Антибиотик Амоксициллин суспензия для лечения детей и взрослых

Аллерген c204 — амоксициллин, IgE

Амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов – антибактериальное средство широкого спектра действия. Аллергические реакции на полусинтетические пенициллины развиваются вследствие выработки IgE на метаболиты в-лактамного кольца. Аллергия на амоксициллин встречается довольно часто и проявляется в виде таких заболеваний, как крапивница, атопический дерматит, отек Квинке, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит. При системном введении данного препарата возможен и анафилактический шок. Очень часто при сенсибилизации к амоксициллину наблюдаются перекрестные аллергические реакции к пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам. Определение специфического иммуноглобулина Е к данному аллергену в повышенном количестве указывает на наличие сенсибилизации организма к нему.

Флемоксин солютаб, Оспамокс, Амосин, Экобол, Амоксисар, Данемокс, Грюнамокс, Хиконцил.

МЕ/мл (международная единица на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Амоксициллин – антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов. Он относится к препаратам первой линии для лечения среднего отита и синусита, а также многих других бактериальных инфекций различных локализаций у детей и взрослых. Его принимают перорально или вводят парентерально. Более редким путем поступления вещества в организм человека является употребление продуктов от животных, которых лечили пенициллинами, или вдыхание пенициллин-содержащей пыли. Между различными пенициллинами, а также цефалоспоринами существует выраженная перекрестная реактивность. Частота возникновения гиперчувствительности к амоксициллину, по разным данным, — 1-10% в случае его применения. Нередко диагноз аллергии на амоксициллин и другие антибиотики ставится без адекватного диагностического подтверждения. Кроме того, ошибочное назначение антибиотиков при некоторых вирусных инфекциях (например, при вирусе Эпштейна — Барр) нередко вызывает вирус-индуцированная пятнисто-папулезная сыпь, которая не является аллергической реакцией на препарат. Однако достаточно распространены специфические реакции именно на амоксициллин. Также известно, что с течением времени пациенты могут утрачивать гиперчувствительность к антибиотикам и переносить их прием без последствий. Возможно применение схемы десенсибилизирующего лечения путем перорального или парентерального введения минимальной дозы препарата с постепенным ее увеличением.

Молекулы пенициллинов слишком малы и не могут самостоятельно вызывать иммунный ответ. Однако β-лактамное кольцо пенициллинов способно ковалентно связываться с белками сыворотки крови и клеточной стенки, формируя конъюгат гаптена с носителем, который уже может вызвать аллергическую реакцию. С клинической и патогенетической точек зрения аллергические реакции на пенициллины делятся на реакции немедленного (в пределах одного часа от приема препарата) и замедленного (от 1 до 48 часов) типов. Немедленный тип реакции связан обычно с наличием IgE-антител, а отстроченный обусловлен Т-клеточными механизмами. Немедленные реакции на антибиотики могут проявиться крапивницей, ангиоотеком, ринитом, конъюнктивитом, ларингоспазмом, бронхоспазмом или анафилактическим шоком. Для замедленных реакций характерны пятнисто-папулезная сыпь, отсроченная крапивница/ангиоотек, в редких случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз.

Диагностика аллергии на антибиотики включает в себя кожные прик-тесты, внутрикожное введение препарата, провокационный прием препарата и определение IgE-специфических антител. При аллергических реакциях немедленного типа кожные и провокационные тесты, несмотря на свою высокую чувствительность, могут стать причиной выраженных аллергический проявлений вплоть до жизнеугрожающих реакций. Определение IgE-специфических антител к амоксициллину обладает несколько меньшей чувствительностью, но большей специфичностью и безопасностью для пациента.

Для чего используется исследование?

• Диагностика аллергических реакций немедленного типа на амоксициллин и другие антибиотики пенициллинового ряда;
• дифференциальная диагностика причин развития аллергических реакций у детей и взрослых на фоне приема антибиотиков.

Когда назначается исследование?

• При планировании назначения амоксициллина или других пенициллинов у пациентов с подозрением на аллергию на антибиотики;
• при обследовании детей и взрослых с крапивницей, ангиоотеками, риноконъюнктивитом, ларингоспазмом, бронхоспазмом, анафилактическим шоком после применения антибактериальных препаратов.

Что означают результаты?

Референсные значения: 0 — 0,10 МЕ/мл.

Причины положительного результата:

• гиперчувствительность немедленного типа к амоксициллину.

Причины отрицательного результата:

• отсутствие IgE-сенсибилизации к данному аллергену;
• длительное ограничение или исключение контакта с аллергеном.



• Отсутствие IgE-антител не исключает возможности развития аллергических реакций замедленного типа на данный препарат. Отсроченный тип гиперчувствительности рекомендовано определять с помощью патч-тестов.
• Выполнение данного исследования безопасно для пациента по сравнению с кожными тестами (in vivo), так как исключает контакт пациента с аллергеном. Прием антигистаминных препаратов и возрастные особенности не влияют на качество и точность исследования.

[08-017] Суммарные иммуноглобулины E (IgE) в сыворотке

[21-673] Аллергочип ImmunoCAP ISAC (112 аллергокомпонентов)

[21-018] Аллерген c203 — ампициллин, IgE

[21-062] Аллерген c1 — пенициллин G, IgE

+ определение специфических иммуноглобулинов класса E к прочим аллергенам

Кто назначает исследование?

Аллерголог, педиатр, терапевт, хирург, врач общей практики.

Литература

• Levine BB, Price VH. Studies on the immunological mechanisms of penicillin allergy: II. Antigenic specificities of allergic wheal-and-flare skin responses in patients with histories of penicillin allergy. Immunology 1964; 36: 542-56.
• Blanca M, Mayorga C, Torres MJ, Warrington R, Romano A, Demoly P et al. Side chain specific reactions to betalactams: Twelve years later. Clin Exp Allergy 2002; 32: 192-7.
• Bousquet PJ, Kvedariene V, Co-Minh H-B, Martins P, Rongier M, Arnoux B et al. Clinical presentation and time course in hypersensitivity reactions to β-lactams. Allergy 2007; 62: 872-6.
• Weisser C., Ben-Shoshan M. Immediate and non-immediate allergic reactions to amoxicillin present a diagnostic dilemma: a case series. J Med Case Rep. 2016; 10: 10. Published online 2016 Jan 18.

Амоксициллин

Фармдействие

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг Cmax — 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. TCmax после перорального приема — 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек концентрация в СМЖ — около 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции — 80% и клубочковой фильтрации — 20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес — 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит),
инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит),
абдоминальные инфекции (перитонит, холангит, холецистит),
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы),
лептоспироз,
листериоз,
болезнь Лайма (боррелиоз),
ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
менингит,
эндокардит (профилактика),
сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью. Аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе), инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Категория действия на плод. B

Дозирование

Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии в дозе: в возрасте 5-10 лет — 0.25 г 3 раза в сутки; 2-5 лет — 0.125 г 3 раза в стуки; младше 2 лет — по 20 мг/кг/сут (разделенные на 3 приема), или по 25 мг/кг/сут (разделенные на 2 приема); при тяжелом течении инфекции — по 40 мг/кг/сут (разделенные на 3 приема) или по 45 мг/кг/сут (разделенные на 2 приема).
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения — 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать). Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

Аугментин 125 мг/31,25 мг/5 мл 100 мл пор.д/сусп. для приема внутрь

• График доставки
• Лекарственные средства и Биологически активные добавки

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг/5 мл, 100 мл

5 мл суспензии содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 125 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 31,25 мг,

вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, ароматизатор апельсиновый сухой 610271 Е, ароматизатор апельсиновый сухой 9/027108, ароматизатор малиновый сухой NN07943, ароматизатор «Светлая патока» сухой 52927/АР, кремния диоксид безводный.

Порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

— острый бактериальный синусит

— острый средний отит

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического

бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная

— гинекологические инфекции, гонорея

— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы

животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой

— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Способ применения и дозы

Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Дети с рождения до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки, либо в миллилитрах готовой суспензии.

Рекомендуемый режим дозирования

От 20 мг/5 мг/кг/сут до 60 мг/15 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема. Так, режим дозирования препарата 20 мг/5 мг/кг/сут — 40 мг/10 мг/кг/сут применяется при инфекциях легкой степени тяжести (тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей); высокие дозы препарата (60 мг/15 мг/кг/сут) назначаются в случае развития тяжелых инфекций – средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и инфекции мочеполового тракта.

Отсутствуют клинические данные применения Аугментина®

125 мг/31,25 мг/5 мл свыше 40 мг/10 мг/кг/сут у детей младше 2 лет.

Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимости от массы тела

0,5 мл 3 раза в сутки

1,0 мл 3 раза в сутки

1,6 мл 3 раза в сутки

0,8 мл 3 раза в сутки

1,6 мл 3 раза в сутки

2,4 мл 3 раза в сутки

1,1 мл 3 раза в сутки

2,1 мл 3 раза в сутки

3,2 мл 3 раза в сутки

1,3 мл 3 раза в сутки

2,7 мл 3 раза в сутки

4 мл 3 раза в сутки

1,6 мл 3 раза в сутки

3,2 мл 3 раза в сутки

4,8 мл 3 раза в сутки

1,9 мл 3 раза в сутки

3,7 мл 3 раза в сутки

2,1 мл 3 раза в сутки

4,3 мл 3 раза в сутки

2,4 мл 3 раза в сутки

4,8 мл 3 раза в сутки

2,7 мл 3 раза в сутки

5,3 мл 3 раза в сутки

* Для детей с массой тела >6 кг используйте Аугментин® 200 мг/28,5 мг во избежание разового приема препарата более 5 мл.

Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты. При необходимости назначения более высокой суточной дозы амоксициллина, следует назначать другую дозировку Аугментина® во избежание приема высоких доз клавулановой кислоты без необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Дети
Клиренс креатинина

Режим дозирования Аугментина®

Корректировка дозы не требуется

15 мг/3,75 мг/кг (1.2 мл) 2 раза в сутки (максимум 500 мг/125 мг (20 мл) дважды в день)

Антибиотики при гайморите

Гайморит — серьезное заболевание, в основе развития которого лежит воспаление придаточных (гайморовых) пазух. В большинстве случаев причиной развития патологии являются патогенные микроорганизмы. К предрасполагающим факторам относится низкая защита иммунитета, анатомические особенности носовых ходов, околоносовых полостей, а также посттравматические изменения в данной зоне, которые нарушают вентиляцию в пазухах, сужают носовые проходы.

Несвоевременное начало терапии может привести к развитию тяжелых осложнений, а именно инфицированию полости уха, оболочек головного мозга. Заподозрить гайморит можно на основании следующих симптомов:

• слизистые выделения из носа, которые постепенно приобретают гнойный характер и беспокоят более недели;
• заложенность носа из-за отека тканей, гиперсекреции, что заставляет человека дышать через рот;
• отсутствие обоняния;
• изменение вкуса;
• лихорадка выше 39 градусов;
• боль в околоносовой области, которая распространяется на лоб, глазницы, зубы и усиливается при наклонах, поворотах головы;
• недомогание;
• сонливость;
• снижение двигательной активности.

Чтобы вовремя диагностировать заболевание, необходимо пройти обследование у врача на этапе появления первых клинических признаков патологии. Проконсультироваться с квалифицированным отоларингологом можно в медицинском центре Здоровье столицы. Здесь работают опытные специалисты разного профиля, что позволяет оказать медицинскую помощь взрослым и детям.

Лечение гайморита основано на приеме антибактериальных средств. Они могут использоваться местно или системно. В зависимости от тяжести заболевания, состояния здоровья пациента, препараты могут назначаться для приема внутрь или инъекционно (внутримышечно, внутривенно).

Заметим, что дозу препаратов, вид антибиотика и длительность терапии устанавливает исключительно врач на основании результатов инструментального, лабораторного обследования. Самостоятельный прием лекарств может не только не принести облегчения общего состояния, но и ухудшить течение болезни, спровоцировать появление побочных реакций.

Далее рассмотрим группы антибактериальных средств, которые чаще всего используются в лечении гайморита.

• Пенициллиновый ряд. Препараты выпускаются в комбинации с клавулановой кислотой. К представителям данной группы антибиотиков относится Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин, Флемоксин. Лекарства широко применяются в лечении гайморита у малышей. Для них продаются препараты в форме суспензии с добавлением фруктовых наполнителей для придания приятного вкуса.
• Цефалоспорины, такие как Цефтриаксон, Цефуроксим, Зефтера. Препараты делятся по поколениям, в зависимости от спектра действия в отношении патогенных микроорганизмов. Выбор лекарства осуществляется на основании результатов бакпосева биологического материала.
• Макролиды (Кларитромицин, Сумамед, Фромилид, Макропен) — действуют на внутриклеточные бактерии (хламидии, микоплазмы). Они назначаются в случае, когда вышеперечисленные антибиотики не могут быть использованы из-за аллергических реакций или их неэффективности.

Для местной терапии назначаются антибиотики из группы аминогликозидов. Они имеют большее количество побочных эффектов в сравнении с другими препаратами, поэтому крайне редко назначаются для системного введения.

С целью интраназального введения применяются капли Полидекса. В своем составе они имеют не только антибиотик, но и сосудосуживающий, гормональный компонент. Спрей Изофра также назначается для местного использования. Помимо антибактериальных препаратов назначаются солевые растворы для промывания носовых ходов.

Комплексный подход терапии позволяет побороть инфекцию, уменьшить воспаление, устранить заложенность носа, восстановить носовое дыхание, облегчить общее состояние человека, а также предупредить развитие осложнений.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; при добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат — 3.25 мг, симетикон S184 — 7.75 мг, камедь гуаровая — 21 мг, натрия бензоат — 25 мг, натрия цитрата дигидрат — 27 мг, сахароза — 1642.5 мг, ароматизатор страстоцвета съедобного — 1.75 мг, ароматизатор малиновый — 5 мг, ароматизатор клубничный — 16.75 мг.

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Антибиотик Амоксициллин суспензия для лечения детей и взрослых

Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг

Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг

Описание

Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.

Распределение

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.

Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т_1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т_1/2 удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Т_1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т_1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.

Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.

При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК