Как пить Нимесил показания к применению инструкция
Нимесил: инструкция, применение, цена
Нимесил — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство из группы метансульфонанилидов. Данный препарат известен своим противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Это достигается благодаря влиянию лекарства на обмен арахидоновой кислоты и снижение биосинтеза простагландинов за счет задерживания циклооксигеназы.
Нимесил отлично всасывается во время перорального приема. Максимальный эффект от лекарства достигается через несколько часов, когда оно связывается с белками плазмы. Выводится данный препарат из организма вместе с мочой (50%) и калом (29%).
Состав и форма выпуска
Форма выпуска лекарства Нимесил порошкообразная. Препарат выпускается в пакетах, весом по 2 г. Используется для приготовления 100 г суспензии и принимается внутрь.
Ключевое действующее вещество – нимесулид. Плюс в состав лекарства входит ряд вспомогательных веществ: лимонная кислота, кетомакрогол, сахароза, мальтодекстрин и ароматизатор (апельсиновый).
Фармакологические свойства
В организме Нимесил достаточно хорошо всасывается при пероральном приеме. Препарат достигает максимальной концентрации уже через 2-3 часа.
До 97,5% этого фармакологического средства связывается с белками плазмы. Нимесил активно метаболизируется в печени благодаря CYP2C9 и изоферменту цитохрома Р 450. Главным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое тоже обладает фармакологической активностью.
Период полувыведения Нимесила составляет от 3,2 до 6 часов. Причем 50% препарата выводится из организма с мочой, а около 29% – с калом в метаболизированного виде. Лишь 1-3% нимесулида выводится в неизменном виде.
Показания
Нимесил применяют для симптоматического лечения разнообразной острой боли. Также он способствует снижению воспалительного процесса, немного обладает жаропонижающим действием.
Препарат рекомендуется использовать при:
- болевом синдроме в результате разных травм (ушибах, растяжениях, переломах и др.);
- различных болезнях костно-мышечной системы (остеоартрозе, бурситах, радикулите, остеохондрозе, артритах, болезни Бехтерева и др.);
- болевых синдромах в результате хирургического вмешательства;
- зубной, головной боли;
- болезненных менструациях;
- остром болевом синдроме абсолютно любой локализации;
- ОРВИ, повышении температуры.
Противопоказания
Запрещено принимать Нимесил детям до 12-летнего возраста и беременным женщинам. Также препарат нельзя использовать во время кормления грудью.
Категорически нельзя принимать Нимесил при наличии в анамнезе:
- любой аллергии на нимесулид или вспомогательное вещество данного препарата;
- аспириновой астмы;
- лихорадки, вызванной инфекциями;
- нарушений свертывания крови;
- рецидивов полипоза носа или пазух;
- гепатотоксических реакций на действующее вещество (даже в прошлом);
- язвенной болезни желудка либо 12-типерстной кишки, которые находятся в стадии обострения;
- кровотечений из ЖКТ;
- бронхиальной астмы;
- тяжелых нарушений деятельности почек, печени, сердца.
Нимесил противопоказания имеет также после аортокоронарного шунтирования, мозговых кровоизлияний и других заболеваний, сопровождаемых кровоточивостью.
С осторожностью рекомендуется применять данное лекарство в следующих случаях, когда есть:
- повышенное давление;
- любые нарушения жирового обмена;
- сахарный диабет;
- любые нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз;
- алкогольная и/или наркотическая зависимости;
- инфекции, особенно Helicobacter pylori.
Осторожно стоит использовать Нимесил курильщикам. Стоит внимательно отнестись к приему данного препарата в пожилом возрасте, долгом предшествующем лечении другими нестероидными противовоспалительными лекарствами.
Передозировка
Явные симптомы передозировки Нимесилом:
- сильная сонливость;
- болезненность в области над желудком;
- апатия;
- тошнота, рвота.
Если сразу принять меры, то перечисленные симптомы обратимы.
Порой возможно желудочное кровотечение, скачки артериального давления, угнетение дыхательной системы, кома и любые анафилактоидные реакции, а также почечная недостаточность в острой форме.
Лечение передозировки прописывается, как правило, симптоматическое.
Если передозировка случилась за последние 4 часа, то следует промыть желудок, а также применить сорбент.
Специфический антидот отсутствует.
Побочные эффекты
В процессе приема Нимесила могут возникать побочные эффекты. Чаще всего они происходят со стороны ЖКТ (например, возникновение язвы, кровотечения). В зоне повышенного риска пребывают пожилые люди.
Зафиксированы сообщения о следующих наиболее частых побочных реакциях:
- тошнота и рвота (иногда кровавая);
- диарея и вздутие живота;
- запор, боль в животе, колит;
- язвенный стоматит;
- болезнь Крона.
Порой выявляются гастриты, возможно возникновение отека, сердечной недостаточности.
В самых редких случаях на коже образовывались пузыри, наблюдался синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Согласно клиническим исследованиям, препараты этого класса могут приводить к незначительному увеличению риска появления артериальных тромботических осложнений (инфаркта миокарда, инсульта).
Возможны расстройства со стороны лимфатической, кровеносной систем: эозинофилия, анемия, кровоизлияния, панцитопения, тромбоцитопения, дерматит, крапивница, полиформная эритема и др.
Среди нервных нарушений зафиксированы жалобы на: головокружение, сонливость, головную боль, нервозность, чувство страха, ночные кошмары, синдром Рейе.
Со стороны органов восприятия возможна нечеткость зрения.
Касательно системы кровообращения, может наблюдаться повышение артериального давления или его нестабильность, тахикардия и приливы.
Со стороны дыхательного аппарата наиболее часто встречаются: одышка, обострение имеющейся бронхиальной астмы и спазм бронхов.
Возможны такие нарушения пищеварения: диарея, запор, тошнота, метеоризм, гастрит, стоматит, язва, боли в животе, дегтеобразный стул, перфорация желудка, кровотечение.
Побочные эффекты от приема Нимесила могут задевать и желчевыводящую систему, печень. Например, может появится гепатит, холестаз, желтуха или повыситься активность ферментов печени.
Случаются нарушения и в мочевыделительной системе, а именно – разные нарушения мочеиспускания, кровь в моче, недостаточность почек, задержка мочеиспускания, интерстициальный нефрит. Также возможны: общее недомогание, гипотермия, гиперкалиемия и повышенная потливость.
Спосіб застосування та дози
Из порошка Нимесила необходимо приготовить суспензию. Для этого содержимое одного пакетика необходимо высыпать в стакан. Затем тщательно растворить в 100 мл чистой воды. Принимать препарат врачи рекомендуют после еды.
Обычно доктора назначают Нимесил по 1 пакету (2 г) дважды в день.
Период приема не должен превышать 15 дней.
Прием при беременности
Нимесил, как и все препараты класса НПВП, часто оказывает плохое воздействие на течение беременности в целом. Также он может сказаться на развитии эмбриона.
Порой прием Нимесила может быть чреватым повышением давления у ребенка в легочной артерии, нарушением работы его почек. При наличии маловодия ситуация может закончиться почечной недостаточностью.
Препарат существенно повышает риск кровотечений, снижает сократительные способности матки, влияет на возникновение отеков.
Поэтому Нимесил противопоказан для приема как во время беременности, так и кормления.
Его использование также плохо влияет на фертильность женщин, по этой причине данное лекарство рекомендуется избегать при планировании беременности.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Нимесила с некоторыми лекарственными веществами в итоге может обратиться ухудшением состояния пациента. Поэтому лучше не принимать Нимесил вместе с:
- глюкокортикоидами, иначе можно спровоцировать язвенные поражения в ЖКТ;
- антитромбоцитарными веществами и компонентами, блокирующими серотониновые рецепторы, т.к. такое сочетание способствует увеличению риска кровоточивости, воспаления в ЖКТ;
- другими нестероидными противовоспалительными препаратами, что чревато как отдельными кровотечениями, так и поражениями системы кроветворения в целом;
- циклоспоринами, что может обернуться развитием нефротоксичности.
Условия и сроки хранения
Нимесил хранится при комнатной температуре (максимум до 25°C) в сухом месте.
Его срок годности составляет 2 года.
Уже разведенную суспензию хранить нельзя.
Цена одного саше примерно составляет 10 гривен, а упаковка из 30 саше – 260 гривен.
Нимесил: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Состав и форма выпуска
Действующее вещество Нимесила – нимесулид. Также препарат содержит вспомогательные вещества: кислоту лимонную, кетомакрогол 1000, сахарозу, мальтодекстрин, апельсиновый ароматизатор.
Нимесил выпускается в виде гранул (100 мг) для приготовления суспензии для приема внутрь.
Показания
Нимесил способствует стиханию воспалительного процесса, имеет жаропонижающее действие, ослабляет болевые ощущения.
Активное вещество Нимесила относится к группе НПВП (нестероидных противовоспалительных). Он угнетает фермент циклооксигеназу (главным образом ЦОГ-2), отвечающий за выработку простагландинов, препятствуя развитию воспаления и ослаблению боли.
Нимесил показан к применению при острой боли легкой или средней интенсивности (боли при болезнях костно-мышечной системы, включая травмы, вывихи суставов, остеоартроз, растяжения связок, тендиниты – воспаления сухожилий, бурситы – воспаления суставной сумки, боли в спине, пояснице). Также Нимесил может применяться при зубной боли, альгодисменорее (болезненных менструациях). Показан для симптоматического лечения заболеваний, протекающих с болевым синдромом.
Противопоказания
Нимесил нельзя применять при аллергии на нимесулид, непереносимости вспомогательных веществ, аспириновой астме, гиперергических реакциях (аллергиях) в прошлом. Например, при спазме (резком сужении) бронхов, насморке, крапивнице, связанных с лечением ацетилсалициловой кислотой или же другими НПВС.
Кроме того, Нимесил противопоказан при гепатотоксических реакциях (с поражением печени) на нимесулид в прошлом, одновременном лечении лекарствами с гепатотоксичностью, остром воспалении кишечника (болезни Крона, неспецифическом язвенном колите), после аортокоронарного шунтирования, при лихорадке из-за инфекции или простуды, при бронхиальной астме, рецидивирующем (постоянно повторяющемся) полипозе околоносовых пазух или носа, язвенно-эрозивном поражении слизистой желудка или 12-типерстной кишки (язвенной болезни) в фазе обострения или наличии в прошлом перфорации (прободения), кровотечения из ЖКТ.
Другие противопоказания к приему Нимесила: мозговые кровоизлияния или другие кровотечения в прошлом, заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью, нарушение свертывания крови, тяжелые нарушения работы сердца (недостаточность сердца), почек (при показателе выведения креатинина
Нимесил не назначают детям до 12 лет.
С осторожностью Нимесил применяют при высоком давлении, сахарном диабете II типа, нарушениях мозгового кровообращения, нарушении жирового обмена (дислипидемии, гиперлипидемии), заболеваниях артерий, курении, инфекциях, обнаруженной инфекции Helicobacter pylori, пожилом возрасте, длительном предшествующем лечении НПВП, сопутствующем назначении некоторых лекарств (антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, антидепрессантов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие лекарства класса НПВП, Нимесил может негативно влиять на течение беременности, развитие эмбриона, приводить к повышению давления в системе легочной артерии, преждевременному закрытию артериального протока, нарушению работы почек, которое может переходить в недостаточность почек у ребенка с развитием олигогидрамниона (маловодия). Также препарат повышает риск кровотечений, способствует снижению сократительной способности матки, возникновению отеков. В связи с этим Нимесил противопоказан во время беременности, а также кормления.
Применение Нимесила может негативно влиять на фертильность (плодовитость) женщин и не рекомендуется при планировании беременности.
Способ применения и дозы
Из гранул Нимесил нужно приготовить суспензию, предназначенную для приема внутрь (после еды). Содержимое одного пакетика нужно высыпать в стакан, растворить в 100 мл воды.
Обычно Нимесил назначают по одному пакетику (100 мг) дважды в день.
Максимальная длительность лечения Нимесилом – 15 дней.
Передозировка
Симптомы передозировки Нимесилом: сонливость, апатия, рвота, боль в наджелудочной области. При своевременном назначении соответствующего лечения эти симптомы обратимы. Возможно развитие желудочного кровотечения. В редких случаях наблюдалось повышение артериального давления, угнетение дыхания, острая недостаточность почек, кома, анафилактоидные реакции (острая аллергия).
Лечение передозировки: симптоматическое. В случаях, когда передозировка произошла в последние 4 часа, необходимо промыть желудок, применить сорбент (активированный уголь) и/или осмотическое слабительное. Необходим контроль функционирования почек и печени. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Расстройства со стороны лимфатической и кровеносной систем: эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (малокровие), геморрагии (кровоизлияния), панцитопения (снижение количества всех клеток системы крови), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов), пурпура тромбоцитопеническая (склонность к кровоточивости), аллергические реакции, эритема (покраснение), дерматит, крапивница, анафилактоидные реакции (острые и угрожающие жизни аллергии), ангионевротический отек (быстрый отек лица, губ, рта), полиформная эритема (очаги красноты разной формы на коже), синдром Стивенса-Джонсона (пузыри на слизистых и коже), токсический эпидермальный некролиз (образование больших пузырей на коже).
Нервные нарушения: головокружение, нервозность, чувство страха, сонливость, ночные кошмары, головная боль, синдром Рейе (острая печеночная энцефалопатия).
Расстройства со стороны органов восприятия: нечеткость зрения.
Расстройства со стороны кровообращения: повышение артериального давления, тахикардия (учащенное сердцебиение), нестабильность артериального давления, приливы.
Расстройства со стороны дыхательного аппарата: одышка, спазм бронхов, обострение бронхиальной астмы.
Расстройства пищеварения: диарея (послабление стула), тошнота, запор, метеоризм (вздутие), гастрит, стоматит, боли в животе, дегтеобразный стул, язва, перфорация (прободение) желудка или 12-типерстной кишки, кровотечение.
Расстройства со стороны желчевыводящей системы, печени: воспаление ткани печени (гепатит), в т.ч. молниеносный гепатит, холестаз (нарушение оттока желчи), желтуха, повышение активности ферментов печени.
Расстройства со стороны мочевыделения: нарушения мочеиспускания (дизурия, олигурия), кровь в моче, задержка мочеиспускания, недостаточность почек, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: недомогание, гипотермия (снижение температуры тела), гиперкалиемия (накопление калия), повышенная потливость.
Условия и сроки хранения
Нимесил хранят при температуре до 25°C. Срок годности Нимесила – два года.
Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
Нимесил — препарат от зубной боли и боли в суставах
Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.
Рисунок 1 — Нимесил применяется при зубной боли
Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.
Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.
Показания к применению Нимесила
Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:
- симптоматическая терапия болевого синдрома на фоне остеоартроза;
- купирование острых болей (боль в пояснице и спине; болевой синдром в при травмах, тенденитах, бурситах, растяжениях и вывихах; зубная боль);
- альгодисменорея.
Противопоказания
- гепатотоксические реакции, вызванные активным веществом в анамнезе;
- бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с употреблением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
- совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
- состояние после аортокоронарного шунтирования;
- заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
- повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- обострение язвенной болезни, язва в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
- сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств;
- кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженные расстройства свертывания крови;
- декомпенсированная почечная недостаточность, гиперкалиемия;
- заболевания печени;
- печеночная недостаточность;
- алкоголизм, наркотическая зависимость;
- беременность или лактация;
- возраст младше 12 лет;
- гиперчувствительность к составляющим препарата.
Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.
Побочные реакции
Рисунок 2 — Побочный эффект Нимесила — расстройство зрения
Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:
- аллергические реакции – потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- расстройства кроветворения – эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
- расстройства зрения – нечеткость зрения;
- расстройства нервной деятельности – чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
- расстройства кровообращения – приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
- расстройства системы пищеварения – тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
- расстройства дыхания – одышка, приступы бронхиальной астмы;
- общие расстройства – астения, общее недомогание, гипотермия;
- расстройства мочеполовой системы – почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
- прочие расстройства – возможна гиперкалиемия.
Как принимать Нимесил?
Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.
Рисунок 3 — Нимесил следует принимать после еды выпив стакан воды
Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.
- Максимальная длительность лечения составляет 15 дней. Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу минимально короткий промежуток времени.
- Для подростков (в возрасте от 12 до 18 лет) необходимости в изменении дозировки нет.
- При нарушенной функции почек показаний для коррекции дозы при легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
- При лечении пожилых необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.
Нимесил во время беременности и лактации
Нимесил, как и другие препараты класса НПВС, противопоказано применять в период беременности и кормления грудью. Активное вещество лекарства — нимесулид — отрицательно влияет на течение беременности и эмбриона, так как может привести к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
Рисунок 4 — Нимесил противопоказан при беременности
Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Нимесил и алкоголь
Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.
Рисунок 5 — Нельзя принимать Нимесил вместе с алкоголем
Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.
Аналоги Нимесила
Рисунок 6 — Аналоги Нимесила
В аптеках можно встретить довольно большое количество аналогов Нимесила. Действующее вещество препарата — нимесулид — превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Диклофенак). Тем не менее аналогичные вещества в составе не гарантируют одинакового с Нимесилом эффекта. Именно потому не нужно заниматься самолечением — проконсультируйтесь со специалистом.
- Найз – эффективный обезболивающий препарат и аналог Нимесила. Главное отличие – Найз выпускается в виде геля для местного применения и таблеток;
- Нимесулид и Немулекс – лекарство не уступает Нимесилу по силе эффекта, но стоит дешевле;
- Апонил – имеет отношение к НПВС и обладает ярко выраженным противовоспалительным эффектом, но слабее, чем Нимесил;
- Нимулид – лекарство производится в нескольких формах: таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель;
- Пролид – средство выпускается в форме таблеток быстрого действия. По сравнению с Нимесилом, у него меньшее количество побочных эффектов.
Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).
Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
АРКОКСИЯ ® быстро и надолго устраняет даже сильную боль!
Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит — эти дегенеративно-воспалительные заболевания суставов приносят пациентам немало мучений. Главный клинический симптом остеоартроза — боль, выраженность которой увеличивается при физической активности и уменьшается в покое. Поражение тазобедренных и коленных суставов является основной причиной снижения качества жизни и инвалидизации пациентов.
Для ревматоидного артрита характерно симметричное поражение преимущественно мелких суставов (в частности кистей и стоп; лучезапястных, голеностопных суставов, а также суставов шейного отдела позвоночника). При подагрическом артрите отмечают отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в связи с чем развивается воспаление. Важное место в симптоматическом лечении болевого синдрома при названных заболеваниях по праву принадлежит НПВП.
АРКОКСИЯ ® в созвездии НПВП
Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. С момента открытия двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ?2) в 70-х годах ХХ в. ученые получили широкое поле деятельности для создания новых препаратов этой группы.
ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время развития воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2: именно этот фермент отвечает за образование медиаторов боли и воспаления.
Как известно, при назначении НПВП необходимо учитывать наличие сопутствующей патологии и противопоказаний к его применению, тщательно взвешивая все за и против. Нередко у пациента отмечают такой букет заболеваний, что эта задача становится трудновыполнимой — особенно если речь идет о необходимости длительного приема НПВП.
Основной патогенный механизм действия препаратов этой группы на слизистую оболочку желудка заключается в блокаде ЦОГ-1, которая способствует выработке защитных простагландинов E2 и I2. Как известно, улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности обладают специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2, что подтверждают результаты многочисленных исследований. К представителям этой группы принадлежит эторикоксиб — действующее вещество препарата АРКОКСИЯ ® : он не угнетает синтез простагландинов желудка, а также не влияет на функцию тромбоцитов.
АРКОКСИЯ ® : доказанная эффективность и безопасность в исследовании MEDAL (34 701 пациент)!
Представляют интерес данные, полученные в Многонациональной программе исследований эторикоксиба и диклофенака в длительной терапии артритов (Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Longterm programme — MEDAL). В ней на протяжении 4 лет приняли участие более 34 тыс. пациентов с остеоартрозом или ревматоидным артритом, которые принимали эторикоксиб (60 или 90 мг в сутки) или диклофенак (150 мг в сутки).
Согласно полученным данным, при длительном применении названных препаратов уровень тромботических сердечно-сосудистых событий не отличался, составив 1,24 на 100 пациенто-лет в группе эторикоксиба и 1,30 — в группе диклофенака (Cannon C.P. et al., 2006). При этом осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта при приеме эторикоксиба возникали значительно реже (Laine L. et al., 2007). Таким образом, кардиологическая безопасность АРКОКСИИ сравнима с таковой диклофенака при более высокой безопасности АРКОКСИИ в отношении желудочно-кишечного тракта.
Обезболивающий эффект отмечается через 24 мин и сохраняется 24 ч |
В двойном слепом сравнительном параллельном исследовании, проводившемся в 67 исследовательских центрах 29 стран, оценивалась эффективность, а также переносимость эторикоксиба и диклофенака в лечении остеоартроза тазобедренного и коленного суставов. Как свидетельствуют его результаты, в течение периода терапии (6 нед) эторикоксиб в минимальной дозе 60 мг 1 раз в сутки так же эффективно устранял болевой синдром, как диклофенак в максимальной дозе 150 мг в сутки . При этом было отмечено такое преимущество эторикоксиба в сравнении с диклофенаком, как более быстрое наступление клинического эффекта, который развивается уже в первые сутки лечения (Zacher J. et al., 2003).
Согласно результатам другого исследования применение эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз в сутки у пациентов с ревматоидным артритом было эффективнее приема плацебо или напроксена в дозе 500 мг 2 раза в сутки (Collantes E. et al., 2002).
Доказано, что обезболивающий эффект препарата АРКОКСИЯ ® наступает уже через 24 мин после применения и длится в течение 24 ч (Malmstrom K. et al., 2004). Причина такого быстрого начала действия объясняется фармакокинетическими особенностями эторикоксиба: 100% биодоступность, достижение максимальной концентрации препарата в плазме крови уже через 1 ч и также высокий уровень проникновения эторикоксиба через гематоэнцефалический барьер непосредственно в центральную нервную систему.
Согласно данным метаанализа 10 международных клинических исследований с участием более 5 тыс. пациентов, опасные осложнения со стороны пищеварительного тракта (перфорация и кровотечение из верхних его отделов, симптоматические гастродуоденальные язвы) при приеме эторикоксиба развиваются в 2 раза реже, чем при применении таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен и напроксен (Ramey D.R. et al., 2005).
Результаты 52-недельного многоцентрового исследования свидетельствуют об эффективности и безопасности применения эторикоксиба в дозе 90 и 120 мг в сутки у пациентов с анкилозирующим спондилоартритом (van der Heijde D. et al., 2005). Имеется также обширная доказательная база эффективности и хорошей переносимости эторикоксиба при хронической боли в спине, подагрическом артрите (Zerbini C. et al., 2005; Schumacher J. et al., 2002).
Кроме эффективности и безопасности, АРКОКСИЯ ® обладает еще одним крайне важным для клинической практики свойством — удобство применения (1 раз в сутки), что увеличивает приверженность пациентов к лечению.
АРКОКСИЯ ® — новый НПВП с сильным обезболивающим эффектом (минимальная дозировка 60 мг в сутки сопоставима с максимальной диклофенака 150 мг в сутки), среди преимуществ которого — быстрое начало действия (через 24 мин) и длительный обезболивающий эффект (24 ч).
Таким образом, препарат АРКОКСИЯ ® занимает важное место в терапии острой и обострений хронической боли, особенно связанной с болевыми синдромами опорно-двигательного аппарата.
Нимесил 100мг 2г 30 шт. гранулы для приготовления суспензии
- Код Товара: 12002
- Дозировка: 100 мг
- Фасовка: N30
- Форма выпуска: гранулы д/приготовления суспензии Действующее вещество: —>
- Упаковка: пак.
- Производитель: Берлин Хеми
- Завод-производитель: Лабораториос Менарини С.А. (Испания)
- Действующее вещество: Нимесулид
- Все аптеки
- В любимых
Рекомендуемые товары
- Информация о товаре
- Дозировка: 100 мг
- Фасовка: N30
- Форма выпуска: гранулы д/приготовления суспензии Действующее вещество: —>
- Упаковка: пак.
- Производитель: Берлин Хеми
- Завод-производитель: Лабораториос Менарини С.А.(Испания)
- Действующее вещество: Нимесулид
Инструкция по применению Нимесил 100мг 2г 30 шт. гранулы для приготовления суспензии
Состав и форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг:
- Действующее вещество: нимесулид — 100 мг;
- Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир – 8,0 мг, сахароза – 1805,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, лимонная кислота безводная – 30,0 мг, апельсиновый ароматизатор – 42,0 мг.
По 30 пакетиков с инструкцией по применению в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Характеристика
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 — 3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) – 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови — до 97,5%.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Показания к применению
- острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, Отзывы о Нимесил 100мг 2г 30 шт. гранулы для приготовления суспензии
Нимесулид
Фармдействие
Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу−2, что приводит к подавлению синтеза в очаге воспаления простагландинов. Нимесулид не влияет на фагоцитоз и гемостаз, угнетает перекисное окисление липидов. При приеме внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2,5 часа. Нимесулид с белками плазмы крови связывается до 99%. Период полувыведения нимесулида из плазмы составляет 2–3 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием основного (25%) фармакологически активного метаболита гидроксинимесулида. Выводится нимесулид в основном почками (за сутки 98%). При продолжительном использовании в организме нимесулид не кумулирует.
Показания
Остеоартроз; остеоартрит (включая и ревматоидный артрит); тендинит; бурсит; воспалительные процессы и боль (включая и в послеоперационном периоде, при травмах, инфекционно-воспалительных и гинекологических заболеваниях).
Противопоказания
Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам), обострение язвенной болезни, острое кровотечение в желудочно-кишечном тракте, выраженные нарушения функционального состоянии почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин) и печени, беременность, кормление грудью.
Дозирование
Нимесулид принимается внутрь (после еды): взрослые 2 раза в сутки по 100 – 200 мг; дети: 1,5 мг/кг 2 – 3 раза за сутки (для детей максимальная доза составляет 5мг/кг/сут в 2 – 3 приема).
С осторожностью применяют нимесулид у пожилых пациентов, при болезнях системы кровообращения (в том числе и артериальная гипертензия), расстройствах верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, склонности к кровотечениям, нарушениях функционального состояния почек (рекомендуется снижение доз), на фоне терапии антиагрегантами и антикоагулянтами. При развитии нарушений зрения необходимо немедленно прекратить прием нимесулида и срочно обратиться к окулисту. Пациентам с сахарным диабетом и больным, которые соблюдают низкокалорийную диету, стоит учитывать, что в составе препарата имеется сахароза. С осторожностью необходимо использовать нимесулид водителям транспортных средств во время работы и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.
Побочные эффекты
Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, головная боль;
кроветворение: тромбоцитопения;
система пищеварения: изжога, тошнота, боли в желудке, мелена, дегтеобразный стул;
кожные покровы: пурпура, петехии;
системы выделения: олигурия;
аллергические реакции: эритема, экзантема, крапивница.
Взаимодействие
Нимесулид может увеличивать токсичность и эффективность многих лекарственных препаратов, из-за вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и повышения в крови их свободной фракции (при совместном использовании сульфаниламидов и гидантоина необходим регулярный врачебный контроль). Нимесулид увеличивает воздействие лекарственных препаратов, которые снижают свертываемость крови. Нимесулид повышает концентрацию лития в плазме.
Особые указания
Ограничения к применению
Возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан во время беременности. На время терапии нимесулидом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
При передозировке нимесулидом усиливаются побочные реакции. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.