Gorod-kids.ru

Мама и я
1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Сирдалуд побочные эффекты состав применение отзывы

Сирдалуд

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Фармакологическая группа

Наименование:

Сирдалуд (Sirdalud)

Состав

Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Фармакологическое действие

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
• При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
• в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

В педиатрии
Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания

• Выраженные нарушения печеночных функций;
• повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
• комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

АРКОКСИЯ ® быстро и надолго устраняет даже сильную боль!

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит — эти дегенеративно-воспалительные заболевания суставов приносят пациентам немало мучений. Главный клинический симптом остеоартроза — боль, выраженность которой увеличивается при физической активности и уменьшается в покое. Поражение тазобедренных и коленных суставов является основной причиной снижения качества жизни и инвалидизации пациентов.

Для ревматоидного артрита характерно симметричное поражение преимущественно мелких суставов (в частности кистей и стоп; лучезапястных, голеностопных суставов, а также суставов шейного отдела позвоночника). При подагрическом артрите отмечают отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях, в связи с чем развивается воспаление. Важное место в симптоматическом лечении болевого синдрома при названных заболеваниях по праву принадлежит НПВП.

АРКОКСИЯ ® в созвездии НПВП

Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности цикло­оксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. С момента открытия двух его изоформ (ЦОГ-1 и ЦОГ?2) в 70-х годах ХХ в. ученые получили широкое поле деятельности для создания новых препаратов этой группы.

ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время развития воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2: именно этот фермент отвечает за образование медиаторов боли и воспаления.

Как известно, при назначении НПВП необходимо учитывать наличие сопутствующей патологии и противо­показаний к его применению, тщательно взвешивая все за и против. Нередко у пациента отмечают такой букет заболеваний, что эта задача становится трудновыполнимой — особенно если речь идет о необходимости длительного приема НПВП.

Основной патогенный механизм действия препаратов этой группы на слизистую оболочку желудка заключается в блокаде ЦОГ-1, которая способствует выработке защитных простагландинов E2 и I2. Как известно, улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности обладают специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2, что подтверждают результаты многочисленных исследований. К представителям этой группы принадлежит эторикоксиб — действующее вещество препарата АРКОКСИЯ ® : он не угнетает синтез простагландинов желудка, а также не влияет на функцию тромбоцитов.

Читать еще:  Нестабильность коленного сустава

АРКОКСИЯ ® : доказанная эффективность и безопасность в исследовании MEDAL (34 701 пациент)!

Представляют интерес данные, полученные в Многонациональной программе исследований эторикоксиба и диклофенака в длительной терапии артритов (Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Longterm programme — MEDAL). В ней на протяжении 4 лет приняли участие более 34 тыс. пациентов с остеоартрозом или ревматоидным артритом, которые принимали эторикоксиб (60 или 90 мг в сутки) или диклофенак (150 мг в сутки).

Согласно полученным данным, при длительном применении названных препаратов уровень тромботических сердечно-сосудистых событий не отличался, составив 1,24 на 100 пациенто-лет в группе эторикоксиба и 1,30 — в группе диклофенака (Cannon C.P. et al., 2006). При этом осложнения со стороны верхних отделов пищеварительного тракта при приеме эторикоксиба возникали значительно реже (Laine L. et al., 2007). Таким образом, кардиологическая безопасность АРКОКСИИ сравнима с таковой диклофенака при более высокой безопасности АРКОКСИИ в отношении желудочно-кишечного тракта.

Обезболивающий эффект отмечается через 24 мин и сохраняется 24 ч

В двойном слепом сравнительном параллельном исследовании, проводившемся в 67 исследовательских центрах 29 стран, оценивалась эффективность, а также переносимость эторикоксиба и диклофенака в лечении остеоартроза тазобедренного и коленного суставов. Как свидетельствуют его результаты, в течение периода терапии (6 нед) эторикоксиб в минимальной дозе 60 мг 1 раз в сутки так же эффективно устранял болевой синдром, как диклофенак в максимальной дозе 150 мг в сутки . При этом было отмечено такое преимущество эторикоксиба в сравнении с диклофенаком, как более быстрое наступление клинического эффекта, который развивается уже в первые сутки лечения (Zacher J. et al., 2003).

Согласно результатам другого исследования применение эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз в сутки у пациентов с ревматоидным артритом было эффективнее приема плацебо или напроксена в дозе 500 мг 2 раза в сутки (Collantes E. et al., 2002).

Доказано, что обезболивающий эффект препарата АРКОКСИЯ ® наступает уже через 24 мин после применения и длится в течение 24 ч (Malmstrom K. et al., 2004). Причина такого быстрого начала действия объясняется фармако­кинетическими особенностями эторикоксиба: 100% биодоступность, достижение максимальной концентрации препарата в плазме крови уже через 1 ч и также высокий уровень проникновения эторикоксиба через гематоэнцефалический барьер непосредственно в центральную нервную систему.

Согласно данным метаанализа 10 международных клинических исследований с участием более 5 тыс. пациентов, опасные осложнения со стороны пищеварительного тракта (перфорация и кровотечение из верхних его отделов, симптоматические гастродуоденальные язвы) при приеме эторикоксиба развиваются в 2 раза реже, чем при применении таких НПВП, как диклофенак, ибупрофен и напроксен (Ramey D.R. et al., 2005).

Результаты 52-недельного многоцентрового исследования свидетельствуют об эффективности и безопасности применения эторикоксиба в дозе 90 и 120 мг в сутки у пациентов с анкилозирующим спондилоартритом (van der Heijde D. et al., 2005). Имеется также обширная доказательная база эффективности и хорошей переносимости эторикоксиба при хронической боли в спине, подагрическом артрите (Zerbini C. et al., 2005; Schumacher J. et al., 2002).

Кроме эффективности и безопасности, АРКОКСИЯ ® обладает еще одним крайне важным для клинической практики свойством — удобство применения (1 раз в сутки), что увеличивает приверженность пациентов к лечению.

АРКОКСИЯ ® — новый НПВП с сильным обезболивающим эффектом (минимальная дозировка 60 мг в сутки сопоставима с максимальной диклофенака 150 мг в сутки), среди преимуществ которого — быстрое начало действия (через 24 мин) и длительный обезболивающий эффект (24 ч).

Таким образом, препарат АРКОКСИЯ ® занимает важное место в терапии острой и обострений хронической боли, особенно связанной с болевыми синдромами опорно-двигательного аппарата.

Сирдалуд таблетки 4мг №30

Не удалось получить аналоги товара

Аналоги товара

Не удалось получить рекомендации

Вам может понадобиться

Инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Состав

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания 4 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, стеариновая кислота — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 101.024 мг, лактоза — 110 мг.

Фармако-терапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
    после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

  • при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
  • при последствиях нарушений мозгового кровообращения;
  • при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Способ применения

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд®, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
  • нарушение функции печени тяжелой степени;
  • одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
  • не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу.
    пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).
    С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
  • Побочные действия

    Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

    Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — тошнота.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

    Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость.

    Лабораторные показатели: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.

    Читать еще:  Противовоспалительные и противовирусные капли для глаз

    При резкой отмене препарата Сирдалуд® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

    Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

    Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

    Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

    Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: головокружение.

    Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

    Общие расстройства: астения, синдром отмены.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

    Условия отпуска из аптек и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
    Срок годности — 5 лет.
    Препарат отпускается по рецепту.

    Сирдалудв Ростове-на-Дону

    Сирдалуд Инструкция по применению

    • Цена на Сирдалуд от 219.20 руб. в Ростове-на-Дону
    • Купить Сирдалуд в Ростове-на-Дону можно в интернет-магазине Apteka.ru
    • Доставка препарата Сирдалуд в 131 аптеку

    Сирдалуд

    Наименование производителя

    Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Т

    Новартис Фарма АГ

    Новартис Фарма АГ/Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ

    Новартис Фарма ГмбХ

    Новартис Фарма Продакшнз ГмбХ

    Новартис Фармасьютика С.А.

    Страна

    Общее описание

    Миорелаксант центрального действия

    Форма выпуска и упаковка

    10 — блистеры (1) — пачки картонные.

    10 — блистеры (2) — пачки картонные.

    10 — блистеры (3) — пачки картонные

    10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

    Лекарственная форма

    Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись «Sirdalud», на корпусе серая надпись «6 mg»; содержимое капсул — круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

    Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ.

    Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код RL.

    Описание

    Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

    Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

    Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

    Фармокинетика

    Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmax тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина 4 мг, соответственно.

    Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

    Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

    Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

    Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ? 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под кривой концентрация-время).

    Пациенты с нарушением функции печени

    Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

    Пациенты старше 65 лет

    Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

    Зависимость от пола и расовой принадлежности

    Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

    Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

    Особые условия

    Гипотензия может возникать на фоне применения препарата Сирдалуд®, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензавными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потери сознания и коллапсу.

    Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни аланинаминотрасферазы (АЛТ) и аспартатаминотрасферазы (АСТ) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата Сирдалуд® следует прекратить.

    Поскольку в состав таблеток препарата Сирдалуд® входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

    Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстрых реакций.

    Больным, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препаратом Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT (c), головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

    Состав

    1 таблетка содержит: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – , 4,576 мг (соответствует тизанидину 4,0 мг); вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 0,400 мг, стеариновая кислота – 4,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74,412 мг мг, лактозы моногидрат 110,000 мг.

    1 таблетка содержит: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг, (соответствует тизанидину 2,0 мг); вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 0,300 мг, стеариновая кислота – 3,000 мг мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74,412 мгг, лактозы моногидрат – 80,000 мг

    тизанидин (в форме гидрохлорида) 6 мг

    Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

    Показания

    Болезненный мышечный спазм:

    — связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

    — после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.

    Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

    Читать еще:  Как восстановить организм после родов

    Противопоказания

    — выраженные нарушения функции печени

    — одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

    — повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

    Применение Сирдалуда МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.

    Способы применения

    Побочные действия

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100,

    Передозировка

    тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Синонимы

    Доставка заказа в Ростове-на-Дону

    Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

    Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

    Сирдалуд

    Категории

    Сирдалуд инструкция по применению

    Активное вещество

    Название на латинском

    Состав, дозировка формы выпуска

    Действующее вещество: тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 и 4 мг;

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; стеариновая кислота; МКЦ; лактозы моногидрат

    Капсулы с модифицированным высвобождением

    Действующее вещество: тизанидин 6 мг

    Фармакологическое действие

    Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

    Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

    Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

    Показания к применению

    Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

    Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к тизанидину.

    Способ применения и особенности приема

    Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

    Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

    Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

    При болезненном мышечном спазме Сирдалуд®, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

    При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами») увеличивать — на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

    Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

    Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

    Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания».

    При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

    Побочные эффекты

    При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД;

    в более высоких дозах — указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

    Совместимость с другими препаратами

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

    При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

    Передозировка

    К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

    Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

    СИРДАЛУД

    • Фармакологические свойства
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Форма выпуска
    • Условия хранения
    • Состав
    • Дополнительно

    Сирдалуд — средство из группы м иорелаксантов центрального действия.

    Фармакологические свойства

    Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.
    Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.
    Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
    При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
    Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).
    При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами).

  • Ссылка на основную публикацию
    ВсеИнструменты
    Adblock
    detector