Ношпа детям при температуре дозировка противопоказания и эффективность
Но-шпа ® (No-spa ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Но-шпа ®
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.
1 мл | 1 амп. | |
дротаверина гидрохлорид | 20 мг | 40 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг, этанол 96% — 132 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са 2+ )-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Са 2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4, без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобуминами, а также α-ЛПВП.
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный Т 1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
Т 1/2 составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания препарата Но-шпа ®
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит);
- при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
K25 | Язва желудка |
K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
K27 | Пептическая язва |
K29 | Гастрит и дуоденит |
K31.3 | Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках |
K52 | Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты |
K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K82.8 | Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия) |
K83.0 | Холангит |
K83.8 | Другие уточненные болезни желчевыводящих путей |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N20 | Камни почки и мочеточника |
N21 | Камни нижних отделов мочевых путей |
N23 | Почечная колика неуточненная |
N30 | Цистит |
N94.4 | Первичная дисменорея |
N94.5 | Вторичная дисменорея |
R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
R30.1 | Тенезмы мочевого пузыря |
Режим дозирования
Средняя суточная доза у взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы/сут), в/м.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг в/в медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к натрия дисульфиту;
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью: артериальная гипотензия (опасность коллапса), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа ® у беременных женщин.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.
При в/в введении дротаверина пациенты с пониженным АД должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением; проводят симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
УЗ «Бобруйская городская детская больница»
Применение жаропонижающих препаратов в детском возрасте
Лихорадка при острых респираторных заболеваниях у детей – самый частый повод к вызову на дом педиатра.
Надо знать, что «температура» сама по себе – не болезнь, и градусы лихорадки никак не соотносятся с тяжестью заболевания.
Для большинства вирусных респираторных инфекций характерна высокая лихорадка, иногда до 40 градусов.
Лихорадка – это ответ на инфекцию, защитный механизм, помогающий организму бороться с вирусами, при повышении температуры тела в организме вырабатываются защитные факторы.
Поэтому снижать любую температуру любыми средствами мягко говоря не полезно.
По данным зарубежных источников температура до 39,5 градусов (в подмышечной впадине) безопасна для организма, не имеющего тяжелых неврологических расстройств (эпилепсии) и пороков сердца.
Так же ошибочно мнение о том, что при снижении температуры ускоряется выздоровление, прием жаропонижающих – это всего лишь временная мера, позволяющая облегчить самочувствие, но не заболевание.
Рекомендуется снижать температуру выше 38,5 (в подмышечной впадине), но это условная цифра. Некоторые дети и при 39 хорошо себя чувствуют и играют, а некоторые и при 38 чувствуют значимый дискомфорт.
Какие же методы безопасны для снижения температуры?
ВОЗ рекомендует, и весь мир пользуется двумя препаратами — это парацетамол и ибупрофен. Эти препараты в исследованиях показали одинаковую эффективность.
Многие родители возразят – их детям эти препараты «не помогают», и приходится вызывать «скорую помощь».
Дело в том, что все препараты в педиатрической практике рассчитываются на вес конкретного ребенка.
Препараты нужно принимать, правильно рассчитывая дозу на вес конкретного ребенка, давать жаропонижающий препарат с помощью специальных мерных шприцев, а не «на глазок», чайной ложечкой непонятного объема, так как «раньше помогало». Ориентироваться на рекомендацию – «от 6 месяцев до 3 лет» так же не разумно, так как не может одна доза препарата подходить ребенку весом от 8 до 18 кг.
Парацетамол (Панадол, Эффералган, Цефекон Д) разовая доза препарата – 15 мг/кг.
То есть для ребенка весом 10 кг разовая доза будет 10кг Х 15 =150 мг.
Для ребенка весом в 15 кг — 15Х15=225 мг.
Такую дозу можно давать до 4 раз в сутки, если это нужно.
Ибупрофен (нурофен, ибуфен)
Разовая доза препарата 10 мг/кг.
То есть ребенку весом 8 кг нужно 80 мг, а весом 20 кг – 200мг.
Препарат можно давать не более 3 раз в сутки.
Препараты снижают температуру в течение часа-полутора, примерно на 1-1,5 градуса, ожидать снижения температуры до «нормы» 36,6 не следует.
Так же нужно помнить о том, что на фоне инфекционного заболевания и лихорадки ребенок легко теряет жидкость путем испарения и может случиться обезвоживание. Поэтому ребенка надо постоянно поить жидкостью, лучше простой кипяченой водой, в объеме не менее 100мл жидкости на 1 кг веса ребенка за сутки.
Про другие препараты, иногда рекомендуемые на просторах бывшего СССР для снижения температуры:
Анальгин (метамизол натрия). Применение препарата в цивилизованном мире не одобрено из-за высокой токсичности, угнетающего действия на кроветворение.
В принципе возможно однократное введение препарата в условиях, когда другие, более безопасные препараты недоступны, или введение препарата через рот или в свечах по каким-то причинам невозможно, а внутривенного парацетамола нет.
Но частый, постоянный прием анальгина при каждом повышении температуры абсолютно недопустим.
У некоторых родителей имеется стойкое убеждение, что сиропы и свечи не помогают, а надо давать диковинные комбинации — четверть таблетки парацетамола +четверть таблетки анальгина+но-шпа+ несколько капель корвалола.
Во-первых – доза парацетамола в такой комбинации чаще всего недостаточная (четверть — это 125 мг, то есть доза на вес около 8 кг). Во-вторых, использование остальных компонентов не имеет отношения к снижению температуры и при этом усиливаются токсические нежелательные эффекты.
Отдельно про «литическую смесь», это историческое понятие, придуманное давно, включает анальгин, пипольфен (заменяют димедролом или супрастином) и папаверин. К снижению температуры имеет отношение только первый компонент.
Аспирин (Ацетилсалициловая кислота) — применение препарата у детей до 12 лет при вирусных инфекциях запрещено из-за возможного развития токсической энцефалопатиии с повреждением печени – синдрома Рейе.
Нимесулид (Найз, Нимулид) – несколько лет назад широко рекламировался как жаропонижающее у детей. Температуру снижает замечательно. В цивилизованном мире применение в детском возрасте запрещено из-за возможности развития тяжелого поражения печени (токсического гепатита). На данный момент применение препарата у детей до 12 лет запрещено.
В инструкциях к жаропонижающим препаратам написано – что нельзя давать препарат более 3 суток.
А что же дальше делать?
Дело в том, что эта фраза – некорректный перевод с оригинальной англоязычной инструкции – понимать это нужно так, что 3 суток можно принимать жаропонижающее без осмотра и назначения врача, а если высокая температура сохраняется дольше – то следует обратиться к врачу. И далее принимать препарат столько, сколько скажет врач. Просто в других странах не обращаются сразу к врачу при лихорадке, и рекомендация нужна, чтобы вовремя выявить осложнения или серьезное заболевание.
Еще про мифы. Есть стойкое убеждение, что через 3 суток высокой лихорадки нужно принимать антибиотики. Кто определил эти 3 дня? При многих вирусных инфекциях лихорадка может быть дольше 3 суток, а применение антибиотиков при вирусных инфекциях нерационально.
Антибиотики должны применяться, когда обоснована необходимость их приема – бактериальная инфекция (пневмония, пиелонефрит, гнойный отит, стрептококковый тонзиллит).
Антибиотики не влияют на температуру никак, и не должны являться успокоительным средством для педиатра и родителей ребенка.
И так же важно помнить — применение жаропонижающих никак не влияет на продолжительность заболевания и возможность развития осложнений. Это всего лишь временная мера для улучшения самочувствия и облегчения состояния.
Это всего лишь временная мера для улучшения самочувствия и облегчения состояния.
Убийца боли. Что такое ибупрофен и как его правильно применять?
12 сентября 2019, 05:07
Болит зуб? Замучила температура? Страдаете от артрита? Пора подумать об ибупрофене, который признан одним из самых безопасных и эффективных лекарств в мире Всемирной организацией здравоохранения
Ибупрофен: что это
Ибупрофен был открыт в 1961 году Стюартом Адамсом и первоначально продавался под названием Бруфен.
Ибупрофен – противовоспалительный препарат, который используется для лечения болей, лихорадки, мигреней, боли во время менструации и ревматоидного артрита. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, в котором перечислены самые безопасные и эффективные лекарства.
Ибупрофен: исследования
Согласно информации медицинского издания Inpharma, Ибупрофен иногда используется для лечения акне из-за его противовоспалительных свойств, и продавался в Японии для лечения высыпаний у взрослых. Ибупрофен может быть полезен при лечении тяжелой ортостатической гипотензии (пониженное артериальное давление при вставании).
В марте 2011 года исследователи из Гарвардской медицинской школы объявили, что ибупрофен обладает нейропротекторным эффектом против риска развития болезни Паркинсона. Как отмечает издание Neurology, у людей, регулярно употребляющих ибупрофен, риск развития болезни Паркинсона на 38% ниже.
Какой состав?
Действующее вещество – ибупрофен. Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, крахмал кукурузный.
Ибупрофен: форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в следующих формах:
таблетки (200 мг, 400 мг);
сироп (100 мг, 200 мг);
Ибупрофен: показания
Ибупрофен начинает действовать через полчаса после приема. Лекарственный препарат применяется для симптоматической терапии при головной боли, зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматической боли, а также при симптомах простуды и гриппа. Если вы ищете, чем эффективно сбить температуру – ищите Ибупрофен в ближайшей аптеке.
Ибупрофен: инструкция
Как принимать ибупрофен? Препарат показан для кратковременного перорального применения. Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая дневная доза препарата составляет 20–30 мг/кг массы тела.
Взрослым и детям с массой тела больше 30 кг назначают по 200–400 мг (1–2 таблетки) на прием. Повторную дозу применяют при необходимости через 4-6 ч.
Детям с массой тела 20–30 кг (в возрасте 6–11 лет): по 200 мг (1 таблетка) на прием. Повторную дозу применяют при необходимости через 6 ч.
Ибупрофен детям от 3-х месяцев показан в форме сиропа, который перед применением необходимо взболтать.
от 6 до 12 месяцев (7-9 кг) по 2,5 мл от 3 до 4 раз в течение суток;
от 1 года до 3 лет (10-15 кг) по 5 мл 3 раза в течение суток;
от 3 до 6 лет (16-20 кг) по 7,5 мл 3 раза в течение суток;
от 6 до 9 лет (21-29 кг) по 10 мл 3 раза в течение суток;
от 9 до 12 лет (30-40 кг) по 15 мл 3 раза в течение суток.
Длительность лечения при лихорадке составляет не более трех дней, при болевом синдроме — не более пяти дней.
Ибупрофен: противопоказания и побочные эффекты
Ибупрофен запрещено принимать при бронхиальной астме, нeпереносимости ацетилсалициловой кислоты и других неcтероидных противовоспалительных cредств, тяжелых заболеваниях печени, печеночной недостаточности, язвенном или эрозивном поражении желудка и кишечника, дефиците сахаразы либо изомальтазы, нарушениях свертываемости крови, склонности к кровотечениям. Лекарство не предназначено для детей младше 3 месяцев.
Возможные побочные эффекты: отдышка, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные поражения желудка или кишечника, нарушения цветового восприятия, конъюнктивит, спутанность сознания, головокружение, аллергия, артериальное давление.
Итак, вы уже поняли, что упаковка ибупрофена в домашней аптечке так же обязательна как привычные аспирин или лейкопластырь. Купить его можно, например, здесь (дозировка — 200 мг) или здесь (та же дозировка, но другой производитель).
Ибупрофен: аналоги
Нурофен: изготавливается в таблетках, каждая из которых содержит 400 мг ибупрофена. Применяется для симптоматического лечения слабых и умеренных болей. Чаще всего нурофен применяется для устранения головной боли, приступов мигрени, болей в спине, зубной боли, невралгии, боли в мышцах, ревматической боли, боли, ассоциированной с легкими формами артрита. Многие предпочитают именно Нурофен, а не обычный Ибупрофен. Попробуйте, может быть вам он тоже покажется более эффективным. Например, по этой ссылке (200 мг) или здесь (400 мг Forte).
Солпадеин: известен благодаря своему жаропонижающему, анальгезирующему и противокашлевому действию. Производится в капсулах и таблетках. Лекарственный препарат также рекомендуют для симптоматического лечения простудных заболеваний и гриппа. Заказать препарат можно, к примеру, здесь или здесь (если предпочитаете шыпучие таблетки).
Бруфен: ближайший “родственник” ибупрофена. Бруфен – лекарство с противовоспалительной, жаропонижающей и обезболивающей активностью. Возможно применение препарата при повышении температуры. Назначается для устранения боли средней интенсивности, при болезнях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматизм, травмах мышц, связок, сухожилий, ревматоидный артрит). Также показан при болях во время менструации, зубной боли, послеоперационной боли, головной боли, болевых ощущений без конкретной локализации. Хотите его в саше — вот ссылка. В гранулах можно заказать здесь.
Правовая информация. Эта статья содержит общие сведения справочного характера и не должна рассматриваться в качестве альтернативы рекомендациям врача. НВ не несет ответственности за любой диагноз, поставленный читателем на основе материалов сайта. НВ также не несет ответственности за содержание других интернет-ресурсов, ссылки на которые присутствуют в этой статье. Если вас беспокоит состояние вашего здоровья, обратитесь к врачу
Чем нас лечат: Но-шпа. Как работает популярный спазмолитик
Что научные исследования говорят о популярном препарате против спазмов, Но-шпе, что в нем общего с Виагрой, где в нашем организме царит автократия, а где — парламентская демократия, как лекарство помогает при родах и при чем тут погибшее шахматное дарование, читайте в рубрике «Чем нас лечат».
Но-шпа — один из самых популярных спазмолитиков в России. Однако за рубежом он практически не продается нигде кроме стран Восточной Европы и Азии, а многие англоязычные источники пишут о его действующем веществе только как о внутривенном лекарстве для уменьшения болей при продолжительных родовых схватках.
В России Но-шпа входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Этот список был создан, чтобы регулировать цены в аптеках, поэтому, выбирая лекарство, опираться только на него не стоит. Как мы уже выясняли в случае с Кагоцелом, туда же входят и лекарства, которые нельзя однозначно рекомендовать как окончательно доказавшие свою эффективность, а в некоторые годы — и просто шарлатанские средства.
Зато в списке Всемирной организации здравоохранения и на сайте американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарат скорее встречается в цитатах из руководств отдельных стран, например Эфиопии или Афганистана, которые вряд ли отличаются самым образцовым в мире уровнем медицины.
Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk
Можно ли применять Но-шпу и для какой цели? В чем противопоказания? Какие боли лучше доверить нестероидным противовоспалительным препаратам или анальгину? Попробуем разобраться.
Из чего же, из чего?
Главное действующее вещество Но-шпы — дротаверин (в форме гидрохлорида), содержащийся в таблетках в количестве 40 мг. Это вещество является модификацией папаверина — спазмолитика и обезболивающего, которое производится из опиумного мака. Несмотря на это, папаверин сильно отличается по структуре и свойствам от веществ, получаемых из морфина. Папаверин изобрел Георг Мерк — студент знаменитых химиков Юстуса Либиха и Альберта Хоффмана и сын того самого Эммануэля Мерка, который основал знаменитую немецкую фармакологическую корпорацию.
Оба вещества похожи и по своей формуле: в центре те же три ароматических «колечка». Дротаверин был зарегистрирован в Венгрии на заре шестидесятых годов прошлого века исследователями компании «Хиноин». Лекарство получило название Но-шпа (сокращенно от латинского no spa — «нет спазма»).
Согласно инструкции, 65% принятой дозы поступает в кровь. Анализ крови легко может показать, есть ли дротаверин в крови. Максимальной концентрации он достигает через примерно 45-60 минут, а полностью выводится из организма через трое суток. Это позволяет узнать, принимал ли человек лекарство, и изучить, как оно переносится по организму и где расщепляется. Некоторые производители пишут (например, в разделе «Фармакокинетика»), что их вещества доступными методами в крови не определяются, что заставляет задуматься, а есть ли там вообще какое-то действующее вещество, или перед нами очередная гомеопатия.
Но на что он должен там воздействовать? По данным сайта о лекарственных веществах DrugBank, дротаверин блокирует работу фермента фосфодиэстеразы четвертого типа (ФДЭ 4). Эта же информация указана и в инструкции, и во введении к нескольким научным статьям как известная, но нет статей, в которых хорошо описывается механизм, согласно которому лекарство связывается с этим ферментом.
Сама группа ферментов получила свое название в честь фосфодиэфирных связей. Работа ФДЭ состоит в том, чтобы эти связи разрушать. В зависимости от типа, у каждого из которых есть свой номер, ФДЭ специализируются на разных молекулах. Слишком активная работа ФДЭ может быть связана с разными заболеваниями. Фосфодиэстераза 3, например, влияет на сокращения сердечной мышцы. Ее нехватка блокирует пучок Гиса, проводящий сигналы к сердцу, из-за чего оно может остановиться. На ФДЭ 5 действуют препараты для увеличения потенции (например, Сильденафил, который продатся под маркой Виагра). Лекарство для блокирования ФДЭ 4 должно быть очень специфичным, чтобы не вызывать серьезных побочных эффектов.
ФДЭ 4 и сама вовлечена во много реакций, включая воспалительные процессы (поэтому подавляющие ее препараты назначают при обструкции легких), болезнь Паркинсона и даже шизофрению. Мишень, у которой ФДЭ 4 расщепляет фосфодиэфирные связи, называется цАМФ — производное АТФ (главной молекулы для хранения энергии клетками). Работая «на побегушках» у других гормонов и молекул (в этом случае вещество называют вторичным посредником), цАМФ может активировать кальциевые каналы, пропускающие в клетку положительно заряженные ионы кальция. В норме ионов кальция снаружи клетки больше, чем внутри. Когда Ca 2+ устремляется в клетку, в ней активируются и натриевые каналы. В результате заряд клетки меняется, а поскольку сокращения мышц зависят от этого заряда, то подавление ФДЭ 4 в итоге влияет на них. Есть также несколько научных работ в пользу гипотезы, что дротаверин может воздействовать на кальциевые каналы и напрямую.
Демократия сердца, авторитаризм руки
Все мышцы человека делятся на три типа. Поперечно-полосатые, они же скелетные, часто крепятся к костям и отвечают за наши движения. В мире поперечно-полосатых мышц полный авторитаризм: мы можем подчинить их нашей прямой воле: поднять ногу, помахать рукой.
Но-шпа при температуре у ребенка
Зачастую с помощью повышения температуры тела организм ребенка защищается от вирусов или бактерий. И потому лихорадку до +38 градусов обычно «сбивать» не советуют. Если же цифра на термометре намного выше, прибегают к жаропонижающим средствам, например, дают малышу Парацетамол либо Нурофен.
Но иногда приходится использовать сразу несколько медикаментов. Такая смесь лекарств, называемая литической или «тройчаткой», эффективно и быстро помогает при очень высокой и опасной для здоровья температуре. Одним из ее ингредиентов может выступать Но-шпа. Почему такой медикамент включают в состав литической смеси и в какое дозе используют при лихорадке у детей?
В какой форме выпускается?
Но-шпа представлена в аптеках двумя формами – твердой (это таблетки желтого цвета с зеленым или оранжевым оттенком, круглой формы) и жидкой (это такого же цвета прозрачный раствор, который вводится в мышечную ткань или вену). Таблетированную Но-шпу упаковывают в блистеры или пластиковые баночки и продают от 6 до 100 штук в одной упаковке. Инъекционная форма представлена ампулами по 2 мл, которые помещены в поддоны и выпускаются по 5-25 ампул в одной коробке.
Применяется ли у детей?
Хотя аннотация Но-шпе в таблетках содержит в противопоказаниях возраст до 6 лет, а в прилагаемой к ампулам инструкции отмечено, что такой медикамент не используют в детском возрасте, Но-шпу при температуре дают детям старше 1 года. При этом целесообразность применения такого лекарства и включения его в «тройчатку» должен определять врач.
Помимо высокой температуры показаниями к использованию Но-шпы у детей являются:
- Спазмы в мочевом пузыре или цистит.
- Желчная колика, воспаление желчного пузыря, холангит либо другие болезни желчных путей.
- Головная боль.
- Кишечная колика, энтерит и другие патологии кишечника.
- Зубная боль.
- Гастрит или другое заболевание желудка.
- Спастический запор.
- Сухой кашель.
Почему и когда используется при температуре?
Воздействуя на сосуды конечностей, Но-шпа устраняет их спазм, в результате чего они расширяются. Это приводит к усилению кровоснабжения и теплоотдачи, что особенно важно, если у ребенка так называемая «белая» лихорадка. Такое повышение температуры проявляется бледностью кожи, ребенок вялый, а его руки и ноги прохладные на ощупь. При этом типе лихорадки Но-шпа эффективно устраняет спазм, благодаря чему состояние пациента быстро улучшается, а температура падает.
Препарат может использоваться при температуре и в таких случаях:
- Если на градуснике показатель свыше +39 градусов.
- Если ребенок плохо переносит повышенную температуру.
- Если есть высокий риск развития судорог (фебрильных).
Однако важно отметить, что Но-шпа никогда не выступает единственным лекарством, которое дают ребенку с лихорадкой.
У такого препарата отсутствует жаропонижающее действие, поэтому если его и решили использовать у ребенка с гипертермией, то только в комплексе с одним из нестероидных противовоспалительных средств.
С какими лекарствами сочетается при лихорадке?
Помимо Но-шпы в литическую смесь входит:
- Жаропонижающее средство, которое чаще всего представлено Анальгином. Его также могут заменять препараты ибупрофена или лекарства на основе парацетамола. Такой компонент «тройчатки» снижает температуру и оказывает обезболивающее действие.
- Антигистаминный препарат, в качестве которого обычно применяют Супрастин или Димедрол. Такое лекарство добавляют в литическую смесь для устранения отека, снотворного и седативного действия, а также для снижения риска аллергической реакции. Для успокаивающего и спазмолитического действия также может применяться Корвалол.
Такие медикаменты назначаются как в виде инъекции, так и в таблетках.
Опасность и противопоказания
Но-шпу вместе с другими лекарствами не используют при температуре, если:
- У ребенка обнаружена непереносимость любого из ингредиентов таких средств.
- У малыша выявлено нарушение кроветворения.
- У маленького пациента имеются серьезные болезни печени.
- У ребенка начался бронхоспазм.
- У малыша развилась почечная недостаточность.
- У ребенка снижено давление крови.
Не советуют давать таблетки или колоть «тройчатку» и при сильных болях в животе, ведь они могут сигнализировать об опасных хирургических заболеваниях, например, об аппендиците. При сочетании таких болей и повышенной температуры сначала следует вызвать врача, чтобы установить причину этих симптомов. Если медлить и лечить малыша дома самостоятельно, в такой ситуации могут развиться серьезные осложнения, представляющие опасность для жизни маленького пациента.
Переносится Но-шпа преимущественно хорошо, но в редких случаях может стать причиной аллергии, снижения давления крови, тошноты, запора, бессонницы, головной боли и прочих симптомов. Если после использования лекарства возникло хотя бы одно из таких побочных действий, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Что касается передозировки, то превышение дозы Но-шпы представляет опасность для сердечно-сосудистой системы пациента.
Если случайно дать ребенку препарат в более высокой дозировке, это ухудшит проводимость и нарушит ритм сердечных сокращений, а иногда может и спровоцировать остановку сердца.
Именно поэтому дозу лекарства всегда следует уточнять у врача, а если передозировка случилась, необходимо сразу же вызвать скорую помощь.
Инструкция по применению
Если для «сбивания» температуры выбраны лекарства в таблетках, то дозировкой Но-шпы будет:
- Для ребенка 1-6 лет – четвертинка/половинка таблетки.
- Для ребенка 6-12 лет – целая таблетка.
- Для ребенка старше 12 лет – одна или две таблетки.
В случае, когда препарат вводят инъекционно, его дозировка составляет от 0,5 до 1 мл для маленьких пациентов 1-6 лет и 1 мл для детей старше 6 лет. Для выполнения инъекции используют стерильный шприц, а место укола протирают спиртом. Немного согрев в руках ампулы, их вскрывают и набирают медикаменты в один шприц.
Препараты следует вводить глубоко в мышечную ткань, так как попадание под кожу приведет к воспалению или раздражению. Чтобы исключить опасность для ребенка, инъекционное введение литической смеси должно выполняться врачом.
Как купить и хранить?
Таблетированная Но-шпа является безрецептурным препаратом и продается в аптеках в среднем по 60 рублей за 6 таблеток или 220 рублей за 100 таблеток. Чтобы купить Но-шпу в ампулах, следует иметь при себе рецепт от врача. Средняя цена пяти ампул составляет 100 рублей.
Хранить лекарство в домашних условиях нужно при температуре ниже +25 градусов. Место хранения должно быть скрытым от детей и лучей солнца. Срок годности препарата в зависимости от его упаковки составляет 3 года либо 5 лет.
Отзывы
О применении Но-шпы для снижения температуры у детей при бледной лихорадке родители отзываются в основном хорошо. Они подтверждают, что лекарство эффективно расширяет сосуды и предотвращает тяжелые осложнения повышенной температуры.
Чем можно заменить?
Наиболее частой заменой Но-шпы в составе литической смеси выступает Папаверин. Этот спазмолитик можно применять с 6-месячного возраста. Он, как и Но-шпа, производится в таблетках и ампулах. Дозировку медикамента определяют по возрасту ребенка. К примеру, пациенту 7 лет нужно либо дать 1 таблетку Папаверина, либо уколоть 0,5 мл раствора.
Еще больше информации о данном препарате расскажет фармацевт в нашем следующем видео.
НО-ШПА ® (NO-SPA)
Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Показания
- Применение
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
- Диагнозы
- Рекомендуемые аналоги
- Торговые наименования
Фармакологические свойства
фармакодинамика . Дротаверин — производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем угнетения действия фермента ФДЭ ІV, вызывая увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин угнетает действие фермента ФДЭ ІV и не влияет на действие изоферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения заболеваний, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в большей степени изоферментом ФДЭ ІІІ, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не обладает значительными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы и сильным терапевтическим действием на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, независимо от типа их иннервации. Усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина более эффективно, чем действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина в отличие от папаверина, является то, что после его парентерального введения не отмечено такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика . Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального и перорального введения. Он в высокой степени (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Т½ — 8–10 ч.
За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более чем 50% выводится с мочой и приблизительно 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в виде метаболитов, в неизмененной форме в моче не выявляется.
Показания НО-ШПА
Таблетки. С лечебной целью при:
- спазмах гладких мышц, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
- спазмах гладких мышц при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уреторолитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
- Как вспомогательное лечение при:
- спазмах гладких мышц ЖКТ — язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
- головной боли напряжения;
- гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Р-р для инъекций . Спазмы гладких мышц, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладких мышц при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в форме таблеток невозможно):
– при спазмах гладких мышц ЖКТ: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите;
– при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Применение НО-ШПА
Таблетки . Взрослые : обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.
Дети в возрасте 6–12 лет : максимальная суточная доза составляет 80 мг/сут в 2 приема.
Дети старше 12 лет : максимальная суточная доза составляет 160 мг/сут в 2–4 приема.
Р-р для инъекций : обычная средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг (за 1–3 отдельных введения) в/м.
При приступах почечной или печеночной колики — 40–80 мг в/в медленно.
Особые категории пациентов: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью или лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Дети . У детей в возрасте до 6 лет применение препарата противопоказано.
Применение дротаверина у детей не оценивали в клинических исследованиях.
Противопоказания
повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту препарата, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. Период кормления грудью. Детский возраст до 6 лет (таблетки Но-шпа ® , Но-шпа ® Комфорт). Детский возраст до 12 лет (Но-шпа ® форте). Детский возраст (р-р для инъекций).
Побочные эффекты
побочные действия, отмечаемые при клинических исследованиях и обусловленные приемом дротаверина, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Но-шпа ® в форме таблеток
Со стороны иммунной системы : редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы : редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Желудочно-кишечные нарушения : редко — тошнота, запор, рвота.
Но-шпа ® в форме р-ра для инъекций
Со стороны иммунной системы : очень редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту.
Частота неизвестна — были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно с наличием в анамнезе БА или аллергии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко — тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы : очень редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко — тошнота, запор, рвота.
Общие нарушения и реакции в месте введения : реакции в месте введения инъекции.
Особые указания
Но-шпа ® в форме таблеток. Применять с осторожностью при артериальной гипотензии. Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Каждая таблетка Но-шпа ® , Но-шпа ® Комфорт содержит 52 мг лактозы, а Но-шпа ® форте содержит 104 мг лактозы. Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземии или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Но-шпа ® р–р для инъекций. Из-за риска возникновения коллапса при в/в введении препарата Но-шпа ® больной должен находиться в положении лежа.
Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно с наличием в анамнезе БА или аллергии. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.
Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным (см. Применение в период беременности и кормления грудью ).
Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований, пероральное применение препарата не оказывало тератогенного и эмбриотоксического действия. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований, в период кормления грудью введение препарата не рекомендуется.
Дети. Препарат Но-шпа ® , Но-шпа ® Комфорт в форме таблеток противопоказан детям в возрасте до 6 лет.
Препарат Но-шпа ® форте противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Но-шпа ® в форме р-ра для инъекций не применяется у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий. Необходимо предупредить пациентов, что после парентерального, особенно в/в введения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.
Взаимодействия
ингибиторы ФДЭ (Но-шпа ® , папаверин) снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.
Передозировка
симптомы : при значительной передозировке дротаверина отмечали нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.
При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. При передозировке таблетированной формой препарата рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °C.
Информация для специалистов здравоохранения. Инструкция для медицинского использования препарата Но-шпа ® , таблетки. Приказ МЗ Украины от 01.08.2017 г. № 887. Р.с. МЗ Украины № UA/0391/01/02. Инструкция для медицинского использования препарата Но-шпа ® , р-р для инъекций. Приказ МЗ Украины от 14.07.2017 г. № 798. Р.с. МЗ Украины № UA/0391/02/01. Инструкция для медицинского использования препарата Но-шпа ® Комфорт. Приказ МЗ Украины от 08.11.2017 г. № 1389. Р.с. МЗ Украины № UA/15328/01/01. Инструкция для медицинского использования препарата Но-шпа ® форте, таблетки. Приказ МЗ Украины от 19.12.2014 г. № 978. Р.с. МЗ Украины № UA/8879/01/01.