs a non-calcium antagonist hypertension treatment strategy for patients with coronary artery disease: the International Verapamil-Trandolapril Study (INVEST): a randomized controlled trial. JAMA 2003; 290: 2805-16.

33. Bertrand ME, Ferrari R, Remme WJ, et al. Clinical synergy of perindopril and calcium-channel blocker in prevention of cardiac events and mortality in patients with coronary artery disease. Post hoc analysis of the EUROPA study. Am Heart J 2010; 159: 795-802.

Для цитирования:

Леонова М.В. Клиническая фармакология комбинации ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и антагонистов кальция: преимущества комбинации периндоприла аргинина и амлодипина. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2010;9(8):55-62.

For citation:

Leonova M.V. Clinical pharmacology of the combination of ACE inhibitors and calcium antagonists: benefits of the perindopril arginine and amlodipine combination. Cardiovascular Therapy and Prevention. 2010;9(8):55-62. (In Russ.)

Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

• фенилалкиламины (группа верапамила);
• дигидропиридины (группа нифедипина);
• бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

• пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
• пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

• антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
• антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
• гипотензивный – понижают артериальное давление;
• кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
• нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
• антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
• антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

• изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
• сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
• комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
• ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
• микроинфаркт (дилтиазем);
• устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
• уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
• альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

• не влияют на обмен жиров, углеводов;
• не провоцируют спазм бронхов;
• не вызывают депрессии;
• не приводят к нарушению электролитного баланса;
• не снижают умственную, физическую активность;
• не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

• отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
• тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
• снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

• артериальной гипотензии;
• систолической дисфункции левого желудочка;
• тяжелом аортальном стенозе;
• синдроме слабости синусового узла;
• блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
• осложненной фибрилляции предсердий;
• геморрагическом инсульте;
• беременности (первый триместр);
• грудном вскармливании;
• первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств – амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ (Ч.1)

Блокаторы кальциевых каналов имеют наибольшее функциональное значение при сердечно–сосудистой патологии.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

В ионах Са 2+ очень нуждаются мышечные клетки, которые его используют для выполнения своей основной функции — сокращения. Следовательно, чем больше ионов Са 2+ находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают.

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са 2+ ), не связанному с белками. Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке. Кальций в клетке должен находиться в неизменной концентрации, иначе процессы, зависимые от него, будут нарушаться, поменяют свою мембранную проводимость и ритмичность. Каждая клетка сама поддерживает концентрацию ионов на определенном уровне посредством специфических каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Назначение этих каналов состоит в осуществлении контроля над концентрацией ионов в самой клетке или за ее пределами. В состоянии покоя концентрация ионов кальция внутри клетки ниже, чем концентрация их во внеклеточном пространстве, при этом по обе стороны мембраны существует электрическая разность потенциалов (мембранный потенциал).

Все это создает огромный градиент концентраций для диффузии ионов кальция внутрь клетки. Кальций стремится любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Для ионов кальция кальциевые каналы высокоселективны. Следовательно, нужно заблокировать каналы таким образом, чтобы они не пропускали пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и защитить мышечные волокна от избыточного напряжения. Будучи закрытыми, каналы неактивны и непроницаемы, а при их активации возникает специфический ток ионов и через каналы устремляются миллионы ионов кальция, которые движутся внутрь клетки.

Кальциевые каналы цитоплазматической мембраны подразделяются на несколько типов и различаются на рецептор–зависимые и потенциал-зависимые. Рецептор–зависимые кальциевые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении. Потенциал–зависимые кальциевые каналы неоднородны и открываются при деполяризации клеточной мембраны. Эти каналы подразделяются на 5 типов (L-, R-, Т-, N- и Р-тип).

L–тип — медленные каналы, открываются на длительный период в мускулатуре кровеносных сосудов, миофибриллах сердечной мышцы, проводящей системе (синоатриальном пути, атриовентрикулярном узле, волокнах Пуркинье). В настоящее время эти кальциевые каналы основные, через которые действуют лекарственные средства, широко применяемые при сердечно–сосудистых заболеваниях. R-тип обнаружен в эндотелии сосудов.

Т–тип — быстрые каналы, открываются на короткий период и локализуются в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки, клетках синусового и АВ–узла, а также в нейронах таламуса. С этими каналами связано действие противосудорожного (противоэпилептического) средства – Этосуксимида, который блокирует вольтаж–зависимые кальциевые каналы, снижает порог потенциала действия, ритмических разрядов в нейронах и применяется только в терапии абсансов.

N–тип находится в окончаниях сенсорных нейронов и периферической нервной системе. Аналоги гамма–аминомасляной кислоты — Прегабалин (ТН «Лирика») и Габапентин (ТН «Тебантин»), не обладают ГАМК–ергическими свойствами и не влияют на метаболизм ГАМК. Эти препараты связываются с субъединицами кальциевых каналов и блокируют их в ЦНС, при этом нарушается процесс релиза (выброса из везикул) глутамата (возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты). Прегабалин проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой прием препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии. Используются в терапии парциальных и вторично-генерализованных судорог. Габапентин снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли, и применяется для их снижения. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат–зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК и подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Препарат эффективен при эпилептических судорогах с вторичной генерализацией.

Р–тип располагается в крупных эфферентных нервных клетках Пуркинье в коре мозжечка, принимающего участие в координации движений, делает движения точными и целенаправленными. Однако препаратов, влияющих на этот тип кальциевых каналов, пока еще нет.

Антагонисты кальция, применяемые при сердечно-сосудистых заболеваниях, обратимо блокируют потенциал–зависимые медленные кальциевые каналы L–типа цитоплазматической мембраны, при этом падает концентрация кальция и высвобождение депонированного кальция из системы каналов саркоплазматического ретикулума, что препятствует проникновению ионов кальция в миофибриллы, и они расслабляются. При недостатке ионов кальция ингибируется киназа легких цепей миозина, блокируется перенос фосфатной группы с АТФ на миозин. Молекулы тропомиозина располагаются так, что прикрепление поперечных мостиков миозина к актиновым цепям становится невозможным, наступает расслабление гладких мышц сосудистой стенки и просвет сосудов увеличивается. Эти процессы идут довольно медленно, при этом уменьшается потребление энергии АТФ, ее расщепление и, следовательно, ограничивается использование кислорода. Таким образом, механизм действия антагонистов кальция направлен на медленные кальциевые каналы L–типа, находящиеся в различных гладкомышечных тканях, а также в бронхиальных мышцах и скелетной мускулатуре.

Препараты блокируют прохождение кальция внутрь клетки, являются конкурентными антагонистами в отношении потенциал–зависимых медленных кальциевых каналов L–типа при заболеваниях сердца, спастических нарушениях артериальных сосудов или сосудов мозга. Наиболее выраженными фармакологическими эффектами являются антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Слабо проявляются эффекты: антиатеросклеротические, антиишемические, антиагрегантные, бронхолитические и токолитические.

По химической структуре антагонисты кальция относятся к разным химическим группам и классифицируются так:

1.1. Периферические вазоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L–типа, в основном это производные 1,4 дигидропиридина (пиридинкарбоновой кислоты):

• 1-е поколение — Нифедипин (Кордафен, Кордипин, Адалат);
• 2-е поколение — Фелодипин (Плендил), Исрадипин (Ломир), Амлодипин (Норваск, Корди Кор), Левамлодипин (ЭсКорди Кор);
• 3-е поколение — Лацидипин (Сакур), Лерканидипин (Леркамен 10/20);

1.2. Кардиоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L–типа:

• производное фенилалкиламина (аминовалериановой кислоты) — Верапамил (Изоптин, Финоптин);
• производное бензотиазепина — Дилтиазем (Кардил);

2.1 Центральные вазоселективные блокаторы медленных кальциевых каналов L-типа, улучшающие мозговое кровообращение:

• производное 1,4 дигидропиридина (пиридинкарбоновой кислоты) — Нимодипин (Нимотоп);
• производное пиперазина — Циннаризин (Стугерон).

Блокируя медленные кальциевые каналы, эти лекарственные средства относят к антагонистам кальция. В результате снижается транмембранный кальциевый ток в гладкомышечных клетках сосудов, в кардиомиоцитах и развиваются антиангинальный, антигипертензивный, антиаритмический эффекты. Производные дигидропиридина обладают выраженным миотропным вазодилатирующим эффектом. Действие этой группы препаратов на стенку периферических сосудов приводит к их дилатации, снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и артериального давления (АД).

Антиангинальный эффект антагонистов кальция обусловлен улучшением перфузии миокарда при ишемии вследствие:

• предупреждения и купирования спазма коронарных сосудов;
• за счет расширения периферических артерий и артериол;
• снижения общего периферического сопротивления сосудов;
• прямого отрицательного инотропного действия;
• уменьшения постнагрузки сердца.

Антигипертензивный эффект блокаторов кальциевых каналов вызван способностью снижать тонус артерий и артериол за счет уменьшения трансмембранного тока ионов кальция внутрь гладкой мускулатуры. Периферическая вазодилатация обусловлена снижением концентрации свободного кальция в цитозоле гладкой мускулатуры сосудов, при этом снижается системное артериальное давление. Имея наивысший тропизм к сосудам и оказывая быстрое гипотензивное действие уже через 15 мин. после сублингвального приема, эта группа препаратов обладает большим преимуществом перед другими группами препаратов.

Антиаритмическим эффектом производные 1,4 дигидропиридина практически не обладают. Иногда возникает незначительное рефлекторное учащение сердечных сокращений. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма Са 2+ вызывают незначительное угнетение агрегации тромбоцитов и препятствуют образованию тромбов. Однако этот эффект выражен в меньшей степени.

давление масла ауди

Поисковые запросы: повышает ли давление брал, заказать давление масла ауди, чем снизить диастолическое давление лекарства.

где купить лекарство от давления normaten, частый пульс при нормальном давлении лечение, гипертония 1 степени берут, нормальное давление по возрастам таблица, давление идеального газа в сосуде

нормальное давление по возрастам таблица Померяй давление масла, а потом уже в электрику лезь. Ведь если у тебя башка. Ну и в этой ауди 80 ке с заглушенным жиклёром и так же притру клапан/седло и скорее всего поднапрягу на 1,5-2 мм пружину клапана сброса. Про давление масла. Тема в разделе Ремонт Ауди, создана пользователем. Померял давление масла. на прогретом двигателе на холостых -1,2 при 1500 об. — 1,8 при 3000 — 4,3. Получилось даже подгазовывая зажечь опять. Рис 10 – Замеряем давление масла в двигателе 2.6 ауди с4. Поначалу давление у нас может быть высоким, все зависит от того на сколько прогрет двигатель. Ждем пока на двигателе, включатся и отключатся вентиляторы, так вот. А замер давления масла происходит когда тем 90градусов антифриза или масла? Эльза говорит чтобы темп. масла должна быть не менее 80 градусов. 6.2.4 Давление масла. Руководства ￫ Audi ￫ A6 (Ауди А6). Давление масла при этом должно быть не ниже 0,3 бар, в противном случае проверьте масляный контур. 7. Остановите двигатель. 8. Выверните манометр. Датчик давления масла установлен на кронштейне масляного фильтра. Проверка. Проверьте уровень моторного масла и, при необходимости, доведите его до нормы. Прогрейте двигатель до нормальной рабочей температуры (80°С). давление идеального газа в сосуде препараты для быстрого снижения высокого давления хроническая гипертоническая болезнь

Существует мнение, что мед препарат Тоносил – это лишь развод покупателей, и эффективность его не доказана. Сторонники этой теории основываются на том, что после применения лекарства они не заметили излечения, а у некоторых даже появились побочные эффекты. Гипертония, как я понял, это во многом наследственное заболевание. И мне не повезло. Приходится бороться с давлением с самых молодых лет. Пробовал разное, пока остановился на Тоносиле. Меня все устраивает: и цена, и действие, и результат. Моя мама прочитала про это лекарство в интернете. Но я этим вещам не доверяю, однако по настоянию мамы все же заказала Тоносил как добавку к ее основному лечению. Себе, кстати, тоже. — Самым доступным средством, как правило является Соленая вода. Натрий в ее составе повышает уровень кровяного давления. Однако, избыток соли может навредить здоровью, поэтому этим способом не стоит злоупотреблять. Можно также съесть что-то соленое: сельдь или соленый огурец. — Примите. Что принимать при низком давлении, лечение. Чем можно помочь себе, чтобы не испытывать свой организм на прочность? Поможет все, что увеличивает частоту сердечных сокращений. Низкое кровяное давление (иногда называемое гипотонией) – это состояние, при котором артериальное кровяное давление. Лекарства для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) и для лечения болезни Паркинсона часто формируют гипотонию. Если ваш лечащий врач подозревает, что. Низкое артериальное давление: лечение, лекарства, уколы. Что помогает в домашних условиях нормализовать АД: йога, массаж. Что помогает при низком давлении, так это умеренные нагрузки с предварительной мягкой разминкой. Во время занятий спортом для поддержания состояния следует пить. Вопрос пониженного давления в медицине носит серьезный характер, так как. Опасно, когда при пониженном давлении сердечный ритм у пациента больше 90. Она не нуждается в лечении. Постоянно низкие цифры АД, сопровождающиеся болезненными симптомами, усталостью, обмороками. Лечение пониженного давления прежде всего подразумевает определение причины, которая и привела к низким показателям АД. Фактически, именно от причины и зависит курс терапии, ведь спектр заболеваний – от. Причины, почему возникает низкое давление, признаки гипотонии и симптомы неотложных состояний, что делать в домашних условиях и какое лечение потребуется. Низкое давление: причины, симптомы, лечение, лекарства для повышения давления. Низким считается артериальное давление, не превышающее 100 на 65 мм.рт.ст. Все цифры, которые не достигают этого порога, могут вести к ухудшению. 35 причин пониженного давления, симптомы, что делать в домашних условиях? Рассмотрим особенности низкого или пониженного давления, в чем его опасность, причины возникновения, симптомы и признаки гипотонии, что можно сделать дома, когда лучше вызвать Что нужно делать при низком давлении и нужно ли низкое давление лечить? Мы уже говорили выше об опасностях низкого. Лечение включает такие препараты как Мексидол, Актовегин, Церебролизин, Винпоцетин, которые необходимо вводить внутривенно не менее 10-14-ти дней, потом переходить. Что такое пониженное давление, по каким симптомам можно выявить это состояние и какие меры предпринять для его повышения. Список эффективных препаратов при пониженном давлении. Уровень артериального давления — это сила, с которой кровь воздействует на кровеносные сосуды, проходя по ним.

давление масла ауди

У меня постоянно скакало давление и из-за этого были сильные головные боли. Решил заказать это средство и результат меня порадовал. Применял его курсом и самочувствие улучшилось. Блокаторы кальциевых каналов (препараты) – это группа лекарственных препаратов, направленных на предотвращение прохождение кальция по кальциевым каналам и его проникновение в середину клеток. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения. Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого. Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) — это группа основных препаратов для коррекции тонуса сосудов, гладкой мускулатуры, используются в рамках терапии артериальной гипертензии, кардиальных патологий и прочих состояний, в том числе внесердечного происхождения. Группа не единственная. Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в разной форме. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы. Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа ЛС, имеющих одинаковый механизм. В последующем выяснилось, что некоторые препараты из разных фармакологических групп также обладают способностью умеренно влиять на ток Ca2+ внутрь клетки (фенитоин, пропранолол. Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый. Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления. Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он. ЛекарстваСердечно-сосудистая системаБлокаторы кальциевых каналов. Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, предназначена только для специалистов. Антагонисты кальция – это действенные медикаменты, которые назначают при гипертонии для нормализации давления. Таблетки улучшают кровоснабжение, блокируют вывод ионов кальция, обеспечивают органы и ткани кислородом. Блокаторы кальциевых каналов (БКК). Антагонисты кальция – механизм действия, список препаратов. Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической б. давление масла ауди. препараты для быстрого снижения высокого давления. Отзывы, инструкция по применению, состав и свойства. Как снизить давление надолго и без лекарств. На давление очень сильно влияет образ жизни. Если сделать его более здоровым, то проблемы Основные препараты, чем снизить давление, представлены и разбиты по группам. Понизить давление быстро таблетками можно, если придерживаться определенных правил употребления. Эффективные препараты для снижения давления: как быстро сбить?. То, какие таблетки от высокого давления самые эффективные, может сказать. Зная, как быстро снизить давление таблетками, необходимо быть готовым к осложнениям. Резкое падение показателей приводит к кратковременной ишемии. Какие лекарства подходят в данном случае можно узнать, основываясь на опыте врача и реакции организма пациента на таблетки. Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих. Какими лекарствами быстро снизить давление — список таблеток быстрого действия. При резких скачках быстро понизить показатели можно таблетками Трифас. Достаточно выпить 5 мг препарата, чтобы нормализовать давление. При длительном применении лекарства необходимо сократить. Можно ли найти лучшие таблетки от повышенного давления, чтобы они помогали добиться заветных значений 120/80?. Часть препаратов, активно снижающих давление, используют только врачи скорой помощи, вводят их внутривенно или внутримышечно при гипертонических кризах. Гипертония – это. Как быстро снизить давление таблетками? Какие медикаментозные средства подходят для экстренной помощи и как их принимать?. Чем снизить давление: таблетки быстрого действия. Основные группы препаратов, снижающих давление. Бета-блокаторы. Ингибиторы ангиотензинпревращающего. Чем снизить давление и какие таблетки быстрого действия считаются наиболее. Так в каких случаях можно пить таблетки для быстрого снижения давления?. Какими таблетками быстро снизить давление при похмельном синдроме? Скачок артериального уровня после чрезмерного употребления алкоголя. Какие лекарства снимают высокое давление, как быстро понизить АД таблетками?. Лекарства, снижающие верхнее АД. Верхнее (систолическое) артериальное давление формируется в результате влияния частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления в сосудах. Препараты, снижающие артериальное давление. Препараты для снижения АД. Таблетки от давления разделяют на несколько групп, которые оказывают свое специфическое действие. Как быстро понизить давление в домашних условиях. С возрастом проблемы с АД становятся регулярными, поэтому. Какие таблетки быстро снижают давление, их классификация, список. Таблетки, быстро понижающие давление. Сформировавшиеся у человека колебания параметров артериального давления негативно отражаются на деятельности всех органов и систем. Игнорировать проявления гипертонической.

История появления блокаторов кальциевых каналов

Д.О. Драгунов,
к.м.н., ассистент кафедры пропедевтики внутренних болезней,
общей физиотерапии и лучевой диагностики ПФ ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова

Блокаторы кальциевых каналов на сегодняшний день — достаточно широко распространенная группа препаратов, которая нашла свое применение не только в кардиологии, но и в неврологии.

Одними из первых были синтезированы в 1964 г. верапамил и прениламин. Первично предполагалось использовать их как аналог папаверина, но с большей вазодилатирующей способностью, поскольку эффекты этих препаратов значимо отличались от уже на тот момент известных блокаторов и сердечных гликозидов. В 1969 г. их выделили в отдельную группу блокаторов кальциевых каналов 1 . В 1966 г. в Германии был синтезирован нифедипин, а 1971 г. — дилтиазем.

В 1962 г. Хасс и Хартфелдер обнаружили, что верапамил не только расширяет кровеносные сосуды, но и обладает отрицательным инотропным и хронотропным эффектами (в отличие от других вазодилататоров, например, нитроглицерина). В конце 60-х годов А. Флекенштейн предположил, что действие верапамила обусловлено снижением входа ионов Ca 2+ в кардиомиоциты. При изучении действия верапамила на изолированных полосках сосочковой мышцы сердца животных он обнаружил, что препарат вызывает такой же эффект, как и удаление ионов Ca 2+ из перфузионной среды: при добавлении ионов Ca 2+ кардиодепрессивное действие верапамила снимается. Примерно в то же время было предложено называть препараты, близкие к верапамилу (прениламин, галлопамил и др.), антагонистами кальция (АК).

Интерес клиницистов к этой группе препаратов возник благодаря их уникальным свойствам:
1. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) вызывают периферическую вазодилатацию артерий, что приводит к значительному уменьшению постнагрузки на миокард. Этот эффект характерен для всех БМКК.
2. БМКК – производные дигидропиридина («вазоселективные» БМКК) – обладают спазмолитическим действием на коронарные сосуды и, таким образом, увеличивают коронарный кровоток.

Наиболее популярным является разделение этой группы препаратов по химической структуре на производные:

• дигидропиридина (нифедипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин, никардипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, исрадипин);
• фенилалкинамины (верапамил, галлопамил, анипамил);
• бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем).

Также их иногда классифицируют в зависимости от кардиоселективности:

• неселективные (действующие на кальциевые каналы и в сосудах, и в сердце);
• селективные (например, нифедипин, который более активен в отношении периферических сосудов, в связи с этим описано достаточно большое количество побочных эффектов в виде гиперемии лица или отеков нижних конечностей; нимодипин более активен в отношении артериол головного мозга; точкой приложения верапамила является проводящая система сердца).

Возможно деление препаратов в зависимости от продолжительности их действия, например:

• короткодействующие (нифедипин, дилтиазем);
• пролонгированные препараты (амлодипин, фелодипин, исрадипин).

Существует также разделение АК на три генерации: первая – короткодействующие – как правило, обладающие негативными свойствами, вторая, подразделяемая на А (пролонгированные препараты первой генерации) и В («новые» синтезированные АК как с большей продолжительностью действия, так и с дополнительными свойствами), третья – пролонгированные препараты, обладающие высоким профилем безопасности. К последней генерации относится и амлодипин 2 .

Не все препараты из группы БМКК широко применяются на сегодняшний день. Например, нифедипин, как уже говорилось выше, был синтезирован одним из первых, в основном обладает выраженным гипотензивным действием, однако у него короткий период полувыведения и выраженные побочные действия, в связи с чем его короткодействующие формы не применяются.

На сегодняшний день целый ряд исследований доказал его неблагоприятное действие на такие состояния, как нестабильная стенокардия (HINT Res. Group, 1986) и сердечная недостаточность [Elkayam U. и соавт., 1990]. Yusuf S. и соавт. в 1991 г. было показано, что короткодействующий нифедипин повышал риск возникновения инфаркта миокарда и смертности у больных с инфарктом мио- карда (SPRINT, 1988). В работе Furberg C.D. и соавт. было показано, что высокие дозы нифедипина увеличивают риск смерти у пациентов с ИБС, и коэффициент риска для дозы 20 мг в сутки составил 1,01, тогда как для дозы 80 мг в сутки – 2,83. Известны две причины такого негативного влияния нифедипина: гиперактивация симпатико-адреналовой системы и довольно значимые колебания АД у пациентов, которые создает препарат из-за короткого периода полувыведения (за счет пикообразного изменения концентрации препарата в крови) 3 . В связи с этим одним из перспективных направлений в создании новых молекул, обладающих всеми преимуществами группы БМКК и при этом не имеющих таких побочных эффектов, как у нифедипина, являлось создание препарата с длительным периодом полувыведения. Такой фармакокинетикой обладал амлодипин, период полувыведения которого составляет 35–50 часов.

Конечно, на сегодняшний день существует возможность создания лекарственных форм, пролонгирующих выведение препарата с коротким периодом полувыведения, и часть производителей пошла именно по такому пути. Но в исследовании Hernandez R.H. и соавт. (2001) 4 было показано, что амлодипин в течение 72 часов сохранял свою гипотензивную активность, составлявшую 57,7 % от исходного эффекта для систолического АД и 60% для диастолического, тогда как нифедипин GITS активность сохранил только в 14–16 % случаев. Хотелось бы отметить, что в исследовании был смоделирован двухсуточный перерыв в приеме препарата (пациенты получали плацебо) и по окончании 72 часов без препаратов проводилось мониторирование АД. Данный эффект препарата принципиально важен, так как это в значительной степени повышает комплаентность пациентов.

Амлодипин и клинические исследования

Амлодипин, в отличие от более ранних препаратов, появился в эпоху доказательной медицины. В связи с чем ему пришлось пройти достаточно сложный путь в изучении его эффектов в клинических исследованиях. Хотелось бы отметить тот факт, что он был изучен в исследованиях с плацебо на достаточно сложной в лечении АГ группе пациентов, это пациенты с почечной патологией. Например, в исследовании IDNT amlodipine study (2001) у пациентов с нефропатией, сахарным диабетом и АГ была показана его эффективность по сравнению с плацебо. Точно так же была доказана его эффективность у пациентов, находящихся на программном гемодиализе, тоже по сравнению с плацебо (Tepel et al. study, 2008).

Еще один важным момент — амлодипин является наиболее популярным препаратом в комбинациях с другими антигипертензивными препаратами. Эффективность лечения амлодипином у пациентов с гиперлипидемией и АГ была показана в исследовании ALLHAT 5 . В исследовании VALUE 6 была показана равная эффективность амлодипина и вальсартана в лечении АГ у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска, причем в профилактике ОИМ амлодипин оказался эффективней на 19%, а ОНМК — на 15%. Наиболее цитируемым исследованием является ASCOT, в которое были включены пациенты 40–79 лет, имевшие факторы риска, и была показана его эффективность в отношении снижения всех вторичных конечных точек 7 .

Подводя итог, можно сказать, что БМКК, за более чем 30-летний период своего существования, не утеряли своего места среди многообразия препаратов в кардиологии, а такие препараты, как амлодипин, продолжают сохранять свои лидирующие позиции.

Краткая инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата НОРВАСК ®

Норваск ® (амлодипин) – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленных» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Показания к применению: артериальная гипертензия. Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Применяется как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными и гипотензивными средствами. Противопоказания: повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст). Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз). Шок (включая кардиогенный). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Безопасность применения препарата Норваск ® во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. При необходимости применения препарата Норваск ® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: внутрь, один раз в сутки. Начальная доза 5 мг, максимальная – 10 мг. Коррекции дозы пожилым пациентам и пациентам с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени обычно не требуется. Побочное действие: при приеме препарата Норваск ® наиболее часто встречаются следующие нежелательные явления: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боли в животе. Срок годности: 4 года. Условия отпуска: отпускают по рецепту. Форма выпуска: Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 3, 4 или 9 блистеров по 10 таблеток или 1 блистер по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка. Перед назначением препарата ознакомьтесь с полной инструкцией по медицинскому применению. Регистрационный номер: П N015567/01-160915.