Габапентин — от чего помогает инструкция по применению

Габапентин

Фармдействие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудо-рожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax — 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax — 4.02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24.8 и 33.3 мкг/мл/ч. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в СМЖ составляют примерно 20% от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы — очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5.2 ч, при дозе 400 мг — 6.1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при КК менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Показания

Эпилепсия:
парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС);
резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).
Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Дозирование

Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза — 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.
Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день — 300 мг 1 раз в сутки, во второй — 300 мг 2 раза в сутки, в третий — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.
Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза — 25-35 мг/кг/сут. в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/ кг/сут. — в первый день, 20 мг/кг/сут. — второй и 30 мг/кг/сут. на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут. была хорошей.
Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг — 600 мг/сут. соответственно при 26-36 кг — 900 мг/сут, при 37-50 кг — 1200 мг/сут, при 51-72 кг — 1800 мг/сут.
Невропатия у взрослых: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко — сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — боль в спине.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — бессонница. Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — кашель, пневмония. Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — снижение потенции, инфекция мочевых путей.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения. Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышенная ломкость костей.
Передозировка. Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой ХПН).

Взаимодействие

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными ЛС (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).
Миелотоксические ЛС — усиление гематотоксичности (лейкопении).

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв. м).
Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.
Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Габапентин – безопасное и эффективное средство для лечения алкогольной зависимости.

Препарат достоверно понижал количество потребленных доз алкоголя, а также жалобы пациентов на тягу, депрессию и бессонницу.

Похоже, что генерик габапентин, который достаточно широко назначают при эпилепсии и некоторых типах боли, безопасен и эффективен и в лечении алкогольной зависимости. Таков итог рандомизированного, плацебо-контролируемого, двойного слепого клинического испытания на материале 150 пациентов, выполненного учеными Научно-исследовательского института Скриппса (Scripps Research Institute) в США.

»По крайней мере, эффект габапентина на исход потребления алкоголя не меньше, а то и больше, чем у существующих препаратов, одобренных к применению федеральными властями,» – говорит руководитель нового исследования Barbara J. Mason. »Плюс это единственный препарат, который действительно улучшает сон и настроение у людей, снижающих потребление алкоголя или отказывающихся от него полностью, и он уже широко используется в первичном звене помощи – это очень привлекательное сочетание эффектов».

Новое исследование опубликовано в журнале JAMA Internal Medicine от 4 ноября 2013.

Снижение тяги, облегчение депрессии и бессонницы

Будучи безопасным, эффективным и хорошо переносимым препаратом, габапентин способен в перспективе заполнить объемную нишу в лечении алкогольной зависимости. Алкогольной зависимостью предположительно страдают около 8,5 млн. американцев, и ежегодно лишь очень небольшой части из них назначают один из одобренных к применению препаратов для лечения алкогольной зависимости. Отчасти это обусловлено ограничениями существующих препаратов.

Отсутствие лечения поражает, учитывая массивные негативные последствия алкоголизма для общества. Помимо разрушительного влияния на жизни конкретных людей и их близких, алкоголизм способствует развитию рака, болезни печени, возникновению инсультов и сердечных приступов, а также самых разнообразных иных ограничений. Сейчас в мире примерно одну смерть из 25 относят на счет злоупотребления алкоголем.

В новом исследовании Mason с коллегами произвольно отнесли 150 недавно отказавшихся от употребления алкоголя пациентов в три группы: (1) получавших 900 мг габапентина; (20 получавших 1,800 мг габапентина; (3) получавших плацебо, выглядевшее как габапентин. После 12 недель лечения группа, получавшая высокую дозу препарата, воздерживалась от интенсивного потребления алкоголя в два раза чаще, чем группа плацебо (соответственно, 45% против 23%), а полностью отказывалась от употребления алкоголя в 4 раза чаще (соответственно, 17% против 4%). Препарат достоверно понижал количество потребленных доз алкоголя, а также жалобы пациентов на тягу, депрессию и бессонницу. Ни один из пациентов не пожаловался на серьезные побочные эффекты от приема препарата.

Пациенты, получавшие более низкую дозу габапентина (900 мг), показали средний положительный эффект, по сравнению с группой, получавшей высокую дозу препарата. Это то, что клиницисты называют эффектом ответа на дозу, и этот эффект является хорошим указанием на то, что терапия действительно работает.

Mason считает, что результат означает, что »мы можем доверять фармакологическому эффекту этого препарата».

Заполнить нишу

В США для лечения алкогольной зависимости уже не одно десятилетие употребляют два лекарственных препарата. Первый – дисульфирам (антабус), который вмешивается в нормальный процесс расщепления алкоголя в организме, что делает употребление алкоголя делом неприятным. Второй – налтрексон (РеВиа, вивитрол) блокирует опиоидные рецепторы в клетках головного мозга, что помогает влиять на чувство удовольствия во время употребления алкоголя.

Оба препарата нацелены на притупление мотивации поиска чувства удовольствия, которая лежит в основе алкогольной зависимости. Но они сравнительно неэффективны против тревоги, депрессии, бессонницы и других стойких симптомов отмены, которые помогают поддержать однажды сформировавшийся алкоголизм. Кроме того, их использование ассоциируется с неприятным эффектом, и это тоже не способствует их приему пациентами.

Есть и более новый препарат – акампросат (кампрал), одобренный властями как средство для лечения алкоголизма. Он используется с целью нормализации разрегулированной стрессовой системы мозга после острой отмены — подобно габапентину. Но он пока показал в клинических испытаниях очень скромный положительный эффект, при отсутствии воздействия на настроение или сон.

Габапентин обладает благоприятным профилем безопасности и действует через нормализацию уровней нейротрансмиттера ГАМК в миндалевидном теле – части мозга, связанной с эмоциями, таким образом снижая тревогу и другие симптомы, связанные со стрессом при отмене. Предшествующее исследование группы Mason показало эффект габапентина у пациентов с зависимостью к конопле.

Успокаивающий эффект габапентина в сверхактивных отделах головного мозга был основанием для его допуска в США для лечения эпилепсии и невропатических болей. Его также часто назначают вне перечня официальных показаний – в частности, при других состояниях, связанных с болями, включая мигрени.

Габапентин: инструкция по применению капсул

Габапентин – антиконвульсивный препарат, предотвращающий появление эпилептических приступов. Лекарство, содержащее габапентин, производится в виде капсул.

Средство имеет массу противопоказаний и негативных реакций. Поэтому Габапентин отпускается только при наличии рецепта.

Состав и форма выпуска

Габапентин – капсулы, обладающие плотной оболочкой из желатина. Препарат имеет в своем составе 300, 100 либо 50 мг габапентина.

В качестве вспомогательных веществ таблетки Габапентин 100, 50 либо 300 мг содержат:

• Молочный сахар
• Желатин
• SLS
• Тальк
• Е 171
• Крахмал кукурузный
• Е 172
• Kalii hydroxidum
• Воду
• NH3
• Шеллак
• Е 1520
• Бутиловый спирт
• Этанол.

Капсулы могут иметь белый, желтый либо зеленый корпус. На каждой пилюле цилиндрической формы есть надписи. Внутри капсулы находится кристаллический белый порошок.

Габапентин 300 мг, 100 мг или 50 мг помещен в блистеры по 10 капсул в каждом. Ячейковые упаковки вместе с аннотацией находятся в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению гласит, что принцип действия таблеток Габапентин не выяснен. Структура базового вещества аналогична с нейротрансмиттером ГАМК. Но взаимодействие габапентина с тканями и клетками организма отличается от фармакологического эффекта прочих компонентов, вступающих в реакцию с ГАМК-рецепторами, включая агонисты, ингибиторы ГАМК и его предшественники, а также бензодиазепины, барбитураты и Вальпроат.

Во время проведения клинических испытаний, при которых использовался радиоактивный габапентин в мозгу у крыс, был выявлен особый фрагмент, связывающий пептиды. Предположительно именно это определяет обезболивающие и противосудорожные свойства препарата.

При правильной терапевтической дозе Габапентин не взаимодействуют с рецепторами популярных средств, ГАМК, глицина, глутамата либо с нейротрансмиттерными мозговыми рецепторами.

Габапентин не взаимодействует с ионными каналами, что отличает его от карбоксамида и производных гидантоина. Также исследования in vitro показали, что препарат снижает действие NMDA и ингибирует секрецию моноаминовых нейротрансмиттеров.

При тестировании Габапентина на крысах повышается обмен ГАМК в определенных участках мозга. Вещество быстро поступает в орган и предупреждает развитие судорог, спровоцированных химическими конвульсантамы, электрошоком.

После перорального применения Габапентина его накопление в крови отмечается через 3 часа. При повышении дозировки средства уменьшается его биодоступность. При использовании Габапентина в количестве 300 мг биодоступность равняется 60%.

Нейронтин не связывается с глобулинами и альбуминами. Содержание вещества в СМР при эпилепсии – 20 %.

Компоненты препарата выводятся в неизменной форме почками. Время полувыведения занимает до 7 часов.

Клиренс Нейронтина уменьшается при почечной дисфункции. При гемодиализе вещество выводится из плазмы.

Показания и противопоказания к применению

Габапентин 300 мг стоит около 453 рублей. Цена Габапентина 100 мг – от 280 рублей, 50 мг – 200 рублей.

От чего помогает Габапентин написано в инструкции к препарату. Основное показание – эпилепсия. Препарат применяют, как вспомогательное средство в терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией либо без нее.

Также лекарство используют при нейропатическом болевом синдроме. Такой симптом чаще вызывается постгерпетической невралгией и осложнениями диабета, в частности нейропатией. Еще лекарство принимают при синдроме Зудека, фантомных и постинсультных болях.

• Непереносимость габапентина
• Дисфункция почек
• Возраст до 8 лет
• Лактация
• Беременность.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Габапентин принимают независимо от времени потребления пищи. Начальная доза – 300 мг.

Каждый день дозировку увеличивают на 300 мг до получения необходимого терапевтического действия. С помощью титрования доходят до приема 900 – 1800 мг в день. При тяжелых формах эпилепсии врач может назначить 3600 мг в сутки.

У пациентов до 12 лет начальное количество препарата вычисляется так: 10-15 мг в сутки на 1 кг массы. Последующие трое суток дозировка повышается до 30 мг/кг, которую разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению сообщает, что использование Габапентина при эпилепсии и его аналогов может проводиться согласно другой схеме. Так, суточная доза может устанавливаться, исходя из веса больного:

• Масса тела 26-36 кг – 0.9 мг
• 37-50 кг – 1.2 г
• Более 50 кг – 1.8 г.

При невропатическом болевом синдроме начальная дозировка равняется 300 мг в день. Постепенно количество увеличивают до 1.8 грамм, разделяя дозу на три приема.

При гемодиализе базовая дозировка составляет до 0.4 г. Далее каждые 4 часа во время процедуры пациентам назначают до 300 мг Габапентина.

При расстройстве функционирования системы выделения суточная доза определяется начальными показателями КК:

• Больше 80 мл/мин – от 0.9 до 2.4 г
• 50-79 мл/мин – 0.6-1.2 г
• 30-49 мл/мин – 0.3-0.6 г
• 15-29 мл/мин – 0.15 – 0.3 г
• Менее 15 мл/мин – 0.15 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Препарат Габапентин при неправильном приеме и непереносимости компонентов может спровоцировать ряд нежелательных реакций. Это аллергические симптомы (крапивная лихорадка), расстройство лимфатической и кроветворной системы, изменение аппетита, зрительные нарушения.

Другие негативные реакции:

• Повышение ЧСС
• Лихорадка
• Гепатит
• Бронхит
• Почечная дисфункция
• Вертиго
• Тиннитус
• Затрудненное дыхание
• Желтуха
• Панкреатит
• Атралгия
• Недомогание
• Гипергидроз
• Насморк
• Энурез
• Кашель
• Отечность
• Гипертония
• Дискомфорт в груди
• Миалгия.

Также прием Габапентина может повысить риск развития инфекций дыхательной или мочеполовой системы. Нередко препарат вызывает психические нарушения в виде галлюцинаций, раздражительности, эмоциональной нестабильности, затрудненного мышления. Если лекарство негативно влияет на НС, то возможно появление вегетативной дисфункции, судорог, амнезии, ухудшения памяти, нарушения сна, мигрени, тремора, дизартрии.

Еще Габапентин может оказать отрицательное воздействие на ЖКТ (нарушение стула, метиоризм, тошнота), кожные покровы (сыпь, угри, отечность, облысение, покраснение), молочные железы и мочеполовую систему.

Габапентин повышает вероятность интоксикации организма и получения различных травм. Препарат может изменять лабораторные данные, влияя на уровень сахара, лейкоцитов, АЛТ, билирубина и АСТ.

В случае передозировки возникает сонливость, диплопия, дисфемия, летаргический сон, расстройство стула. Терапия заключается в промывании желудка, применении сорбентов. При тяжелой форме болезней почек проводится процедура гемодиализа.

Взаимодействие Габапентина с другими лекарствами:

• Антациды (магний, алюминий) – уменьшается биодоступность Нейронтина до 24%
• Морфин – повышается средний AUC Габапентина на 44%, что может привести к угнетению ЦНС
• Циметидин – уменьшается выделение Нейронтина почками
• Этанол – повышается интенсивность негативных проявлений со стороны ЦНС.

Аналоги

Габапентин имеет следующие аналоги, синонимы и заменители, которые стоят дешевле – Карбамазепин и Бензонал. Габапентин –аналоги дженерики – Нейронтин.

Карбамазепин

Производитель – АЛСИ Фарма, Технолог, Фармаленд, Россия

Цена – 79 рублей

Описание – таблетки назначают при невралгии, алкогольной зависимости, эпилепсии, диабетической нейропатии, полидипсии, биполярных расстройствах, полиурии

Плюсы – приемлемая стоимость, качество, быстрое действие

Минусы – после приема большой дозы нарушается координация движений, можно приобрести только при наличии рецепта, длительный курс терапии, может поспособствовать набору веса.

Бензонал

Производитель – Татхимфармпрепараты, Казань

Цена – от 104 рублей

Описание – лекарство применяют при джексоновских, эпилептических, фокальных судорожных приступах

Плюсы – быстро купирует приступы, доступная стоимость

Минусы – много побочных реакций, имеются противопоказания.

Нейронтин

Производитель – Гедеке, Германия

Цена – от 350 рубля

Описание – капсулы используются при нейропатической боли и парциальных судорогах

Плюсы – удобная форма выпуска, быстро купирует боль

Минусы – много негативных реакций, противопоказан при лактации и беременности.

Габапентин Канон

Габапентин Канон (форма — капсулы) (фармакологическая группа — капсулы). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 капсуле— габапентина 300 мг.

Кальция гидрофосфат, крахмал картофельный, макрогол, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Габапентин блокирует вход кальция в клетку, который имеет значение в возникновении нейропатической боли, поэтому препарат эффективно купирует боль. Под его влиянием уменьшается глутамат-зависимая гибель нейронов, а также увеличивается синтез ГАМК.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Показания к применению

• монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
• дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых;
• дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
• мигрень;
• нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
• уменьшение интенсивности приливов при климаксе.

Противопоказания

• острый панкреатит;
• повышенная чувствительность к препарату;
• непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
• возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
• возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
• беременность.

Побочные действия

• повышение АД, тахикардия;
• диспепсия, тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, анорексия, запоры или понос, панкреатит, метеоризм, гингивит;
• миалгия, боль в спине;
• сонливость, головокружение, нистагм, повышенная утомляемость и возбудимость, дизартрия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, тревожность, бессонница;
• ринит, фарингит, кашель;
• недержание мочи, нарушение потенции;
• нарушение зрения, звон в ушах;
• кожная сыпь, экссудативная эритема;
• увеличение веса, отек лица, отеки.

Габапентин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. При эпилепсии взрослым и детям с 12 лет: 300 мг трижды в сутки. Максимальная СД — 3600 мг, эффективная — 900-3600 мг. Интервал между приемом препарата не должен быть больше 12 ч. Можно подбирать дозу: в первый день — 300 мг, во второй — 600 мг в 2 приема, в третий — 900 мг в 3 приема. Доза для детей от 3 до 12 лет — 25-35 мг/кг в 3 приема.

При невропатии у взрослых назначают 300 мг трижды в сутки, затем дозу увеличивают до максимальной суточной — 3600 мг. В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Габапентина должна строго соблюдаться.

В качестве альтернативы Габапентин назначается при климаксе женщинам, которым противопоказано лечение эстрогенами. Благодаря снотворному эффекту он помогает при преобладании ночных симптомов. Препарат отменяется постепенно.

Передозировка

Проявляется симптомами: нарушение речи, головокружение, сонливость, летаргия, двоение в глазах, расстройства стула.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, прием сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС.

Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, защищая от света при температуре не более 250 С.

Срок годности

Особые указания

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

При появлении у взрослых атаксии, головокружения, прибавки массы тела, сонливости, а у детей сонливости и враждебности, нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом.

Аналоги Габапентина

Аналоги Габапентина — Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин, Гапентек, Лепситин, Эплиронтин. Они имеют действующее вещество, выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.

Отзывы о Габапентине

В целом отзывы о Габапентине связаны с развитием привыкания и синдрома отмены этого препарата — у пациентов появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость. Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит.

Все это еще раз говорит о том, что лечение должно проводиться только под контролем врача, который скорректирует лечение. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

Цена Габапентина, где купить

Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы. Цена Габапентина в капсулах 300 мг №30 колеблется от 314 до 414 руб.

Габапентин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Габапентин – это препарат с противосудорожным эффектом, применяющийся для лечения эпилептических припадков. Действующее вещество – Габапентин.

Препарат с выраженным противосудорожным эффектом. Под воздействием действующего вещества у больных эпилепсией снижает риск развития повторных приступов.

По структуре сходен с нейротрансмиттеров ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

• Состав Габапентин (1 капсула):
• действующее вещество – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
• оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Эпилепсия – парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
• Парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное средство);
• Резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство);
• Боли неврологического характера, возникающие на фоне перенесенного опоясывающего лишая;
• Нейропатическая боль у людей старше 18 лет (лечение).

Инструкция по применению Габапентин, дозировки

Капсулу принимают внутрь независимо от еды, не раскусывая и запивая водой.

При парциальных судорогах

Существует две схемы применения препарата, рекомендуемые инструкцией по применению Габапентин:

1) Первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

2) Можно принимать сразу в первый день 300 мг 3 раза в сутки.

При любой схеме применения препарата доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в 3 приема.

Принимать препарат желательно каждые 8 часов, не делая перерыв более 12 часов – иначе возможно возникновение судорог.

При нейропатической боли

Начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

Людям с нарушенной функцией почек:

• при клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки;
• при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки;
• при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки;
• при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.

Пациентам на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем по 200–300 мг каждые 4 часа гемодиализа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Начальная доза должна составлять 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток.

Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сутки. Доказано, что дозу 50 мг/кг/сутки дети хорошо переносили в рамках долгосрочных клинических исследований.

Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки). Максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12 часов.

Особые указания

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Габапентин:

• Со стороны нервной системы – сонливость, вялость, головокружение, нарушение координации движений, тремор конечностей, беспричинное чувство страха, апатия к происходящему, парестезии, снижение рефлексов;
• Со стороны сердца и сосудов – изменение показателей кровяного давления (снижение или повышение), сердечные аритмии, ощущение «прилива» к лицу и конечностям;
• Со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвотные позывы, обильное слюноотделение, запор или диарея, боли в области правого подреберья, развитие панкреатита, увеличение печеночных трансминаз, повышенное газообразование, стоматиты, воспаление десен;
• Со стороны органов дыхательной системы – воспаление слизистой оболочки носоглотки, одышка, кашель;
• Со стороны органов мочевой и половой системы – снижение полового влечения, недержание мочи, нарушение в работе почек;
• Изменение клинической картины крови – уменьшение количества лейкоцитов, анемия;
• Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек;
• Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко – периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами – повышенная ломкость костей.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Габапентин в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
• Острые воспалительные процессы поджелудочной железы;
• Панкреанекроз;
• В педиатрической практике у детей младше 3 лет;
• Тяжелые поражения печени и почек;
• Период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы передозировки – это головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.

Лечение симптоматическое, в тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Аналоги Габапентин, цена в аптеках

При необходимости заменить Габапентин на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Габагамма,
2. Гапентек,
3. Конвалис,
4. Катэна,
5. Лепситин,
6. Нейронтин,
7. Тебантин,
8. Эплиронтин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Габапентин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Габапентин 300 мг 50 капсул – от 340 до 486 рублей, по данным 836 аптек.

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Что говорят отзывы?

В целом отзывы говорят о эффективности применения Габапентина, но также связаны с развитием привыкания и синдрома отмены препарата — появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость.

Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

5 отзывов к “Габапентин”

Использую Габапентин для лечения нейропатической боли, систематически. нравится цена и быстрота купирования боли

Габапентин – препарат, который одно лечит, другое конкретно калечит….первое под ударом сосуды, варикоз вам обеспечен, который лечить невозможно, так и будете с этим жить…. дальше нарушается ЦНС и прийти в себя окончательно не у всех получается…. у этого препарата существует мощный синдром отмены как у наркотиков, да и по сути действует он на организм точно также, только другими путями…думаю достаточно того, чтобы боль снимать другими способами.

Сейчас на него подсели наркоманы и скупают в любых названиях – конвалис, габапентин, катэна… Получится, как с “Лирикой” (прегабалин), перейдет в статус запрещенных (мой прогноз).

Выписали Габапептин от длительно сохраняющихся болей в плечевом суставе. Прочла побочку (не при передозировке, нет) при нейропатических болях – прямо кровь стынет в жилах. Амнезия, спутанность сознания …и т.д.

От эпилепсии спасаюсь только этим препаратом, могу сказать, что он самый мягкий в воздействии, из тех которые я пробовал, ну и приступов у меня не было пока принимал габапентин. Сделал перерыв – повторились. Начал принимать снова, из побочных могу отметить только сильнейшее головокружение(( Особенно в утренние часы.

PsyAndNeuro.ru

Габапентин (Gabapentinum)

Торговые названия в России

Габапентин, Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин

Фармакологическая группа

Номенклатура NBN

Блокатор потенциалозависимого кальциевого канала [2].

Показания

Минздрав России

G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

Рекомендации FDA

Парциальные судорожные припадки с или без вторичной генерализации

Невралгия после опоясывающего лишая

Синдром беспокойных ног

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

• Период полувыведения приблизительно 5-7 часов

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

• 900-1800 мг/день в три приема
• Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
• Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
• Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
• Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
• Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
• Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
• Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
• Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
• Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
• Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

Ожидаемый результат

Если не работает

Если боль не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или отменить препарат.

Как прекратить прием

Снижать дозу в течение недели как минимум. Если прекратить прием резко, у эпилептиков могут начаться судороги [1].

Лечебные комбинации

• Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
• При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
• При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам [1].

Предостережения и противопоказания

• Головокружение и седация повышают риск падений у пожилых пациентов.
• Не использовать если есть аллергия на прегабалин или габапентин

Особые группы пациентов

Пациенты с больными почками

Снизить дозировку [1].

Использование габапентина у пациентов с почечной недостаточностью младше 12 лет не изучено.

Пациенты с больной печенью

Применять в обычной дозировке [1].

Пациенты с больным сердцем

Без особых рекомендаций [1].

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов чаще появляются побочные эффекты (атаксия, отеки) [1].

Дети и подростки

• Габапентин одобрен для использования при лечении судорог у детей старше 3 лет [1].

Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При лечении биполярного расстройства или психозов, отменить габапентин на время беременности; пациентам с биполярным расстройством прекратить принимать габапентин до наступления беременности; возобновить прием можно сразу после родов.

Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Рекомендуется прекратить прием габапентина или перестать кормить грудью

Взаимодействие с другими веществами

• Антациды снижают биодоступность габапентина, поэтому габапентин следует принимать за 2 часа до приема антацидов [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны блокадой потенциалозависимых кальциевых каналов.

Побочные эффекты

• Седация, головокружение
• Атаксия, усталость, нистагм, тремор
• Отеки
• Затуманенное зрение
• Тошнота, понос, запор, сухость во рту, диспепсия
• У детей до 12: эмоциональная неустойчивость, повышенная подвижность, нарушение мышления
• Опасные побочные эффекты: анафилаксия и ангионевротический отек, суицидальные идеи
• Набор веса: да
• Седация: да, часто; особенно сильная на высоких дозах

Что делать с побочными эффектами

1. Ждать;
2. При седации принимать на ночь;
3. Снизить дозу;
4. Перейти на другой препарат [1].

Длительное использование

Привыкание

Передозировка

Спутанность речи, седация, понос, нарушение зрения

Преимущества

Хорошо помогает при нейропатической боли;

Сравнительно мягкие побочные эффекты;

Мало фармакокинетических взаимодействий с другими лекарствами [1].

Слабости

Суточную дозу нужно принимать три раза в день;

Слабая доказательная база для применения офф-лейбл (например, при биполярном расстройстве) [1].

Советы эксперта

Хорошо изучен как средство против судорог и невралгии после опоясывающего лишая, но чаще всего используется офф-лейбл;

Оправдано офф-лейбл использование как средство первой линии при нейропатической боли, средство второй линии при тревожности;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при биполярном расстройстве, у ламотриджина доказательная база сильнее;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при шизофрении [1].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017