Действие и правила приема препарата Конкор при аритмии
Действие и правила приема препарата «Конкор» при аритмии
«Конкор» – лекарственное средство, относящееся к группе адреноблокаторов. Медикамент помогает в нормализации сердечного ритма, понижении высокого артериального давления. Как применять «Конкор» при аритмии?
Состав и форма выпуска
Лекарство «Конкор» выпускается в виде таблеток. В качестве активного вещества выступает бисопролола гемифумарат. Также используются вспомогательные компоненты, которые усиливают его действие.
В одной таблетке содержится 2,5 мг или 5 мг действующего элемента.
Форма таблеток Конкор напоминает “сердечки”
Фармакологические свойства
Препарат «Конкор» входит в группу селективных бета-адреноблокаторов. Активное вещество медикамента не оказывает влияние на стенки клеток, не уменьшает потребность миокарда в кислороде. Средство помогает снизить концентрацию ренина в крови, стабилизирует сердечный ритм.
Благодаря такому воздействию медикамент производит следующие эффекты:
- Антиангинальный.
- Гипотензивный.
- Антиаритмический.
«Конкор» отличается пролонгированным действием. Результат приема сохраняется на сутки. Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 3-4 часа.
Показания
Медикамент «Конкор» используют при лечении таких патологий как:
- Хроническая форма сердечной недостаточности.
- Повышенное артериальное давление.
- Приступы стенокардии.
- Нарушения сердечного ритма.
Также препарат хорошо проявил себя в профилактике развития инфаркта сердечной мышцы и цереброваскулярных патологий.
При нарушении сердечной деятельности назначают препарат “Конкор”
Режим приема
Принимать таблетки можно в любое время независимо от приема пищи, но рекомендуется пить их утром. Проглатывать пилюли нужно полностью, не разжевывать их.
Лечение аритмии начинается с дозировки 2,5 мг. При необходимости врач может повысить концентрацию до 5 мг. Самостоятельно менять дозу ни в коем случае нельзя.
Побочные эффекты
При терапии медикаментом «Конкор» возможны следующие побочные реакции организма:
- Головная боль.
- Расстройства сна.
- Ухудшение работоспособности.
- Одышка.
- Кашель.
- Нарушение зрительной функции.
- Повышенное газообразование.
- Расстройства стула.
- Тошнота.
- Сбой эректильной функции у мужчин.
- Коллапс.
- Брадикардия.
- Аллергическая реакция.
При возникновении побочных эффектов требуется замена препарата на аналог или корректировка дозы.
Кашель – одно из проявлений побочного действия медикамента
Противопоказания
Запрещается использовать таблетки «Конкор» при аритмии сердца, если у пациента наблюдаются такие заболевания как:
- Пониженное артериальное давление.
- Брадикардия.
- Бронхиальная астма.
- Нарушенное кровообращение в организме.
- Патологии почек.
- Злокачественные новообразования.
При беременности препарат принимать можно только по назначению доктора.
В бронхах имеются бета-адренорецепторы, на которые «Конкор» может воздействовать. Вследствие этого возможно возникновение негативных последствий.
Лекарственное взаимодействие
Препарат «Конкор» может вступать во взаимодействие с другими медикаментами, тем самым вызывая негативные последствия. Возможны следующие опасные сочетания:
- При одновременном приеме с гипотензивными средствами усугубляется их терапевтический эффект.
- При сочетании с альфа-метилдопами, резерпином, клонидином и наперстянкой наблюдается резкое уменьшение частоты сокращения сердца.
- Совмещение с дилтиаземом или верапамилом способствует понижению кровяного давления, провоцирует возникновение аритмии, развитие сердечной недостаточности.
- В сочетании с симпатомиметиками снижается эффективность препарата «Конкор».
- При одновременном приеме с нифедипином или рифампицином уменьшается терапевтическое действие «Конкора.
- При совмещении с эрготамином возникают перепады артериального давления.
- Вместе с приемом инсулина повышается гипогликемическое воздействие.
Указанные лекарственные взаимодействия обязательно должны учитываться при лечении аритмии «Конкором».
Конкор сочетается не со всеми препаратами, поэтому о их приеме необходимо сообщить доктору
Особенности применения
Если требуется прекращение лечение препаратом «Конкор», необходимо делать это постепенно. В противном случае возможно ухудшение состояния пациента.
Если человек страдает мерцательной аритмией или повышенным артериальным давлением, категорически запрещается повышать дозировки.
Передозировка
При передозировке у больного возможно резкое снижение артериального давления, развитие недостаточности сердца и брадикардии. Для предотвращения таких последствий необходимо промыть желудок, принять активированный уголь.
Если после таких мероприятий состояние пациента не улучшилось, требуется вызвать скорую помощь.
Аналоги
Если в силу каких-либо причин медикамент «Конкор» не подходит пациенту, врач может поменять его на аналог.
Обратите внимание, что Атенолол и Конкор имеют разные действующие вещества
Наиболее популярны следующие средства:
- «Атенолол».
- «Небилет».
- «Тенормин».
- «Вазокардин».
- «Принорм».
Подбирать аналог может только лечащий доктор. При замене требуется учитывать множество нюансов, о которых обычный человек не знает. При неправильном назначении есть большой риск развития непредвиденных последствий.
Стоимость средства
Лекарство «Конкор» обладает невысокой стоимостью. Цена варьируется в пределах 150-300 рублей в зависимости от дозировки, количества таблеток в упаковке, региона продаж и конкретной аптеки.
Продается средство по рецепту лечащего доктора.
Таким образом, таблетки «Конкор» при аритмии – эффективное лекарство, помогающие лечить заболевание, вызывающие нарушение сердечного ритма. Препарат имеет свои противопоказания, поэтому следует предварительно проконсультироваться с доктором.
Конкор 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
- Код Товара: 5504
- Дозировка: 5 мг
- Фасовка: N50
- Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
- Упаковка: блистер
- Производитель: Мерк ООО
- Завод-производитель: Merck KGaA/Нанолек (Германия/Россия)
- Действующее вещество: Бисопролол
- Все аптеки
- В любимых
Рекомендуемые товары
- Информация о товаре
- Дозировка: 5 мг
- Фасовка: N50
- Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
- Упаковка: блистер
- Производитель: Мерк ООО
- Завод-производитель: Merck KGaA/Нанолек(Германия/Россия)
- Действующее вещество: Бисопролол
Инструкция по применению Конкор 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг — 1 табл.:
- ядро: бисопролола фумарат (2:1) (бисопролола гемифумарат) — 5 мг;
- вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ); крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат безводный оболочка: краситель железа оксид желтый (Е172); диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид (Е171); гипромеллоза 2910/15.
В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг — 1 табл.:
- ядро: бисопролола фумарат (2:1) (бисопролола гемифумарат) — 10 мг;
- вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ); крахмал кукурузный; кальция гидрофосфат безводный оболочка: краситель железа оксид красный (Е172); краситель железа оксид желтый (Е172); диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид (Е171); гипромеллоза 2910/15.
В блистере из алюминиевой фольги и ПВХ по 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) — около 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl — (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl — (9,6±1,6) л/ч. T1/2 — 10-12 ч.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 часа, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ИБС: стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС Оставить отзыв о Конкор 5мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мерцательная аритмия
Человек должен знать, как помочь себе самому в болезни, имея в виду, что здоровье есть высочайшее богатство человека.
Мерцательная аритмия — самое частое нарушение сердечного ритма и встречается примерно у 0,4% населения, причем с возрастом частота ее возрастает на порядок: после 60 лет уже 4-6% людей имеют ту или иную форму мерцательной аритмии.
Известно, что при каждом ударе сердца происходит последовательное сокращение его отделов – сначала предсердий, а затем желудочков. Только такое чередование обеспечивает эффективную работу сердца.
При аритмии, которая получила красивое название «мерцательной», пропадает одна из фаз сердечного цикла, а именно – сокращение предсердий. Их мышечные волокна теряют способность работать синхронно. В результате предсердия лишь хаотически подергиваются – мерцают. От этого и желудочки начинают сокращаться неритмично.
Существует множество причин, которые могут привести к этому заболеванию. Например, различные заболевания сердца: гипертоническая болезнь и некоторые сердечные пороки, инфекционное поражение сердца и сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и ее грозное осложнение – инфаркт миокарда. У молодых людей причиной аритмии нередко становится пролапс митрального клапана, то есть провисание, непрочность одной из створок клапана между левым предсердием и левым желудочком. Эта патология обычно протекает скрыто и выявляется случайно. Мерцательная аритмия может стать первым ее проявлением.
Как протекает мерцательная аритмия?
Мерцательная аритмия бывает нескольких типов: пароксизмальная, устойчивая и постоянная. Пароксизмальная и устойчивая форма являются приступообразными. При пароксизмамольной форме приступы возникают с различной частотой и длятся от нескольких минут до 7 дней, главная особенность пароксизмальной формы — способность к самопроизвольному восстановлению ритма. Устойчивая форма (аритмия длится более 7 дней) не может самостоятельно прекратиться, для ее устранения всегда необходимо врачебное вмешательство. Постоянная форма мерцательной аритмии вообще не поддается устранению.
Очень часто приступ аритмии провоцируется:
- употреблением большего, чем обычно, количества алкоголя;
- в любой день можно ожидать проявления аритмии у людей с заболеваниями щитовидной железы (особенно с ее избыточной функцией) и некоторыми другими гормональными расстройствами;
- часто аритмия развивается после хирургических вмешательств, инсульта, различных стрессов;
- Провоцировать ее развитие могут обильная еда, запоры, некоторые лекарства. Например, прием мочегонных с целью похудеть нередко приводит на больничную койку;
- высок риск развития мерцательной аритмии у людей, страдающих сахарным диабетом, особенно если диабет сочетается с ожирением и повышенным артериальным давлением.
Иногда аритмия протекает незаметно. Только прощупав пульс, можно установить нерегулярность сердечных сокращений. Нередко болезнь выявляется лишь во время диспансерного обследования на ЭКГ
.Чаще приступ ощущается как внезапно возникшее учащенное неритмичное сокращение сердца, сопровождаемое слабостью, чувством нехватки воздуха, головокружением, иногда болями в сердце
Мерцательная аритмия опасна тем, что нередко она сопровождается тахикардией, то есть повышением частоты сердечных сокращений. При этом на сердце падает колоссальная нагрузка. В результате могут появиться боли за грудиной – симптомы стенокардии или даже инфаркта миокарда. Из-за аритмии может снизиться эффективность работы сердца. Это приведет к другому осложнению – сердечной недостаточности. При этом человек чувствует удушье, ему кажется, что не хватает воздуха.
Как вести себя во время приступа мерцательной аритмии?
Если приступ неритмичного сердцебиения возник у Вас впервые, то необходимо как можно скорее обратиться к врачу или вызвать бригаду скорой помощи. Независимо от самочувствия – важно зафиксировать нарушения ритма на ЭКГ. Первый приступ может закончиться самостоятельно, а может затянуться, но устранить его необходимо в пределах первых двух суток. Чем дольше длится приступ, тем сложнее его устранить. Если приступ мерцательной аритмии длится более 2- суток, то устранить мерцательную аритмию можно только после длительной (3-4 недели) специальной подготовки.
Если приступы мерцательной аритмии возникали уже не раз, то необходимо посоветоваться со своим врачом о том, как вести себя во время приступа, какие лекарства принимать постоянно.
Если приступы мерцательной аритмии короткие, хорошо переносятся, то обычно нет необходимости в постоянной медикаментозной терапии, достаточно прием препарата только для снятия пароксизма аритмии (принцип «таблетка в кармане»).
При устойчивой форме мерцательной аритмии (длится более 7 суток) врач может выбрать как тактику устранения мерцательной аритмии, так тактику сохранения мерцательной аритмии (контроль частоты ритма).
Главная проблема при устойчивой форме мерцательной аритмии заключается не в том, чтобы восстановить ритм, не в том, чтобы его эффективно удержать в дальнейшем.
Оценивая шансы на длительное сохранение нормально ритма, врач учитывает самые разные факторы: причину возникновения мерцательной аритмии длительность существования мерцательной аритмии, характер заболевания сердца и наличие сопутствующих заболеваний, эффективность назначенного ранее лечения. Если шансы на длительное удержание синусового ритма велики, то его нужно восстанавливать, в противном случае этого делать не стоит.
Как лечат постоянную форму мерцательной аритмии?
Основные задачи лечения:
- нормализация частоты сердечных сокращений с помощью лекарственных препаратов. Необходимо стремиться довести ритм сердечных сокращений до 60 – 80 ударов в минуту в покое а во время физических нагрузок не выше 120 в минуту.
- предотвращение тромбообразования в полостях сердца и снижение риска тромбоэмболических осложнений.
Для контроля частоты сердечных сокращений используются различные антиаритмические препараты. Для предупреждения тромбоэмболических осложнений используется прием антикоагулянтов, при этом необходим постоянный контроль эффективности приема препарата с помощью показателя МНО (международное нормализованное отношение). Этот показатель должен составлять от 2,0 до 3,0 единиц.
© 2015, Республиканская
больница им. В.А.Баранова
Конкор Кор 2,5 мг №30 табл.п.о.
- График доставки
- Лекарственные средства и Биологически активные добавки
Инструкция по медицинскому применению
Торговое название Конкор® Кор
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг
Одна таблетка, содержит
активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг
Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, титана диоксид (Е 171)
Таблетки сердцевидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТХ C 07AB07
После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.
Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.
Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, это высокоселективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.
Показания к применению
— лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.
Способ применения и дозы
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор®Кор начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
бисопролола фумарат (1/2 таблетки Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат (1 таблетка Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат (1,5 таблетки Конкор®Кор 2,5 мг) ежедневно один раз в день
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
12 неделя и после
бисопролола фумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*
* Конкор®Кор 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.
Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно. Необходимо проводить регулярный мониторинг пациентов при инициации лечения и при прекращении приема препарата Конкор®Кор.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени
Из-за приблизительно одинакового выведения бисопролола почками и печенью, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не нужно корректировать дозу препарата Конкор®Кор. Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Применение бисопролола и соталола для удержания синусового ритма у пациентов с пароксизмальной формой мерцательной аритмии и хронической сердечной недостаточностью
Полный текст:
- Аннотация
- Об авторах
- Список литературы
- Cited By
Аннотация
Цель. Сравнить эффективность соталола и бисопролола для удержания синусового ритма после кардиоверсии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и пароксизмальной формой фибрилляции предсердий (ФП).
Материал и методы. В течение 6 месяцев проводилось контролируемое лечение 45 пациентов (средний возраст 60,3±3,2 года) с ФП неревматической природы. У пациентов, страдающих ХСН и пароксизмальной формой ФП, после восстановления синусового ритма в качестве противорецидивной антиаритмической терапии применялся соталол в средней суточной дозе 160 мг (группа I, n=23) и бисопролол в средней суточной дозе 7,5 мг (группа II, n=22).
Результаты. У 1 пациента из II группы ФП перешла в постоянную форму (4,5%) и у 3 пациентов – из I группы (13%). Уменьшился функциональный класс ХСН на 7% в I группе и на 10,2% во II; обозначилась тенденция к увеличению проходимого расстояния при пробе с 6-минутной ходьбой на 10,2% в I группе и на 14,6% во II; увеличилась фракция выброса левого желудочка – 1,3% и 9,3% соответственно; уменьшились размеры левого предсердия – 2,1% и 6,8% соответственно. Под влиянием соталола выросла функциональная активность β-адренорецепторов (β-АРМ) на 16,5% (р>0,05), в группе бисопролола отмечено достоверное снижение β-АРМ на 34% (р
Список литературы
1. Khaud A, Cleland J, Deedwania P. Prevention of and medical therapy for atrial arrhythmias in heart failure. Heart Fail Rev 2002; 7: 267-83.
2. Furberg C, Psaty B, Monolio T, et al. Prevalence of atrial fibrillation in elderly subjects (the Cardiovascular Health Stady). Am J Cardiol 1994; 74: 236-41.
3. Kochiadacis G, Igoumenidis N, Marcetou M, et al. Low dose amiodorone versus sotalol for suppression of recurrent symptomatic atrial fibrillation. Am J Cardiol 1998; 81: 995-8.
4. Cleland J, Chattopadhyay S, Khaud A, et al. Prevalence and incidence of arrhythmias and sadden death in heart failure. Heart Fail Rev 2002; 7: 229-42.
5. Dries D, Exner D, Gersh B. Atrial fibrillation is associated with an increased risk for mortality and heart failure progression in patients with asymptomatic and symptomatic left ventricular systolic dysfunction: a retrospective analysis of the SOLVD trials. JACC 1998; 32: 695-703.
6. Belknap S. Rate and rhythm control showed similar symptom improvement in atrial fibrillation. Evid Based Med 2001; 6: 113.
7. Plewan A, Lehmann G, Ndrepepa G, et al. Maintenanance of sinus rhythm after electrical cardioversion of persistent atrial fibrillation. Eur Heart J 2001; 22: 1504-10.
8. Morley J, Marinchak R, Rials SJ, et al. Atrial fibrillation, anticoagulation, and stroke. Am J Cardiol 1996; 77: 38A-44.
9. Levy S, Breithardt G, Campbell RWF, et al. on behalf of the Working Group on Arrhythmias of the European Society of Cardiology. Atrial fibrillation current knowledge and recommendations for management. Eur Heart J 1998; 19: 1294-320.
10. Reimold S, Cantillon C, Friedman P, Antman E. Propafenon versus sotalol for suppression of recurrent symptomatic atrial fibrillation. Am J Cardiol 1993; 71: 558-63.
11. Plewan A, Lehmann G, Ndrepepa G, et al. Maintenance of sinus rhythm after electrical cardioversion of persistent atrial fibrillation. Eur Heart J 2001; 22: 1504-10.
12. Singh BN, Phil D. Sotalol: A beta blocker with unique antiarhythmic properties. Am Heart J 1987; 114: 121-39.
13. Беленков Ю.Н., Сангонова Д.Ф., Агеев Ф.Т. Сравнительное исследование длительного применения соталола, метопролола и кордарона у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и прогностически опасными нарушениями ритма. Кардиология 1996; 12: 37-47.
14. Терещенко С.Н., Буланова Н.А., Косицына И.В. и др. Хроническая сердечная недостаточность и фибрилляция предсердий: особенности лечения. Кардиология 2003; 10: 87-92.
15. Егоров Д.Ф., Лещинский Л.А., Недоступ А.В. и др. Мерцательная аритмия: стратегия и тактика лечения на пороге XXI века. Ижевск «Алфавит» 1998; 413 с.
16. Стрюк Р.И., Длусская И.Г. Новый метод прогнозирования и оценки эффективности бета-адреноблокаторов у больных гипертонической болезнью. Кардиология 1997; 8: 10-3.
17. Длусская И.Г., Стрюк Р.И. Способ определения гиперадренэргической формы гипертонической болезни. Патент РФ № 2026552 БИ 1995; 01.
18. Коркушко О.В., Мороз Г.З. Адренорецепторы в сердечнососудистой системе. Кардиология 1989; 7: 124-8.
19. Стрюк Р.И., Длусская И.Г. Адренореактивность и сердечнососудистая система 2003; 129-36.
20. Длусская И.Г., Стрюк Р.И., Бобровницкий И.П. Показатель адренорецепции клеточных мембран: референтные величины и информативность в оценке функционального состояния сердечно-сосудистой системы. Авиакосм эколог мед 1996; 30(4): 46-51.
21. Лопатин Ю.М., Иваненко В.В., Рязанцева Н.В. и др. Возможности терапии хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокатором бисопрололом без традиционной поддержки ингибиторами АПФ. Серд недостат 2002; 4: 180-2.
Для цитирования:
Терещенко С.Н., Утешев Ю.А., Морозова М.Н., Чуич Н.Г., Кочетов А.Г. Применение бисопролола и соталола для удержания синусового ритма у пациентов с пароксизмальной формой мерцательной аритмии и хронической сердечной недостаточностью. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2005;4(6, ч.I):45-50.
For citation:
Tereshchenko S.N., Uteshev Yu.A., Morozova M.N., Chuich N.G., Kochetov A.G. Bisoprolol and sotalol for maintaining sinus rhythm in patients with paroxysmal atrial fibrillation and chronic heart failure. Cardiovascular Therapy and Prevention. 2005;4(6, ч.I):45-50. (In Russ.)
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.
Конкорв Егорьевске
Конкор Инструкция по применению
- Цена на Конкор от 157.00 руб. в Егорьевске
- Купить Конкор в Егорьевске можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Конкор в 7 аптек
Конкор
Наименование производителя
Мерк КГаА для Никомед
Эгис Фармацевтический завод ОАО
Страна
Общее описание
Блокатор кальциевых каналов
Форма выпуска и упаковка
10 — блистеры (3) — пачки картонные.
10 — блистеры (3) — пачки картонные.
10 — блистеры (5) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК — амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора — бисопролола.
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/ вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/ увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/ его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармокинетика
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.
Видимый Vd составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.
Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.
Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%
после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью, изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 -10-12
Особые условия
Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — нарушения потенции.
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД)
Передозировка
аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги
Синонимы
Бисогамма, Бисокард, Бисопронкор, Конкор Кор, Коронал
Доставка заказа в Егорьевске
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Новосибирске – 7 аптек