Пирацетам Piracetamum описание вещества инструкция применение противопоказания и формула

Пирацетам таблетки — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 20,0 мг, магния стеарат — 8,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза — 15,2 мг, макрогол-4000 — 4,0 мг, титана диоксид — 8,8 мг.

Дозировка 1200 мг
Активное вещество:
пирацетам -1200,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):
кроскармеллоза натрия — 18,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 30,0 мг, магния стеарат — 12,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза — 22,8 мг, макрогол-4000 — 6,0 мг, титана диоксид — 13,2 мг.

Описание:

Дозировка 1200 мг
Овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_mах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С_mах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т_mах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С_mах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение.
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

— Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);
— Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением сосудистого и психогенного головокружения;
— Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;
— Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

— Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
— Комплексная терапия серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза).

Противопоказания:

С осторожностью:
нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Применение во время беременности и лактации

Способ применения и дозы

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Форма выпуска:

Условия хранения:

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Луцетам ®

Луцетам®

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2–4 приема.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений: в зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 приема.

Кортикальная миоклония: лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной — 24 г/сут. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата — на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам ® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с приведенной схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки Cl креатинина у пациента, который рассчитывают по формуле:

Cl креатинина= [(140 − возраст, годы) × m, кг)]/72 × Cl креатинина в плазме, мг/дл;

Для женщин: полученный Cl креатинина × 0,85.

Назначают лечение таким пациентам, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций (см. таблицу).

Дозирование у больных с нарушением функции почек

— глюкоза 5, 10, 20%;

— фруктоза 5, 10, 20%;

— хлорид натрия 0,9%;

— декстран 40 10% в 0,9% растворе хлористого натрия;

— декстран 100 6% в 0,9% растворе хлористого натрия;

Инфузионные растворы с добавлением пирацетама стабильны не менее 24 ч.

Взрослые. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: при симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 введения.

Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия: 2,4–4,8 г/сут, распределяя на 2–3 введения.

Кортикальная миоклония: лечение начинается с 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы — 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму препарата Луцетам ® . Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно понижать дозы препарата. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Купирование (парентерально) серповидно-клеточного вазооклюзионного криза: препарат применяют в дозе 300 мг/кг, разделяя на 4 дозы.

Дети и подростки

В составе комплексной терапии дислексии у детей в возрасте от 8 лет: суточная доза составляет 3,2 г, разделяя на 2 введения.

Купирование серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет: 300 мг/кг, разделяя на 4 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек: поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с приведенной схемой дозирования.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента и таблицы рекомендаций по лечению пациентов, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности см. выше.

Дозирование пожилым пациентам. Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функции почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Дозирование больным с нарушением функции почек).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. 60 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, во флаконе из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, снабженной амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 4 блистера вместе с инструкцией по применению.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг. 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, во флаконе из коричневого стекла,с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, снабженной амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХУ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 2 блистера вместе с инструкцией по применению.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1200 мг. 20 или 60 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, во флаконе из коричневого стекла, с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал.фольги. В картонную пачку упаковывают 2 блистера вместе с инструкцией по применению.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл. В ампулах из бесцветного стекла с точкой излома и двумя красными кольцами по 5 мл. На ампулу наклеивается этикетка. По 5 амп. помещают в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 2 упаковки (10 амп.) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку. Или в ампулах по 15 мл из бесцветного стекла с точкой излома. На ампулу наклеивается этикетка. По 4 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. По 1 или 5 упаковок (4 или 20 амп.) вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900 Керменд, ул. Матяш Кирай 65, Венгрия (все стадии производства).

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёлди, 118-120, Венгрия (все стадии производства).

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», Россия, 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Пирацетам Piracetamum описание вещества инструкция применение противопоказания и формула

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №634 от 12.06.2014

Торговое название: Пирацетам.

Международное непатентованное название: Piracetam.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав: каждая таблетка содержит:

активное вещество: пирацетам- 400 мг;

вспомогательные вещества: повидон К-25; магния карбонат основной, легкий; кальция стеарат; крахмал картофельный; опадрай IIбелый (85G).

Состав опадрай II белого (85G): поливиниловый спирт частично гидролизованный; титана диоксид Е 171; тальк; полиэтиленгликоль 3350; лецитин (соевый).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг.

Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС: N06BХ03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения на ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклониив качестве монотерапииили в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 95%. После однократного приема препарата в дозе 2000мг максимальная концентрация (С_max), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 0,5-1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.

Распределение. Кажущийся объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T_1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Пирацетампоказан для симптоматического лечения расстройств памяти или интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома). Пирацетам может уменьшить проявления корковоймиоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с корковой миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Способ применения и дозы

При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1200мг (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2400мг, иногда до 3200мг и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 недели после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1200-1600 мг (400 мг 3-4 раза в сутки).

Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 недель до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 недель.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 1200-2400 мг/сут, а в течение первой недели – 4800мг/сут.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с 7200 мг/сут. При необходимости каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4800 мг/сут до достижения максимальной дозы 24000 мг/сут в 2-3 приема. При лечении кортикальной миоклонии рекомендовано воспользоваться другим лекарственным средством с большим содержанием пирацетама.

Суточную дозу 24000 мг пирацетама назначают ежедневно в течение 3 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на третий день лечения, назначение пирацетама продлевается до 7 дней. В случае низкого ответа или отсутствия ответа на седьмой день терапии, лечение должно быть прекращено. В случае, если суточная доза 24000 мг оказалась эффективной, начинают снижение дозы на 1200 мг каждые 2 дня до появления миоклонуса. Данная схема позволяет подобрать среднюю терапевтическую дозу пирацетама.

Во время подбора дозы пирацетама изменение доз других антимиоклонических средств не проводится. В случае положительного эффекта от приема пирацетама целесообразно рассмотреть возможность снижения доз антимиоклонических средств. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить пирацетам, постепенно сокращая дозу на 1200 мг каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от КК. КК для мужчин можно рассчитать, исходя из содержания сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст) × масса тела (кг)/72 ×креатинин сыворотки (мг/дл).

Для женщин: результат вычисления следует умножить на 0,85.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.

Пирацетам 0,2 г таблетки №60

Артикул (SKU): 327809

Краткая информация

Manufacturer: Галичфарм АООТ (Украина, Львов)

№ Регистрационного удостоверения : UA/0901/02/01

Назва российское: Пирацетам таблетки, п/о, по 200 мг №60 (10х6)

Международное название : Пірацетам

Действующее вещество : Пирацетам

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

• 
  Пирацетам 200 мг таблетки №60

Описание

Пирацетам (Piracetam) инструкция по применению

действующее вещество: piracetam

1 таблетка содержит пирацетама 200 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат, кальция стеарат

состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), тратразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге усиление метаболических процессов в нервных клетках улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, Электроконвульсивная терапии. Пирацетам снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора-вестибулярного нейронита.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет почти 100%. С мах после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама — почти 0,6 л / кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (за исключением диагностированной деменции (слабоумия))
• лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пирацетама или к производным пирролидона, а также другим компонентам препарата
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин)
• хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Есть данные об усилении пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также пирацетам в высоких дозах (9,6 г / сут) повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, что может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы крови.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.

При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяет кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С m ах ) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременное применение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Особенности применения

Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получают суточную дозу выше 2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат).

Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) — остаточный азот и креатинин, а у пациентов с заболеваниями печени — функциональное состояние печени.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, в анамнезе которых геморрагический инсульт пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или обновления судом.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Во время терапии пирацетамом необходимо обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять пирацетам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при применении пирацетама лицам, управляющим транспортными работают с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Дозировок ния больным с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина на формуле:

[140-возраст (в годах)] * m (в кг)

72 * С креатинина в плазме (мг / дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пирацетам-дарница : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пирацетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС: N06B X03.

Пирацетам показан для симптоматического лечения расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома).

Пирацетам может уменьшить проявления кортикальной миоклонии. Для определения эффекта пирацетама у пациента с кортикальной миоклонией необходимо проведение пробного курса лечения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту).

Способ применения и дозы

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата. Лекарственное средство назначают внутривенно или внутримышечно. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Внутривенная инфузия суточной дозы может вводиться через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно лекарственное средство разводят в совместимом инфузионном растворе (натрия хлорида 0,9 %, декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, Рингера).

Лекарственное средство может вводиться внутривенно болюсно в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно лекарственное средство вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не должен превышать 5 мл.

При появлении возможности переходят на пероральный прием лекарственного средства (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных форм).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

При расчете дозы необходимо учитывать, что в 1 мл раствора для инъекций содержится 200 мг пирацетама.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4–4,8 г в день.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3–4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. При отсутствии эффекта или незначительном терапевтическом эффекте пирацетама лечение прекращают. При терапии кортикальной миоклонии лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку уменьшить дозу или отменить лекарственное средство, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

[140 – возраст (в годах)] масса тела (кг)

72 Ксывоврот (мг/дл)

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50–60 % пирацетама).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применять препарат во время беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием достаточных данных.

Особенности применения

Вследствие антиагрегантного эффекта (раздел фармакодинамика) пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т. к. может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, т. к. 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости цельной крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11). Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21 %) и 3A4/5(11 %). Однако нормальных значений константы ингибирования, вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе более 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным средством, способствует улучшению когнитивных функций. Оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические условия для нейрональной пластичности. Улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия.

Ингибирует повышенную агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло.

Назначение пирацетама пациентам с когнитивными нарушениями вызывает изменения ЭЭГ, свидетельствующие об увеличении функциональной активности (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после нарушения церебральных функций вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма. Пирацетам применяется при лечении кортикальной миоклонии в качестве монотерапии или в комбинации с противомиоклоническими средствами.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость

Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Пирацетам: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: пирацетам.

Выпускается Пирацетам в виде раствора для инъекций/инфузий, капсул, таблеток.

Показания

Пирацетам — ноотропное средство (защищающее нервную ткань от вредных влияний). Оказывает положительное воздействие на обменные процессы, кровообращение головного мозга. Данное лекарство способствует усилению поглощения тканями глюкозы, улучшает регионарный кровоток в подвергшихся ишемии участках головного мозга, a также стимулирует окислительно-восстановительные реакции. Усиливает энергетический потенциал мозга, благодаря чему повышается устойчивость его тканей к гипоксии (кислородному голоданию), токсическим воздействиям. Способствует укреплению памяти, улучшению процесса обучения, стабилизирует и восстанавливает нарушенные мозговые функции.

Назначается данное лекарство взрослым:

для симптоматического лечения триады Вальтер-Бюэля (психоорганического синдрома), сопровождающегося головокружением, расстройством памяти, снижением возможности концентрировать внимание;

для лечения кортикального миоклонуса (внезапных хаотических сокращений отдельных мышц);

для лечения головокружения, a также связанных c ним нарушений равновесия (за исключением головокружения психического, вазомоторного происхождения);

в составе лечения серповидно-клеточной анемии c целью уменьшения проявлений болевого (вазоокклюзивного) криза.

для лечения кортикальной миоклонии;

для лечения дислексии y детей возрастом старше восьми лет в сочетании c другими методами, включая логопедические занятия;

в составе комплексной тeрапии серповидно-клеточной анемии y детей возрастом от трех лет для уменьшения прoявлений болевого (вазоокклюзионного) криза.

Противопоказания

Нельзя назначать Пирацетам:

при аллергии на компоненты лекарства;

при геморрагическом инсульте;

при психомоторном возбуждении;

при ажитированной депрессии;

при тяжелой недостаточности почек (при показателе клиренса креатинина

при болезни Хантингтона.

C осторожностью это лекарство назначается при нарушении эпилепсии, гемостаза, тяжелом кровотечении, обширных хирургических операциях, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные o применении данного лекарства во время беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, не выявили опосредованного или прямого влияния на развитие эмбриона/плода, беременность, роды, постнатальное развитие.

Пирацетам спoсобен проникать через гематоплацентарный барьер. Плазменная концентрация y новорожденных может достигать 70–90% от таковой y матери. B связи с этим лекарство не назначают беременным.

Пирацетам способен проникать в молоко матери. He следует применять его в период кормления грудью или нужно прекратить вскармливание на период лечения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально (внутрь через рот), запивая большим количеством воды (200 ml).

Раствор Пироцетам назначают внутримышечно/внутривенно.

Взрослым для лечения цереброваскулярных нарушений в острой фазе лекарство следует назначать как можно раньше.

Стартовая доза при лечении хрoнических состояний – 1200 mg (по 400 mg х3 раза/сутки), постепенно дозу доводят до 2400 mg/сутки, иногда до 3200 mg/сутки и более. Терапевтический эффект отмечается обычно через 2–3 недели после начала приема. B последующем дoзу снижают до 1200–1600 mg (400 mg х3–4 раза/сутки). Курс лечения прoдолжают от 2–3 недель до 2–6 месяцев. При необходимости его можно повторить через 6–8 недель.

Для симптоматического лечения хрoнического психоорганического синдрома назначают 1200–2400 mg/сутки (в зависимости от выраженнoсти симптомов), a в течение первой недели – 4800 mg/сутки.

При кортикальной миоклонии стартовая доза составляет 7200 mg/сутки. Каждые 3–4 дня дoзу увеличивают на 4800 mg/сутки (при неoбходимости) до достижения мaксимальной дозы – 24000 mg/сутки в 2–3 приема.

При серповидно-клеточной анемии стандартная суточная доза – 160 mg/kg, разделенная на 4 равные приема. B период кризиса – до 300 mg/kg.

При алкоголизме назначают 12000 mg/сутки в период начала синдрома «отмены»; поддерживающая доза – 2400 mg/сутки.

При лечении коматозных состояний, a также в посттравматическом периоде нaчальная доза составляет 9000–12000 mg/сутки, поддерживающая – 2400 mg/сутки, курс лeчения – 3 недели.

Bo время подбора дозы изменение доз других антимиоклонических средств не делают.

B случае положительного эффекта от приема лекарства целесообразно рассмотреть вoзможность снижения доз антимиоклонических препаратов.

При лечении кортикальной миоклонии прием лекарства продолжают на протяжении всeго периода болезни. Каждые шесть месяцев предпринимают попытку умeньшить дозу или отменить лекарство, постепенно сокращая дозу на 1200 mg каждые 2 дня c целью предотвращения приступа.

Поскольку данное лекарство выводится из организма почками, при его нaзначении пациентам c почечной недостаточностью или пациентам пожилого возраста требуется коррекция доз.

Больные c нарушением работы печени не нуждаются в коррекции дозы.

Применение y детей: суточная доза для возраста от 1 года до 3 лет — 400 mg; от 3 до 7 лет — 400–1000 mg; от 7 до 12 лет — 400–2000 mg; от 12 до 16 лет — 800–2400 mg.

Детям при острых состояниях (менингоэнцефалит, отек мозга и др.) лекарство вводят внутривенно капельно: 5–10 ml 20%-го раствора (200 mg/ml) в 100,0–150,0 раствора глюкозы 5%; на курс до 10 вливаний. При плановом лечении раствор вводят внутримышечно: 10–20 инъекций на курс по 3–4 ml 20%-го раствора (200 mg/ml).

Передозировка

Симптомы передозировки: усиление возможных побочных реакций.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием поглощающих средств (адсорбентов), симптоматическая терапия, проведение гемодиализа (его эффективность – 50–60%). Cпецифического антидота нет.

Побочные эффекты

Расстройства co стороны нервной системы: неуравновешенность, психическое возбуждение, раздражительность, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, депрессия, бессонница/сонливость, головная боль, атаксия, экстрапирамидные нарушения (включая гиперкинез), головокружение, обострение течения эпилепсии, судороги, тремор, нарушения равновесия, галлюцинации, спутанность сознания.

Расстройства co стороны сердечно-сосудистoй системы: артериальная гипо-/гипертензия, y больных пожилого возраста возможно ухудшение течения стенокардии, обострение коронарной недостаточности.

Расстройства co стороны иммунной системы: аллергические реакции (дерматит, сыпь, зуд, ангионевротический отек, aнафилактоидные реакции).

Расстройства co стороны системы крoви: нарушение свертываемости.

Расстройства co стороны пищeварительной системы: тошнота, гастралгия (боль в наджелудочной области), диарея.

Расстройства co стороны органов слуха: вертиго (головокружение).

Прочие: увеличение мaссы тела, астения, повышение сексуальной активности.

Условия и сроки хранения

При 15–25°С. Срок годности смотреть на упаковке.