Флуконазол при молочнице описание и эффективность лечения препаратом

Молочница. У проблемы есть решение

Зачастую, столкнувшись с молочницей на собственном опыте, женщина не обращается к врачу, а пытается решить проблему самостоятельно – с помощью безрецептурных препаратов. И единственным источником достоверной информации в этой ситуации обычно становится фармацевт, от консультации которого во многом зависит не только то, какой именно препарат выберет покупательница, но и то, насколько правильным, а следовательно, эффективным будет проводимое лечение.

Несколько слов о проблеме…

Поэтому, прежде чем рекомендовать посетительнице какой-либо препарат, нужно уточнить несколько важных моментов. В первую очередь следует выяснить, был ли диагноз вульвовагинального кандидоза поставлен врачом или женщина только предполагает наличие инфекции на основании имеющихся симптомов. Если диагноза нет, а есть только характерные для молочницы симптомы, то единственной корректной рекомендацией может быть совет немедленно обратиться к врачу, т.к. сходную клиническую картину могут давать самые разные инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей. Так же очень важно уточнить, не является ли покупательница беременной, т.к. наличие беременности очень сильно ограничивает возможности выбора противогрибковых препаратов.

Лечение вульвовагинального кандидоза может быть как местным, так системным. К преимуществам местных препаратов можно отнести отсутствие негативного воздействия на печень и ЖКТ, что особенно важно в случае беременности, а также возможность создать высокую концентрацию препарата непосредственно в очаге инфекции. Преимуществом системных антимикотиков считается более низкий риск формирования резистентности, короткий и психологически комфортный для женщины курс лечения.

Точно в цель

Местно действующие противогрибковые препараты можно назвать основными средствами лечения острого вульвовагинального кандидоза, которые можно рекомендовать покупательницам для самостоятельного использования. И только при неэф­фективности этих препаратов назначается системная противогрибковая терапия.

В первую очередь такой выбор обусловлен высоким профилем безопасности и хорошей переносимостью местных препаратов, они действуют исключительно во влагалище, практически не поступают в системный кровоток и не оказывают влияния на весь организм в целом. Это особенно важно, когда речь идет о лечении молочницы у беременных женщин, которым системная терапия в большинстве случаев противопоказана.

Из антимикотических средств сейчас наиболее широко используются натамицин (свечи и крем) как препарат с низкой токсичностью и отсутствием системных эффектов, а также бутоконазол (крем), который обладает положительным влиянием на состав микрофлоры, действует длительно и наносится однократно. Также могут быть рекомендованы другие препараты из группы имидазола – кетоконазол, клотримазол, миконазол, итраконазол, эконазол, которые

назначаются, в среднем, курсом в течение 7 дней. Хорошо зарекомендовали себя и комплексные препараты, в состав которых помимо анти­микотика входят глюкокорти­коиды и антибиотики, что позволяет более эффективно бороться с симптомами молочницы и подав­лять смешанные (бактериально-грибковые) инфекции. Рекомендуя какой-либо препарат, важно предупредить покупательницу, что если молочница сопровождается выраженными симптомами или имеет рецидивирующее течение, то продолжительность лечения должна быть увеличена до 14 дней и преждевременно прекращать его нельзя, даже если неприятные симптомы исчезнут раньше.

Особую категорию посетителей аптеки составляют беременные женщины с симптомами вульвовагинального кандидоза. Лучший совет, который может дать фармацевт такой покупательнице – немед­ленно проконсультироваться со своим гинекологом, т.к. возможности лечения молочницы во время беременности весьма ограничены. Из безрецептурных препаратов могут использоваться только суппозитории с натамицином (с I триместра), крем и вагинальные таблетки с клотримазолом (со II триместра).

Системное решение

Системная противогрибковая терапия часто кажется пациенткам более удобной и простой, а потому пользуется неизменной популярностью. Но возможности ее применения довольно ограничены, т.к. многие использовавшиеся прежде средства могут утратить свою эффективность из-за развития устойчивости у возбудителей, а другие препараты могут применяться только по назначению врача (из-за риска токсического действия).

Фактически единственной безрецептурной рекомендацией в этом случае становятся препараты флуконазола. Он хорошо всасывается при приеме внутрь, нарушает синтез клеточной стенки гриба и тем самым избирательно подавляет рост возбудителей молочницы. Особенность флуконазола – длительный период полувыведения, благодаря которому возможен его однократный прием – в дозировке 150 мг. При хроническом рецидивирующем кандидозе дозировку препарата необходимо удвоить – рекомендуется принять 2 таблетки флуконазола (по 150 мг) с промежутком в 72 часа. В некоторых случаях, для профилактики рецидивов кандидоза, флуконазол может повторно применяться в течение полугода – по 150 мг, в первый день каждого менструального цикла.

Альтернативным препаратом выбора для лечения острой и рецидивирующей молочницы может быть итраконазол, обладающий широким спектром противогрибковой активности, включая нетипичных возбудителей кандидоза, плесневые грибы и дерматофиты. Он не уступает препаратам флуконазола по биодоступности при приеме внутрь, а также

клинической эффективности, но, т.к. имеет статус рецептурного препарата, используется реже. Для лечения острого вульвовагинального кандидоза итраконазол, как правило, назначается в дозировке 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Не только антимикотики…

Еще одна важная особенность, о которой следует предупредить женщину, интересующуюся препаратами для лечения молочницы – медикаментозная терапия не огрничивается только курсом противогрибковых средств.

Для того чтобы свести к минимуму риск новых рецидивов молочницы, необходимо не просто полностью подавить размножение патогенных грибов, но и устранить факторы, провоцирующие их активность. Так, например, одной из важнейших причин рецидивирующего кандидоза сегодня считается нарушение состава микрофлоры влагалища и кишечника – дисбиоз.

Поэтому всем женщинам, у которых в течение года отмечается несколько эпизодов молочницы, можно посоветовать пройти курс восстановления микрофлоры с помощью пре- или пробиотиков: системных – для коррекции кишечной микрофлоры, и местных (в виде суппозиториев), которые помогут нормализовать баланс микроорганизмов, населяющих половые пути.

Особенно важной такая рекомендация будет в том случае, если обострение молочницы было спровоцировано приемом антибактериальных препаратов или какими-то травматичными гинекологическими процедурами. Также местные пробиотики могут быть рекомендованы для длительной, в течение нескольких месяцев, профилактики рецидивов кандидоза – короткими курсами в начале каждого менструального цикла.

Флуконазол при молочнице описание и эффективность лечения препаратом

КАК ЛЕЧИТЬ МОЛОЧНИЦУ? ПРИМЕНЕНИЕ ДИФЛЮКАНА ®

После появления первых признаков заболевания, проконсультируйтесь со специалистом. Молочница, или кандидоз половых органов, доставляет массу неприятных ощущений и нуждается в комплексном лечении сразу после появления первых характерных симптомов, поскольку запущенная форма заболевания существенно снижает качество жизни. Кроме того, у беременных женщин болезнь может спровоцировать осложнения (1) .

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению, и одно из эффективных средств от молочницы — Дифлюкан 150 мг®.

Большая часть инфекций, вызванных грибками, хорошо поддается лечению

При терапевтическом лечении молочницы часто используются препараты системного действия. Активным веществом Дифлюкана 150 мг® является флуконазол, который быстро всасывается и, попадая с током крови в органы и ткани, воздействует на очаги поражения, уничтожая грибы Candida или подавляя их рост и размножение.

При редких проявлениях молочницы (не чаще трех раз на протяжении года) Дифлюкан 150 мг® принимается однократно. При рецидивах требуется длительный курс лечения.

Дифлюкан 150 мг® работает системно при лечении молочницы, воздействуя на все очаги патогенных грибов Candida. Эффективность Дифлюкан 150 мг® для лечения молочницы доказали многочисленные исследования, в которых участвовали 3729 пациенток из 19 стран (3) .

Особенности препарата

Действующее вещество препарата – флуконазол – угнетает синтез стеролов, из которых состоит структура стенок клетки грибка Candida. Дифлюкан 150 мг® используется для лечения молочницы половых органов, ЖКТ, ротовой полости, кожных покровов, кандидозного сепсиса.

При приеме Дифлюкана 150 мг® в виде капсул действующее вещество быстро попадает в кровь. Одновременное употребление лекарства вместе с пищей не снижает его эффективность. При приеме натощак пиковая концентрация препарата наблюдается спустя 30-90 минут.

Дифлюкан 150 мг® проникает во все жидкие среды человеческого организма: кровь, межклеточную, спинномозговую и околоплодную жидкости, мочу, пот, слюну, мокроту, вагинальный секрет, грудное молоко. Выводится препарат с мочой, в неизменном виде выделяется 80% его концентрации (4) .

Как применять Дифлюкан ® при молочнице

На концентрацию и время нахождения лекарства в жидких средах организма оказывают влияние дозировка и кратность приема, функция почек. Если прекратить курс лечения хронической молочницы препаратом Дифлюкан 150 мг®, не согласовав с врачом, возможны рецидивы заболевания, потому что концентрация лекарства резко уменьшается, нужный противогрибковый эффект не поддерживается.

Острая форма кандидоза женских органов лечится однократным приемом препарата, доза — 150 мг.

При склонности к рецидивам (более 4 раз в год) назначают прием по определенной схеме .

Препараты по теме:

Побочные действия

Дифлюкан 150 мг® обладает благоприятным профилем безопасности, возможные побочные реакции:

• головной боли;
• обмороков или судорог;
• изменения вкусовых ощущений;
• тошноты, болей в животе и метеоризма;
• высыпаний на коже;
• поражений печени;
• аллергических реакций;
• нарушения состава крови.

Поэтому, обнаружив у себя характерные признаки заболевания, не спешите назначать себе Дифлюкан 150 мг® против молочницы без консультации специалиста! Дозировку, кратность приема и его длительность должен определить врач, изучив все объективные данные.

Эффективность и безопасность Дифлюкана 150 мг® хорошо изучены, подтверждена возможность использования препарата для лечения у детей и у пожилых людей (4) .

Противопоказания

Не стоит принимать Дифлюкан 150 мг ® при молочнице:

• если наблюдается повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
• одновременно с приемом отдельных препаратов для регуляции сердечного ритма;
• беременным и кормящим женщинам.

Существует также ряд других противопоказаний. Необходима консультация врача, который примет решение о целесообразности приема препарата.

ФУЦИС: препарат первого выбора при вульвовагинальном кандидозе

Под названием «молочница» кандидоз известен еще со времен Гиппократа. Вульвовагинальный кандидоз встречается у пациенток практически всех возрастных групп. У девочек до менархе его диагностируют крайне редко. В пубертатный период жизни некоторое повышение частоты генитального кандидоза, как правило, обусловлено дисбалансом гормональных соотношений на протяжении менструального цикла. Дефицит эстрогенной насыщенности влагалищного эпителия приводит к недостаточному развитию лактобактерий, являющихся основным конкурентом грибов во влагалищном биотопе. Резкое повышение заболеваемости отмечают у женщин, начинающих сексуальные отношения.

В настоящее время известно 196 видов грибов рода Candida. Представители рода Candida представляют собой дрожжевые грибы. Этот род включает разные виды, среди которых главными в качестве возбудителей кандидоза являются: Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida glabrata, Candida dubliniensis, Candida lusitaniae, Candida krusei.

Важно отметить, что C. albicans могут находиться во влагалище здоровых женщин в качестве сапрофитов (кандидоносительство) и при определенных обстоятельствах под действием экзо- или эндогенных факторов становиться патогенными, вызывая заболевание.

Несмотря на наличие многочисленных исследований, способ заражения и пути передачи возбудителя при кандидозном вульвовагините остаются предметом дискуссии. Дрожжеподобные грибы попадают в половые пути женщины из кишечника, при контакте с экзогенными источниками инфекции, через бытовые предметы. Существуют данные, что при рецидивирующем кандидозном вульвовагините постоянным резервуаром грибов и источником реинфекции влагалища служит пищеварительный тракт. Обычно кандидоз возникает эндогенно, как следствие дисметаболических расстройств и дисфункции иммунной системы. Возможно также заражение половым путем, хотя эта точка зрения все еще остается спорной (Тихомиров А.Л. и соавт., 2001).

При вагинальном кандидозе инфекционный процесс чаще всего локализуется в поверхностных слоях эпителия влагалища. На этом уровне инфекция может персистировать длительное время ввиду возникновения динамического равновесия между грибами, которые не могут проникнуть в более глубокие слои слизистой оболочки, и макроорганизмом, сдерживающим такую возможность, но не способным полностью элиминировать возбудителя. Нарушение этого равновесия приводит либо к обострению заболевания, либо к ремиссии.

В последние годы все большее внимание исследователей привлекает проблема хронического рецидивирующего течения вульвовагинального кандидоза (Richter S.S. et al., 2005). Одной из основных особенностей течения генитального кандидоза является нередкое сочетание кандида-инфекции с бактериальной условно-патогенной флорой, обладающей высокой ферментативной и литической активностью, что создает благоприятные условия для внедрения грибов в ткани. Существенными признаками урогенитального кандидоза являются многоочаговость поражения мочеполовых органов грибами, иногда с вовлечением в патологический процесс и внутренних половых органов, а также упорное, хроническое и рецидивирующее течение, резистентное к проводимой терапии. Это можно объяснить глубоким проникновением гриба в клетки многослойного эпителия и образованием фагосом, в которых морфологически неизмененные кандиды могут длительное время существовать и даже размножаться, будучи защищенными от действия лекарственных веществ. В этом случае отмечается переход острых форм заболевания в хронические (хронизация воспалительного процесса) и появление запущенных, длительно текущих, резистентных к терапии случаев и форм заболевания. Иногда при сочетании определенных факторов риска в патологический процесс вовлекаются различные органы и наступает генерализация кандидозного процесса.

Появление рецидивов заболевания как осложнения вследствие неправильной терапии приводит к ухудшению качества жизни больной, значительному увеличению затрат времени медицинского персонала и снижению фармакоэкономических показателей лечения (происходит удлинение и удорожание курса лечения). Многочисленные наблюдения позволили выявить основные причины рецидивов. В первую очередь это:

• неполная санация влагалища (погрешности диагностики, неполный контроль за патогенной флорой, неадекватный выбор препарата);
• низкая комплаентность лечения (больная не соблюдает предписанную врачом схему из-за длительного курса лечения, многократности применения препарата, неудобных форм лекарственного средства и т.д.);
• дисбактериоз влагалища как осложнение при неадекватной противомикробной терапии.

Таким образом, учитывая то, что микотическая инфекция способствует не только развитию яркой клинической картины заболевания, но и ее генерализованных форм, а также приводит к ряду серьезных осложнений, своевременная диагностика и лечение при этом заболевании является реальной профилактикой этих осложнений.

Для лечения пациенток с кандидозным вульвовагинитом применяется принцип обязательной ликвидации (эрадикации) возбудителя. Следует помнить, что в первую очередь необходимо создать условия, губительные для жизни клетки гриба рода Candida, и лишь затем устранить расстройства вагинального микроценоза и заниматься коррекцией фоновых состояний и заболеваний. Зачастую практикуемые комплексные подходы, учитывающие массу сопутствующих факторов и предполагающие одновременное воздействие на них, приводят к необоснованной полипрагмазии, излишнему усложнению схемы лечения как для врача, так и для пациента, а иногда способствуют торпидному течению заболевания. Более того, учитывая легкую колонизацию Candida, важно понимать, что полное уничтожение клеток грибов in vivo невозможно. Ожидаемым результатом лечения является удаление возбудителя в целях устранения основных клинических проявлений, либо для блокады размножения грибов на время действия одного из факторов, предрасполагающих к развитию кандидозного поражения слизистых оболочек (профилактика).

Новые сведения об этиологии, эпидемиологии и патогенезе вульвовагинального кандидоза внесли изменения в укоренившиеся в последние десятилетия подходы к терапии. Некоторые из них сегодня признают необоснованными. Согласно результатам сравнительных исследований, не способствует уменьшению количества рецидивов заболевания применение антимикотиков местного действия (Perry C.M. et al., 1995). Многие пациентки считают местную терапию неприятной процедурой и преждевременно прекращают лечение. Опросы свидетельствуют, что больные при вагинальном кандидозе предпочитают пероральный способ лечения, а не интравагинальный. Препаратам, применяемым местно, свойственны и другие недостатки. Эти средства часто бывают неэффективными из-за того, что грибы рода Candida быстро формируют устойчивость к их действию. При их применении не исключено развитие побочных эффектов в виде местного раздражения компонентами препарата (Inman W. et al., 1994). Следует также помнить, что помимо противогрибковых веществ в состав препаратов для местного использования могут входить антибактериальные средства и антисептики, существенно нарушающие нормальную микрофлору влагалища. Это затрудняет процесс излечения кандидоза и может способствовать рецидивированию процесса. В конечном итоге может возникнуть необходимость в специальном лечении для нормализации вагинальной микрофлоры, что потребует применения других препаратов и, соответственно, сделает процесс более длительным и затратным. Наиболее современным методом лечения кандидоза вообще и кандидозного вульвовагинита, в частности, является применение системных противогрибковых средств. В ряде случаев — сочетание системного и местного лечения. Системные препараты не рекомендуется использовать лишь при беременности и лактации.

Все вышесказанное определяет требования к препарату выбора для лечения при вульвовагинальном кандидозе (Серов В.Н., Тютюнник В.Л., 2005). Препарат выбора должен:

• обладать высокой активностью по отношению к возбудителю (контроль над максимальным количеством патогенных грибов);
• длительно действовать;
• иметь минимальную частоту формирования резистентности у возбудителей;
• обладать хорошей совместимостью с препаратами других фармакологических групп;
• не подавлять нормальную физиологическую флору влагалища (лактобактерии, бифидумбактерии);
• быть удобным в применении и иметь короткий курс лечения, что позволяет больным легко соблюдать предписанную врачом схему;

Кроме этого, препарат выбора должен быть:

• не только эффективным, но и максимально безопасным;
• экономически доступным.

Учитывая ограниченное количество системных антимикотиков, применяемых в Украине, при различных схемах лечения и профилактики кандидоза наиболее комплаентным препаратом можно признать флуконазол, который широко используют в лечении пациентов с кандидозом. ФУЦИС (флуконазол) — препарат из группы азолов, является синтетическим производным бис-триазола. Механизм действия препаратов группы азолов — угнетение образования эргостерола, основного компонента мембраны грибов. Нарушение биосинтеза мембраны обусловливает фунгистатический эффект препарата, а в более высоких концентрациях — повреждение мембраны, в ходе перекисного окисления и других процессов приводит к гибели клетки гриба. В отличие от других азольных препаратов, флуконазол обладает высокой специфичностью по отношению к зависимым от цитохрома Р450 ферментам грибов. Поэтому при использовании флуконазола не отмечают побочное действие на синтез стероидов и другие метаболические процессы в организме человека, связанные с этими цитохромами. ФУЦИС имеет относительно широкий спектр действия, включающий большинство видов Candida.

ФУЦИС обладает высокой биодоступностью (более 90%). Его уровень в плазме крови после приема внутрь достигает 90% от такового при внутривенном введении. Препарат обладает длительным периодом полувыведения из плазмы крови (около 30 ч), и его активность сохраняется по крайней мере в течение 72 ч после приема. Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет назначать препарат при вульвовагинальном кандидозе однократно внутрь. Достоинствами системных противогрибковых препаратов являются их распределение во многие органы и ткани и, как следствие, воздействие на возбудителя при любой локализации патологического процесса.

ФУЦИС выпускается в виде таблеток, содержащих 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола для приема внутрь, а также растворимых таблеток ФУЦИС ДТ (50 мг флуконазола). Хронический рецидивирующий характер вульвовагинального кандидоза, протекающий нередко на фоне сахарного диабета, патологии щитовидной железы, хронических заболеваний, иммунодефицитных состояний и других, плохо поддается терапии и требует повышения дозы лекарственного средства и удлинения курса терапии. Поэтому наличие нескольких дозировок препарата дает возможность использовать его с максимальной эффективностью и удобством для пациентов и врачей. Учитывая высокую эффективность флуконазола при первичном эпизоде кандидозного вульвовагинита, при хроническом рецидивирующем кандидозном вульвовагините, а также низкую токсичность, минимум побочных реакций, быстроту купирования симптомов и удобство применения, ФУЦИС можно рекомендовать для лечения при кандидозном вульвовагините как препарат первого выбора. o

Флуконазол-OBL

Флуконазол-OBL

Действующее вещество

• Флуконазол

Форма выпуска

Капсулы по 50 и 150 мг. По 1 капсуле с дозировкой 150 мг или по 7 капсул с дозировкой 50 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав: 1 капсула содержит:

Активное вещество: флуконазол 50мг и 150мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат.

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин, консерванты — метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат.

Показания к применению

• Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
• глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сутки в течение длительного периода времени. Длительность приема препарата определяется врачом.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сутки; при тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным (3 недели).

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сутки при длительности лечения 14-30 дней; при тяжелом слизистом кандидозе — 100-200 мг/сутки. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения определяется врачом.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время, как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Максимальная суточная доза для детей составляет — 12 мг/кг.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется.

Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК)составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин.применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычную дозу 1 раз в 2 дня. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Флуконазол при молочнице описание и эффективность лечения препаратом

• АТВмедиа
• Новости
• Неновости
• Видео
• Фото
• Афиша
• Лицо города
• Коронавирус
• Поиск
• Прямой эфир

• АТВмедиа
• Неновости
• Медицина и здоровье

Молочница, или, как говорят иначе, кандидоз – довольно неприятное заболевание. Специалисты считают, что народные средства для лечения молочницы никак не помогают. Для скорейшего выздоровления необходимо оказывать пациенту профессиональную медикаментозную помощь.

У фармацевтов в арсенале хранится множество различных лекарственных средств. Давайте поговорим о таблетках, применяемых при лечении кандидоза. Мы приведем подробный список препаратов, которые могут быть назначены во время лечения молочницы.

врач высшей квалификационной категории,
главный врач Клиники Инновационных Технологий
стаж работы 41 год

Молочницу считают очень распространенным заболеванием, главной причиной которого является грибковая инфекция. Согласно статистическим исследованиям, три из четырех женщин до 25 лет хотя бы один раз сталкивались с кандидозом! Кроме того, практически у каждой второй женщины случаются рецидивы.

Молочница – это следствие инфекции, вызванной дрожжеподобными грибами рода Кандида. На самом деле, их присутствие на слизистых оболочках рта, кишечника, влагалища в небольших количествах – это распространенный вариант нормы. Он относится как к мужчинам, так и к женщинам. Однако когда грибы на слизистых оболочках начинают активно развиваться, ситуация значительно ухудшается. Именно тогда процесс переходит в стадию активной болезни.

Когда нужны таблетки от молочницы

Список таблеток и лекарств для лечения молочницы

Флуконазол

Этот препарат относится к триазольным противогрибковым лечебным средствам. Фармакокинетика лекарства сходна как при вагинальном введении, так и при приеме внутрь. После приема препарат очень хорошо всасывается. На его действие никак не влияет одновременный прием пищи. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма.

Лекарственное средство считается довольно «ударным» и имеет множество побочных эффектов и противопоказаний, но для молочницы больших доз принимать не требуется, а поэтому он подходит многим женщинам, страдающим недугом.

Однако не следует принимать препарат беременным женщинам. Хоть контролируемых исследований по изучению применения Флуконазола у беременных женщин не проводилось, в практике у врачей есть описание нескольких случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых получали в высокой дозе терапию Флуконазолом. У маленьких детей были отмечены такие болезни, как брахицефалия, нарушение формирования свода черепа, развития лицевой части черепа, появление «волчьей пасти». Возможно также искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, и даже врожденные пороки сердца! Именно поэтому следует избегать применения препарата при беременности. Исключение может быть допущено только в случае тяжелых и грибковых инфекций, которые потенциально угрожают жизни пациента.

Ориентировочная стоимость от 50 до 200 рублей в зависимости от производителя препарата. У Флуконазола существует очень много аналогов: Микосист, Флюкостат, Флуконазол-OBL, Флуконазол-Штада, Дифлюкан.

Флуконазол (Fluconazole)

Инструкции по применению

• ЛП-000209
  (Джодас Экспоим ООО) р-р д/инф. 2 мг/мл
• П N015402/01
  (Здоровье — фармацевтическая компания) капс. 150 мг,50 мг,100 мг
• ЛП-003423
  (Медисорб ЗАО) капс. 50 мг,150 мг
• ЛП-002126
  (Ист-Фарм ЗАО) р-р д/инф. 2 мг/мл
• ЛП-003736
  (Белмедпрепараты РУП) р-р д/инф. 2 мг/мл
• ЛП-003253
  (АЛВИЛС ООО) р-р д/инф. 2 мг/мл
• ЛП-001477
  (Фармпроект АО) капс. 50 мг,150 мг
• ЛП-000771
  (Производство медикаментов) капс. 50 мг,150 мг
• ЛП-000867
  (Синтез ОАО) р-р д/инф. 2 мг/мл
• ЛП-000220
  (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 150 мг,50 мг
• ЛС-002325
  (Астрафарм) капс. 50 мг,150 мг
• ЛС-000953
  (Биоком ЗАО) капс. 150 мг,50 мг
• ЛСР-007321/08
  (Технолог ЗАО) табл. п.п.о. 50 мг,150 мг,100 мг

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Инструкция по медицинскому применению — РУ №

Дата последнего изменения: 16.09.2020

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

Состав на 100 мл

Действующее вещество:

Флуконазол 200 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид 900,00 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций до 100 мл.

Состав на 50 мл

Действующее вещество:

Флуконазол 100 мг;

Натрия хлорид 450,00 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций до 50 мл.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор.

Фармакодинамика

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в отношении большинства распространенных видов Candida: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При внутривенном введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P₄₅₀. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-ɑ-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Флуконазол является селективным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (C_max) через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 90% равновесной концентрации достигаются к 4–5‑му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% равновесной концентрации ко 2‑му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7‑й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4‑месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет применять флуконазол один раз в сутки или один раз в неделю — при других показаниях.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие фармакокинетические параметры: