Лекарственное средство Дигоксин и его побочные эффекты

Дигоксин (Digoxin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дигоксин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с гравировкой «D» на одной стороне.

1 таб.
дигоксин	0.25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

50 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает положительное инотропное действие. Дигоксин обладает прямым ингибирующим воздействием на мембранную Na + /K + -АТФ-азу, которая с помощью активного транспорта осуществляет выведение Na + из миокарда. В результате ингибирования возрастает внутриклеточное содержание Na + и снижается внутриклеточное содержание K + . Вследствие повышения внутриклеточного содержания Na + возрастает внутриклеточное содержание Ca ++ . Дигоксин оказывает дозозависимое действие на сердечную мышцу, увеличивается систолический выброс сердца.

В результате положительного инотропного действия дигоксина увеличивается сила сердечных сокращений, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, улучшается опорожнение желудочков сердца в систолу, что приводит к сокращению размеров сердца при его дилатации. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) дигоксин улучшает сократительную функцию и снижает потребность миокарда в кислороде, что приводит к снижению давления в легочных венах, уменьшению ортопноэ и одышке.

Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через AV-узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на AV-узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV-узла, что позволяет использовать дигоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При тахисистолической фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывая положительное батмотропное действие, дигоксин повышает автономность сердечной мышцы, гетеротопного автоматизма.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии периферических отеков при сердечной недостаточности.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

В высоких дозах дигоксин активирует симпатическую нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ вариабельно, составляет 70-80% от дозы. При приеме с пищей снижается скорость, но не изменяется степень всасывания. При приеме с большим количеством клетчатки (например, с отрубями) снижается количество всосавшегося дигоксина. Ряд кишечных бактерий метаболизируют дигоксин в неактивные производные (например, в дигидроксидигоксин), снижая ожидаемую эффективность терапии.

Действие дигоксина развивается в интервале от 0.5 до 2 ч после приема. Максимальное действие дигоксина достигается через 2-6 ч. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C_max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%. Относительный V_d – 5 л/кг. Дигоксин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени.

Дигоксин выводится преимущественно почками (50-70% в неизменном виде). Т_1/2 составляет 36-48 ч. Выведение и Т_1/2 определяются функцией почек, при уремии на фоне хронической почечной недостаточности Т_1/2 может удлиняться до 96-144 ч. Интенсивность выведения почками определяется величиной клубочковой фильтрации.

Дигоксин является субстратом Р-гликопротеина. Являясь эффлюксным транспортером, локализованным на апикальной мембране энтероцитов, P-гликопротеин может лимитировать абсорбцию дигоксина. P-гликопротеин в проксимальных почечных канальцах, по-видимому, является важным фактором, участвующим в выведении дигоксина почками. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение выведения дигоксина почками компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления выведения дигоксина почками. Диализ или гемоперфузия неэффективны.

Показания препарата Дигоксин

в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий
I50.0	Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента в зависимости от основного заболевания, функции почек, наличия сопутствующих заболеваний, мышечной массы тела, возраста, приема других лекарственных препаратов и ответа на терапию.

1. При предсердных аритмиях необходимы более высокие дозы, чем при лечении сердечной недостаточности.

2. Дозу следует подбирать в расчете на мышечную массу тела, без учета массы жировой ткани, поскольку дигоксин не распределяется в жировую ткань.

3. Если возможно, целесообразен мониторинг КК для оценки функции почек.

4. При выборе дозы дигоксина для новорожденных и детей помимо массы тела важным фактором является возраст.

При подборе дозы следует принять во внимание водно-солевой баланс, степень оксигенации тканей, функцию щитовидной железы, сопутствующие заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов.

Взрослые и дети старше 10 лет

Терапия дигоксином может быть начата как с поддерживающей, так и с нагрузочной дозы, в зависимости от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация с применением нагрузочной дозы

Если это целесообразно с медицинской точки зрения, быстрая дигитализация может быть достигнута рядом способов, например, от 750 до 1500 мкг (от 0.75 до 1.5 мг) в виде разовой дозы. Там, где срочность меньше или риск токсичности, например, у пожилых людей, пероральную нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах с интервалом в 6 ч, причем примерно половина общей дозы назначается в качестве первой дозы.

Общая нагрузочная доза составляет 0.25-0.75 мг/сут (1-3 таб./сут) в течение 5-7 дней с последующим переходом на поддерживающее лечение.

У пациентов с нормальной функцией почек поддерживающая суточная доза составляет 0.125-0.25 мг (0.5-1 таб.). При необходимости, особенно у пациентов с высокой мышечной массой тела, суточную дозу дигоксина можно увеличить до 0.5 мг (2 таб.).

При переходе на поддерживающую терапию равновесная концентрация дигоксина в плазме крови достигается на 6-7 день терапии.

Поддерживающую и нагрузочную дозы следует снижать при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипотиреозе и низкой мышечной массе тела.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов нагрузочная и поддерживающая дозы должны быть снижены. Поддерживающая суточная доза 0.125-0.25 мг обычно обеспечивает достаточный терапевтический эффект у данной категории пациентов.

Дети в возрасте от 3 до 10 лет

Подбор дозы требует индивидуального подхода. Ниже приведены средние значения доз для разных возрастных категорий.

Нагрузочные дозы для детей с нормальной функцией почек и мышечной массой тела:

— дети от 3 до 5 лет: 30-40 мкг/кг массы тела;

— дети от 5 до 10 лет: 20-35 мкг/кг массы тела.

В качестве первой дозы принимают 1/2 нагрузочной дозы. Затем, тщательно мониторируя состояние пациента, с учетом переносимости и ответа на лечение, применяют оставшуюся дозу равными частями каждые 6-8 ч.

Поддерживающая доза составляет 25-35% от нагрузочной дозы.

Дополнительные указания для пациентов:

1. Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно.

2. Каждый день применять препарат в строгом соответствии с рекомендациями врача.

3. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появится возможность.

4. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

5. Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить медперсонал о приеме дигоксина.

6. Без консультации с лечащим врачом нежелательно применение других лекарственных средств.

Побочное действие

Нежелательные эффекты перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой возникновения. Частоту нежелательных реакций в соответствии с MedDRA определяли как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до (Венгрия)

Дигоксин 0,25 мг №50 табл.

График доставки
Лекарственные средства и Биологически активные добавки

Производитель: Гриндекс (Латвия)
Предельная цена: 690тг

Описание
Характеристики

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

Международное непатентованное название

Одна таблетка содержит активное вещество – дигоксин 0,25мг, вспомогательные вещества: наполнители: сахароза – 20,40 мг, картофельный крахмал – 15,30мг, связующие вещества: сахароза – 4,20мг, глюкоза моногидрат – 8,50мг, скользящие вещества: тальк – 0,9мг, кальция стеарат – 0,25мг,
поверхностно – активное вещество: масло вазелиновое – 0,20мг.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические

Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки.

При приеме перорально дигоксин обычно всасывается в пределах 60-85% (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме индивидуальна и составляет 0,5-2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-30%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Элиминационный период полувыведения — 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из Digitalis lanata. Механизм действия основывается на ингибировании Na-K-насоса мембраны клетки. В результате чего увеличивается внеклеточная концентрация ионов калия и внутриклеточная концентрация ионов натрия. При участии внутриклеточных ионов натрия увеличивается содержание ионов кальция в клетке, в результате чего возрастает АТФазная активность миозина. Лекарственное средство обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием.

Показания к применению
— хроническая сердечная недостаточность

— суправентрикулярные тахиаритмии (в особенности мерцательная аритмия)

Способ применения и дозы

Для вскрытия блистерной упаковки слегка нажать на таблетку и извлечь ее из фольги.

При приеме внутрь доза насыщения при быстрой дигитализации составляет 0,5-1 мг, после чего через каждые 6 часов дают по 0,25 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта. Высшая суточная доза составляет 1,5 мг. В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза — 0,125-0,25 мг в сутки. Пациенту пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации.

Лекарственное средство Дигоксин и его побочные эффекты

Действующие вещества: Digoxin

Фармакотерапевтическая группа: Сердечный гликозид, Сердечный гликозид

Форма выпуска:

Таблетки № 50 в блистерах; № 50, № 10х5 в блистерах в коробке.

Лекарственная форма:

Таблетки 0,25 мг N10, N50 (10х5), N50 (50х1) (блистеры)

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество: дигоксина 0,25 мг; вспомогательные вещества: сахар-рафинад; крахмал картофельный; глюкоза, моногидрат; масло минеральное; тальк; кальция стеарат.

Фармакокинетика:

Препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация дигоксина в крови достигается через 1 час, Cmax ─ через 1,5 часа после приема. Начало действия наступает через 30 минут-2 часа после приема. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Незначительное количество биотрансформируется в печени. В незначительном количестве проникает через плаценту и в грудное молоко. Т½ составляет в среднем 58 часов и зависит от возраста и состояния здоровья пациента (у людей молодого возраста ─ 36 часов, пожилого ─ 68 часов), значительно удлиняется при почечной недостаточности. При анурии Т½ увеличивается до нескольких суток. 50-70 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Дигоксин ─ сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и делает реже частоту сердечных сокращений. Применение дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышению эффективности сердечных сокращений. Дигоксин также проявляет умеренный диуретический эффект.

Показания к применению:

Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Способ применения:

Назначать внутрь, не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Рекомендуется применять между приемами пищи. Дозы устанавливаются индивидуально. Взрослые и дети возрастом от 10 лет. Для быстрой дигитализации назначать 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг (1-3 таблетки) в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводить на поддерживающую дозу 0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Для медленной дигитализации лечение сразу назначать с поддерживающей дозы 0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема; насыщение в этом случае наступает примерно через 1 неделю после начала терапии. Высшая суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток). Дети. Дозу препарата для детей определять с учетом выбранной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка. Детям возрастом от 2 лет для быстрой дигитализации назначать в суточной дозе 0,03-0,06 мг/кг массы тела. Для медленной дигитализации применять в дозе, составляющей ¼ дозы для быстрого насыщения. Максимальная суточная доза насыщения − 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза − 0,125-0,5 мг. Детям дозу насыщения необходимо ввести за несколько приемов: примерно половина общей дозы дается как первая доза и далее − доли суммарной дозы с интервалом 4-8 часов с оценкой клинического ответа перед каждой следующей дозой. Если клинический ответ пациента требует изменения предварительно рассчитанной дозы насыщения, то поддерживающая доза рассчитывается, исходя из фактически полученной дозы насыщения. При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует использовать препарат с возможностью такого дозирования. Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо уменьшить, поскольку основным путем выведения являются почки. Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки. Дети Препарат в данной лекарственной форме применять детям возрастом от 2 лет.

Побочные действия:

Система крови и лимфатическая система: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, высыпание, в т. ч. эритематозное, папулезное, макулопапулезное, везикулезное; крапивницу, отек Квинке. Эндокринная система: дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении. Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог. Нервная система: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия. Органы зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже – в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете). Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина. Пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника. Побочные реакции дигоксина дозозависимы и обычно развиваются при дозах, превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим сердечным гликозидам; • интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее; • аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе; • выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи; • синдром каротидного синуса; • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; • суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными AV-путями проводимости, в т. ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; • желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков; • аневризма грудного отдела аорты; • гипертрофический субаортальный стеноз; • изолированный митральный стеноз; • эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца; • гиперкальциемия, гипокалиемия.

Лекарственное взаимодействие:

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови. Фармакокинетические взаимодействия Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 % Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина Интермедианты Интермедианты

Дигоксин — инструкция к применению для кошек и собак

Дигоксин применяется с целью лечения домашних питомцев, обладающих нарушениями сердечно-сосудистого характера. Медикаментозное средство является сильнодействующим, с связи с чем может быть использовано только по согласованию с ветеринарным специалистом.

Общие сведения о медикаменте

Дигоксин принадлежит к сердечным гликозидам, и является препаратом наперстянки. Лекарство доступно в нескольких формах выпуска:

в таблетках или капсулах, предназначенных для приема внутрь;
в ампулах с инъекционным раствором.

При проведении терапии у животных данное лекарственное средство преимущественно комбинируют с другими фармакологическими продуктами – диуретиками,ингибиторами АПФ.

Принцип действия лекарства

Дигоксин повышает содержание кальция в сердечных клетках, провоцирует вывод натрия и вытеснение кальция из клеточных мембран. В результате ионы кальция проникают внутрь клеток сердечной мышцы, чем достигается лучшая сократимость миокарда.

Дополнительно замедляется сердечный ритм, удлиняется диастола. Происходит увеличение объема крови, перекачиваемой сердцем, сокращается риск скапливания жидкости в легких. Лекарственное средство также проявляет адаптогенное действие и способствует восстановлению миокарда.

Показания и противопоказания

Дигоксин обеспечивает улучшение состояния животного при следующих патологиях:

Нарушенном сердечном ритме.
Эндокардиозе.
Застойной недостаточности сердца.
Тахиаритмии.
Дилатационной кардиомиопатии, вызывающей слабость и увеличение сердечной мышцы.

К противопоказаниям к применению лекарства относят желудочковую аритмию, острый миокардит, гликозидную интоксикацию, острый инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию, констриктивный перикардит, протекающий в хронической форме, атриовентрикулярную блокаду. Использование препарата потребует повышенной осторожности, если пациент страдает тяжелой сердечной или дыхательной недостаточностью,печеночными или почечными заболеваниями, гипертрофической кардиомиопатией (прежде всего кошки).

Побочные эффекты

На фоне применения Дигоксина могут развиваться нежелательные явления, принимающие форму:

прогрессирующей сердечной недостаточности;
аритмии;
утраты аппетита;
вялости;
диареи;
обезвоживания;
повышения уровня препарата в крови.

Наибольшей восприимчивостью к составу медикамента обладают представители породы колли. У таких питомцев чаще всего возникают негативные явления со стороны ЦНС. По этой причине Дигоксин назначается им со всеми мерами предосторожности.

Особые указания

Для препарата характерно кумулятивное действие. Если имел место пропуск очередной дозы, применение лекарства продолжают в соответствии с установленной врачом схемой.

Дигоксин влияет на потребность миокарда в энергии и кислороде. Если медикамент применяется в течение длительного периода, рекомендуется отслеживать его концентрацию в сыворотке крови питомца.

Животным,имеющим ненормальное содержание в организме калия, магния, натрия и кальция, может потребоваться снижение стандартных доз. Также дозировку Дигоксина сокращают,если пациент имеет нарушения со стороны щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин вступает во взаимодействие с некоторыми фармакологическими препаратами. Чтобы исключить развитие нежелательных явлений, не рекомендуется комбинировать данный медикамент с антацидами, антихолинергическими, слабительными, диуретическими средствами, глюкокортикоидами. Средство также не должно назначаться параллельно с Амфотерицином, Диазепамом, Циметидином, Тетрациклином, Эритромицином, Дилтиаземом, Спиронолактоном, Метоклопрамидом, Хинидином, Неомицина сульфатом, Пеницилламином, Верапамилом.

Хранение и отпуск из аптек

Медикамент хранится в условиях комнатной температуры, в закрытой упаковке. Средство с истекшим сроком годности не может применяться в лечебных целях и должно быть утилизировано.

Дигоксин принадлежит к рецептурным препаратам. Чтобы приобрести данный продукт в аптеке, потребуется иметь рецепт от ветеринарного врача.

Общие сведения о медикаменте

в таблетках или капсулах, предназначенных для приема внутрь;
в ампулах с инъекционным раствором.

Принцип действия лекарства

Показания и противопоказания

Дигоксин обеспечивает улучшение состояния животного при следующих патологиях:

Нарушенном сердечном ритме.
Эндокардиозе.
Застойной недостаточности сердца.
Тахиаритмии.
Дилатационной кардиомиопатии, вызывающей слабость и увеличение сердечной мышцы.

Побочные эффекты

На фоне применения Дигоксина могут развиваться нежелательные явления, принимающие форму:

прогрессирующей сердечной недостаточности;
аритмии;
утраты аппетита;
вялости;
диареи;
обезвоживания;
повышения уровня препарата в крови.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Хранение и отпуск из аптек

Дигоксин

КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА И ДИАГНОСТИКА наверх

1. Симптомы отравления:

1) нарушения ритма или проводимости (иногда единственный симптом передозировки лекарства);

2) симптомы со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея;

3) другие симптомы — головокружение, нарушения зрения и (очень редко) характерные желтые или зеленые ореолы при взгляде на источник света.

2. Дополнительные методы исследования:

1) ЭКГ — дугообразное (корытообразное), реже с косым наклоном вниз, снижения интервалов SТ; уплощение, двухфазность или инверсия зубца Т; удлинение PQ и укорочение QT; обычно синусовая брадикардия, а в случае мерцания или трепетания предсердий снижение частоты сокращения желудочков до 40–60/мин, АВ-блокада I степени, преждевременное возбуждение желудочков (часто по типу бигеминии или тригеминии), реже синоатриальная блокада II степени и АВ-блокада II степени типа I (Мобитц I, периодика Венкебаха); при большей передозировке — усиление желудочковой экстрасистолии (комплексные и полиморфные экстрасистолы), дальнейшее замедление синусового ритма, в некоторых случаях замена ритмом из АВ-соединения или достаточно характерные нарушения ритма: непароксизмальная тахикардия из АВ-соединения (с частотой 60–130/мин, в связи с чем, может быть не замечена), а также предсердная тахикардия с АВ-блокадой различной степени; в крайних случаях АВ-блокада III степени, синоатриальная блокада III степени, желудочковая тахикардия (иногда двунаправленная тахикардия, то есть, с признаками блокады правой ножки пучка Гиса и поочередным смещением электрической оси сердца влево и вправо), мерцание желудочков.

2) концентрация дигоксина в сыворотке при остром отравлении при поступлении, а также спустя 6 ч после приема препарата, при хроническом отравлении — определение только при поступлении (концентрация сердечных гликозидов наперстянки в сыворотке не может быть единственным показателем тяжести отравления, но токсической считается концентрация >2 нг/мл);

3) концентрации электролитов (при остром отравлении гиперкалиемия коррелирует с риском летального исхода; при хроническом отравлении необходимой является коррекция гипокалиемии и гипомагниемии), глюкозы, мочевины и креатинина в сыворотке; исследование газов артериальной крови (риск метаболического ацидоза).

1. Деконтаминация: если от приема токсической дозы дигоксина (или листьев олеандра, хвои тиса или любой дозы их отвара) не прошел 1 ч (по некоторым 6–8 ч) → рассмотрите возможность промывания желудка с введением суспензии активированного угля.

2. Антидот: Fab-фрагменты антител, связывающих дигоксин. Показания: прием дозы дигоксина >10 мг п/о или >5 мг в/в концентрация дигоксина в сыворотке >10 нг/мл, опасные желудочковые тахиаритмии при калиемии >5 ммоль/л, опасные рецидивирующие желудочковые тахиаритмии устойчивые к лидокаину и фенитоину, калиемия >6 ммоль/л имеет причинно-следственную связь с отравлением наперстянкой. После применения этого антидота проводите тщательный мониторинг концентрации калия (опасность быстрого снижения калиемии в течение 4 ч после введения).

3. Методы ускоренного выведения: отсутствуют.

4. Симптоматическое лечение:

1) гипокалиемия → немедленно начните капельную инфузию KCl в 5 % растворе глюкозы со скоростью 0,5 ммоль/мин;

2) если при отравлении возникла гиперкалиемия >5,5 ммоль/л →разд. 19.1.4.2;

3) нарушения проводимости: если доминируют → введите атропин 0,5–1 мг в/в; если неэффективно → примените временную электростимуляцию сердца;

4) желудочковые тахиаритмии → примените лидокаин, β-блокаторов, возм. сульфат магния в/в;

5) наджелудочковые тахиаритмии → примените фенитоин. Электрическая кардиоверсия только в крайнем случае (при тахиаритмиях, угрожающих жизни), с использованием низкой энергии (существует опасность вызвать устойчивые к лечению желудочковые тахиаритмии).

Дигоксин

Состав
Фармакологическое действие
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Форма выпуска
Условия хранения
Фармакологическая группа

Наименование:

Дигоксин (Digoxin)

Состав

Активный ингредиент: дигоксин.
Неактивные ингредиенты: тальк, глюкоза, сахар, вазелиновое масло, крахмал, стеарат кальция.

Фармакологическое действие

Относится к группе сердечных гликозидов. Препарат получают из лекарственного растения наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.). Обладает следующими действиями: инотропное, сосудорасширяющее и умеренное мочегонное.

Увеличивает ударный и систолический объемы сердца, повышает рефрактерный период, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, снижает частоту сокращений сердечной мышцы. В случае застойных явлений при сердечно-сосудистой недостаточности обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Дигоксин имеет мягкий мочегонный эффект, уменьшает выраженность отеков, одышки. При передозировке способен инициировать повышение возбудимости миокарда, в результате чего наблюдаются нарушения ритма сердца.

При приеме внутрь дигоксин быстро, почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 60-70%. Через 60 минут после перорального приема в крови уже наблюдается терапевтическая концентрация препарата. Сmax в плазме крови достигается через 1,5 часа после введения. Период полувыведения дигоксина зависит от нескольких факторов: возможных изменений функций почек, от возраста. У пациентов молодого возраста период полувыведения составляет 36 часов, у пожилых – 68 часов. Элиминируется 80% препарата почками в неизмененном виде.

При одновременном приеме пищи и дигоксина наблюдается уменьшение абсорбции препарата, но степень всасывания не изменяется. В случае превалирования в пище волокон (отруби) всасывание дигоксина значительно ухудшается.

Показания к применению

• Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность (застойная);
• тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая) – при мерцательной аритмии, мерцании предсердий, пароксизмальной тахикардии.

Способ применения

Дозу дигоксина подбирает врач индивидуально. Разовая доза препарата составляет 0,00025г (для взрослых) – 1 таблетка по 0,25 мг. В первый день терапии применяют 4-5 раз/сутки с промежутками, равными между собой. Суточная доза при этом составляет 1-1,25 мг. На следующий день назначают ту же разовую дозу, но 1-3 раз/сутки. Положительный эффект оценивают по данным электрокардиографии, функций дыхания, мочеиспускания. В зависимости от этого дозировку дигоксина можно или увеличивать, или снижать. После наступления терапевтического эффекта препарат назначают по схеме: 0,5-0,25-0,125 мг (утром – 2 таблетки, в обед – 1 таблетку, на ночь – половину таблетки). Для взрослых высшая доза в сутки составляет 1,5 мг (0,0015 г).

При сердечно-сосудистой недостаточности назначают дигоксин с приема поддерживающей (0,125-0,25 мг в сутки) дозы. При аритмии в начале терапии можно использовать более высокие дозировки – 0,375-0,5 мг/сутки. При синусовом ритме дигоксин не используют в высоких дозах (0,25 мг/сутки).
В педиатрии подбор дозы осуществляют индивидуально. Ориентировочная насыщающая суточная дозировка – 0,05-0,08 мг на килограмм массы тела. Эту дозировку используют для быстрой дигитализации (1-2 дня), средней (3-5 дней) или медленной (6-7 дней).

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: изменения ритма сердца (явления передозировки).
Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея.
Центральная нервная система: усталость, общая слабость, апатия, боли в голове, светобоязнь, диплопия, депрессия, мелькание мушек, психоз.
Эндокринная система: гинекомастия при продолжительном приеме препарата.
Система крови и кроветворение: петехии, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Побочные действия чаще всего являются признаками передозировки дигиталиса.

Противопоказания

Дигоксин противопоказан при нестабильной стенокардии, интоксикации гликозидами, тампонаде сердца, нарушениях ритма сердца (фибрилляция желудочков; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада; экстрасистолия; желудочковая тахикардия), митральном стенозе (изолированном), Вольфа-Паркинсона-Уайта синдроме (WPW), индивидуальной гиперчувствительности к препаратам дигоксина, субаортальном гипертрофическом стенозе, инфаркте миокарда в острой стадии.

Беременность

Данный препарат способен проникать через гематоплацентарный барьер, в плазме крови у плода определяется в таких же концентрациях, что и у беременной. Экскретируется с грудным молоком незначительно. Однако при лактации на фоне приема дигоксина необходим мониторинг ЧСС у ребенка. Тератогенный потенциал в клинических исследованиях не выявлен, однако дигоксин для беременных необходимо назначать только при превышении пользы от приема над вероятными рисками для плода или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с солями металлов, кислотами, щелочами и дубильными веществами. При комбинации с мочегонными, глюкокортикостероидами, инсулином, симпатомиметиками, препаратами солей кальция повышается вероятность развития гликозидной интоксикации.

В сочетании с хинидином, эритромицином, с амиодароном, верапамилом наблюдается увеличение концентрации препарата в крови. Хинидин уменьшает выведение дигоксина, что увеличивает его содержание в крови.

Почечный клиренс дигоксина может снижаться при одновременном приеме верапамила. Однако этот эффект снижается при продолжительном приеме обоих препаратов (5-6 недель).
Как верапамил, так и хинидин могут вытеснять дигоксин из мест связывания, поэтому в начале лечения возможно резкое увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. При продолжении приема концентрация препарата стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигиталиса.

В комбинации с амфотерицином В увеличивается риск передозировки вследствие того, что амфотерицин В вызывает гипокалиемию.
Повышение концентрации кальция в сыворотке крови увеличивает чувствительность сердечной мышцы, поэтому препараты кальция не следует вводить внутривенно пациентам, принимающим сердечные гликозиды.

При сочетании с резерпином, фенитоином, пропранололом повышается риск развития аритмии.
Уменьшают концентрацию в крови дигоксина фенилбутазон и препараты барбитурового ряда (как следствие, снижается его эффективность).
Уменьшают лечебный эффект антациды, препараты калия, метоклопрамид и неомицин.
При комбинации с гентамицином, эритромицином концентрация препарата в плазме крови повышается.

Одновременный прием с холестирамином, холестиполом, магниевыми слабительными, антацидами, метоклопрамидом всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта понижается (наблюдается и снижение концентрации дигоксина в крови).

Метаболизм препарата усиливается при комбинации с сульфосалазином и рифампицином, как следствие, наблюдается снижение концентрации дигоксина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы передозировки появляются при гликозидной интоксикации. Она характеризуется появлением синусовой брадикардии, желудочковых экстрасистол по типу бигеминии, предсердной тахикардией, фибрилляцией желудочков, замедлением атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокадой. Среди симптомов гликозидной интоксикации есть и внесердечные: диспепсии (диарея, рвота или тошнота, анорексия), ослабление памяти, сонливость, боли в голове, слабость в мышцах, эректильная дисфункция, гинекомастия, психоз, беспокойство, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, ксантопсия, скотомы, снижение остроты зрения, микро- и макропсия.
В пожилом возрасте могут наблюдаться спутанность сознания, депрессии.

Если симптомы выражены незначительно – необходимо уменьшить дозу дигоксина. В случае прогрессирования или выраженных побочных эффектах делают небольшой перерыв (если прием препарата должен быть продолжен). Продолжительность перерыва зависит от выраженности симптомов интоксикации дигоксином.

В случае острого отравления дигоксином назначают промывание желудка водой с добавлением угля активированного или энтеросорбентов, в дальнейшем используют эти препараты перорально. Назначают слабительные (солевые: сульфат магния, сульфат натрия — растворить 15-30,0 г солевого слабительного в 250 мл теплой воды).

В случае развития аритмию можно купировать внутривенной капельной инфузией хлорида калия (2-2,4 г) с добавлением инсулина (10 ЕД). Эти компоненты добавляют в 500 мл декстрозы и вводят до достижения концентрации калия в сыворотке крови 3 мэкв/л. Введение калия категорически противопоказано при нарушении атриовентрикулярной проводимости. Если антиаритмического эффекта добиться не удалось, можно ввести внутривенно фенитоин в расчете 0,0005 г/кг веса пациента, введение осуществлять с промежутком 1-2 часа. Атропина сульфат показан при выраженной брадикардии. Назначают также оксигенотерапию, при гипотензии – волемические препараты. В качестве антидота можно использовать унитиол.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета по 0,00025 мг, в картонной пачке содержится 2 блистера по 20 таблеток каждый.

Условия хранения

Хранить не более 5 лет при температуре не выше 25°С.

Читать еще: Отслеживание пульса с помощью Apple Watch