Кеторолак уколы инструкция по применению показания состав аналоги отзывы

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ (KETOROLACUM-ZDOROVJE)

Состав и форма выпуска

• Фармакологические свойства
• Показания
• Применение
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

Фармакологические свойства

кеторолак (трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты) — обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения ЦОГ-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает медикаментозной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы крови более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–50 мин после приема. Одновременный прием с пищей уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания кеторолака. Обезболивающий эффект развивается через 30–40 мин и продолжается до 4–6 ч после перорального приема препарата .

Обезболивающее действие после в/в и в/м введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия составляет 4–6 ч. После в/м введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40–50 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в том числе в неизмененной форме (

58%), в форме практически неактивного метаболита р- гидроксикеторолака (

11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (

31%). Период полувыведения составляет 4–6 ч. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ

купирование острой боли средней и сильной интенсивности (преимущественно в послеоперационный период и после травм).

Применение КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4–6 ч, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно повысить до 20 мг. Максимальная суточная доза — 90 мг. Курс лечения — не более 5 дней.

Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Р-р для инъекций

Препарат предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят в/в струйно или в/м медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.

Взрослым в возрасте до 65 лет в/м вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч. При в/в струйном введении (в течение не менее 15 с) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости — по 10–30 мг каждые 6 ч.

Высшая разовая доза: при в/в введении — 30 мг, при однократном в/м введении — 60 мг, при многократном в/м введении — 30 мг.

Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии — 5 дней.

Больным в возрасте старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови — 170–442 мкмоль/л) в/м или в/в струйно вводят по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этих больных не должна превышать 60 мг.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, нарушение функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, БА, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск развития послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, период беременности и кормления грудью, возраст младше 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастральной области, в единичных случаях — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи ОПН, нефротический синдром, гломерулонефрит.

Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.

Особые указания

необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, АГ, БА и бронхообструктивным синдромом, а также во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения при хроническом болевом синдроме.

Взаимодействия

сочетанное применение с пентоксифиллином, антикоагулянтами и препаратами декстрана повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность НПВП и ГКС.

При сочетанном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме крови и удлиняет период его полувыведения.

Передозировка

при передозировке возможны боль в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при передозировке таблеток), симптоматическая терапия.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА – ненаркотический анальгетик пролонгированного действия

Являясь симптомом острых и хронических заболеваний, боль создает ряд серьезных медицинских, социальных и экономических проблем. Так, например, в США экономический ущерб от нетрудоспособности населения в связи с острой и хронической болью ежегодно составляет более 65 млрд долларов ежегодно [1]. Мировой опыт свидетельствует, что от 30 до 70% прооперированных больных и каждый третий, пострадавший в результате острой травмы, испытывают умеренную или сильную боль даже на фоне проведения обезболивающей терапии.

Разработка эффективных и безопасных обезболивающих средств является актуальной медицинской и социально-экономической проблемой. К числу таких средств относится кеторолак — препарат группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывающий выраженное ненаркотическое анальгезирующее действие. Применяется для устранения болевого синдрома (в первую очередь послеоперационного и посттравматического) средней и сильной интенсивности.

Известно, что в развитии болевого синдрома важную роль играет фермент циклооксигеназа (ЦОГ). Этот фермент катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины, которые принимают участие в активации периферического звена ноцицептивной системы. Кеторолак ингибирует ЦОГ, вследствие чего тормозится передача болевого импульса в центральные отделы ноцицептивной системы. Кеторолак не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных эффектов в виде угнетения дыхания и пареза гладких мышц, тошноты, рвоты, седативного действия, ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи, нарушений гемодинамики.

Благодаря выраженной анальгезирующей активности кеторолак является препаратом выбора среди других НПВП для купирования боли сильной и средней интенсивности, при хирургических и ортопедических вмешательствах, а также при болевом синдроме в комбустиологии, гепатологии, нефрологии, гинекологии, онкологии, стоматологии и наркологии.

Как правило, кеторолак хорошо переносится. Иногда возможны слабо выраженные побочные эффекты, характерные для НПВП — сонливость, боль в месте введения препарата, повышенная потливость, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, кожный зуд, вазодилатация, нарушения вкуса и т.д.

Необходимо отметить, что парентеральное введение кеторолака (по сравнению с пероральным приемом) является наиболее безопасным, т.к. сопровождается развитием незначительного количества побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы гемостаза.

Первой отечественной инъекционной лекарственной формой кеторолака трометамина стал КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА, разработанный «Фармацевтической фирмой «Дарница». Препарат оказывает пролонгированное действие, которое обусловлено использованием высокомолекулярной полимерной основы — поливидона.

При внутримышечном введении препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА происходит медленное распределение активной субстанции между полимерным носителем (поливидоном) и мышечной тканью. Пролонгированная резорбция кеторолака трометамина обеспечивается образованием в ограниченном объеме мышечной ткани трехмерной сетки полимерных цепей, которая ограничивает диффузию активной субстанции в системный кровоток. Благодаря этому КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА при внутримышечном введении обеспечивает продолжительный и стабильный анальгезирующий эффект.

В сравнительных исследованиях [2, 3] установлено, что по продолжительности обезболивающего эффекта раствор КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА превосходит таковой препарата сравнения*. При внутримышечном введении динамика анальгезирующего эффекта растворов КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА и препарата сравнения (рис. 1) имеет существенные различия в отдаленный период (6–8 ч) после инъекции. Если в течение 30 мин после введения и на протяжении последующих 2,5–3 ч анальгезирующий эффект обоих препаратов сохраняется практически на одном и том же уровне, то с 4-го часа после их введения обезболивающая активность препарата сравнения снижается, составляя 7,1% от ее максимальной активности к 6-му часу, и практически отсутствует к 8-му часу (1,3%), тогда как обезболивающий эффект препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА сохраняется на высоком уровне до конца периода наблюдения (8 ч).

Рис. 1. Продолжительность анальгезирующего эффекта препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Опыт клинического применения кеторолака трометамина за рубежом [4–10] свидетельствует о том, что он является достаточно сильным обезболивающим средством, сопоставимым по эффективности с наркотическими анальгетиками (рис. 2). Продолжительность анальгезирующего действия препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА значительно превосходит длительность анальгезии кеторолака трометамина [2, 3].

Рис. 2. Сопоставление продолжительности анальгезирующего эффекта препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА и других обезболивающих средств

На базе клиники травматологии и восстановительной хирургии Харьковского научно-исследовательского института ортопедии и травматологии им. проф. М.И. Ситенко (директор — профессор Н.А. Корж) изучена терапевтическая эффективность и безопасность препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА у 30 пациентов с болевым синдромом различной степени выраженности, обусловленным поражениями опорно-двигательного аппарата. Дозу препарата устанавливали с учетом характера боли, ее интенсивности, продолжительности и степени повреждения опорно-двигательного аппарата. Как критерии клинической эффективности препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА использовали оценку общего состояния больного (по 4-балльной системе) и болевого индекса. Безопасность и переносимость препарата оценивали на основании жалоб больного, а также данных объективного обследования, инструментальных и лабораторных исследований.

Практически у всех пациентов отмечена хорошая переносимость препарата. Стабильный анальгезирующий эффект при монотерапии КЕТОЛОНГОМ-ДАРНИЦА наблюдался уже через 30 мин после его внутримышечного введения. Этот эффект сохранялся на одном уровне на протяжении не менее 8 ч после введения препарата при постоянной боли средней интенсивности, а также при постоянной и прерывистой боли умеренной интенсивности. Пациентам после обширных оперативных вмешательств, у которых в послеоперационный период развился выраженный болевой синдром, в качестве основного обезболивающего средства назначали препарат КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА на 2-е сутки после отмены морфина гидрохлорида (рис. 3). Даже после обширных хирургических вмешательств назначение препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА позволяло сократить сроки применения наркотических анальгетиков. Необходимо отметить, что применение препарата сравнения в подобных клинических ситуациях требовало более частого его введения (каждые 4–6 ч).

Рис. 3. Схема применения при моно- и комбинированной терапии препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА

Таким образом, благодаря особенностям фармакокинетики пролонгированной формы кеторолака трометамина для внутримышечного введения — КЕТОЛОНГА-ДАРНИЦА стало возможным снижение максимальной суточной дозы препарата до 90 мг и уменьшение кратности применения до 3 раз в сутки (рис. 4), что способствует существенному снижению риска развития побочных эффектов. В отличие от других препаратов, содержащих в качестве активной субстанции кеторолака трометамин, при применении раствора КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА не требуется переходить на таблетированную форму или подбирать другой анальгетик в случае необходимости купирования острой боли в течение более чем 2 сут (рис. 5).

Рис. 4. Сравнительная характеристика кратности и суточной дозы применения пролонгированной (КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА) и непролонгированной форм кеторолака трометамина в зависимости от интенсивности болевого синдрома

Рис. 5. Сравнение суточных доз и способа применения пролонгированной (КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА) и непролонгированной форм кеторолака трометамина

Таким образом, КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА является мощным ненаркотическим анальгетиком с пролонгированным действием, обеспечивающим сильный и стабильный обезболивающий эффект в течение как минимум 8 ч. Это позволяет в случаях оперативных вмешательств малого объема проводить рациональную анальгезию, не прибегая к назначению наркотических анальгетиков. При невозможности полного устранения болевого синдрома (как правило, при оперативных вмешательствах большого объема) применение препарата позволяет в среднем на 30–50% снизить дозу и/или длительность применения опиоидов.

Несомненным преимуществом КЕТОЛОНГА-ДАРНИЦА является тот факт, что стоимость курса лечения этим препаратом примерно в 1,5–3 раза ниже, чем зарубежными аналогами кеторолака трометамина [2]. Появление на отечественном фармацевтическом рынке препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА — высокоэффективного обезболивающего средства, стало важным событием для практических врачей и для работников аптек. Необходимо отметить, что препарат отпускается без рецепта. Учитывая не только медицинскую, но и социально-экономическую значимость проблемы рациональной анальгезии в соответствии с приказом МЗ Украины от 14 октября 1999 г. № 251, отечественные лекарственные формы кеторолака трометамина, к которым относится КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА, включены в Перечень лекарственных средств отечественного и иностранного производства, которые могут приобретать организации и учреждения здравоохранения, полностью или частично финансируемые из государственного или местного бюджетов.

Несмотря на то, что препарат КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА «Фармацевтической фирмы «Дарница» появился на рынке относительно недавно, уже накоплен значительный опыт его клинического применения в качестве базисного обезболивающего средства для купирования болевого синдрома средней и выраженной интенсивности различного происхождения.

С результатами исследований клинической эффективности препарата, а также отзывами о нем работников аптек «Еженедельник АПТЕКА» планирует регулярно знакомить своих читателей.

Материал подготовлен по результатам оценки клинической эффективности
препарата КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА
в клинике травматологии и
восстановительной хирургии
Харьковского научно-
исследовательского института
ортопедии и травматологии
им. проф. М.И. Ситенко

Кеторолак

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторолак. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторолака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторолака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрозе, артрите, травмах, онкологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Состав

Кеторолака трометамин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы — 99%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник. Не выводится путем гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то мазь, крем или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении — 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг в сутки.

Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).

Побочное действие

• гастралгия;
• диарея, запор;
• стоматит;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• ощущение переполнения желудка;
• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие);
• холестатическая желтуха;
• гепатит;
• гепатомегалия;
• острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боль в пояснице;
• гематурия (кровь в моче);
• гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
• учащение мочеиспускания;
• повышение или снижение объема мочи;
• нефрит;
• отеки почечного генеза;
• снижение слуха;
• звон в ушах;
• нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
• бронхоспазм или диспноэ;
• ринит;
• отек легких;
• отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
• гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
• галлюцинации;
• депрессия;
• психоз;
• обморочные состояния;
• повышение артериального давления;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кровотечение из послеоперационной раны;
• носовое кровотечение;
• ректальное кровотечение;
• кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
• пурпура;
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин);
• крапивница;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• жжение или боль в месте введения;
• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
• повышенное потоотделение;
• отек языка;
• лихорадка.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность (3 триместр), период родов, период лактации;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кеторолак противопоказан при беременности (3 триместр), родах и в период лактации.

С осторожностью использовать при беременности в 1 и 2 триместрах.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг в сутки. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой (аспирин) повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги лекарственного препарата Кеторолак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар;
• Ваторлак;
• Долак;
• Доломин;
• Кетадроп;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетокам;
• Кетолак;
• Кеторол;
• Кеторолак Ромфарм;
• Кеторолак Эском;
• Кеторолака трометамин;
• Кетофрил
• Торадол;
• Торолак.

Кеторолак (Ketorolac)

Инструкции по применению

• ЛП-002140
  (Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП»)) табл. п.о.,табл. п.п.о. 10 мг
• ЛП-003693
  (Славянская аптека ООО) р-р для в/м введ. 30 мг/мл
• ЛП-002378
  (Биосинтез ОАО) р-р для в/в и в/м введ. 30 мг/мл

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Кеторолак
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-002140

Дата последнего изменения: 27.03.2018

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Кеторолака трометамин — 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 149,6 мг, магния стеарат — 0,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 200,0 мг, Опадрай II (серии 85 G) * код 18490 (белый) — 6,0 мг.

* Состав Опадрая II серия 85 (G) код 18490 (белый): спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 44,000%, тальк — 20,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) — 12,350%, лецитин (соевый) — 3,500%, титана диоксид (Е 171) — 20,150%.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — быстрая, биодоступность — 80–100%; С_mах после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, ТС_mах — 10–78 мин.

Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения C_ss при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10мг — 0,39–0,79 мкг/мл.

Объем распределения — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R‑энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). Т_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг — 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при пероральном введении 10 мг — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

Заболевания печени (обострение);

Заболевания щитовидной железы;

Острый инфаркт миокарда;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);

Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;

Выраженная миопатия, миастения;

Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);

Одновременное применение с пробенецидом;

Одновременное применение с пентоксифиллином;

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);

Одновременное применение с солями лития;

Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Препарат не применяют:

− для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения,

− для лечения хронических болей.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период лактации.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака С_mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — составляет 7,9 нг/л.

Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Категория действия на плод по FDA — С.

Способ применения и дозы

Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая доза составляет 10 мг; при многократном приеме по 10 мг 4 раза в сутки.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от болевого синдрома.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Продолжительность курса — не более 2 дней.

Побочные действия

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100 и

Кеторол гель (2% 30gl)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
КЕТОРОЛ ®

Регистрационный номер: ЛП-001080

Торговое название препарата: Кеторол®

Международное непатентованное название препарата: кеторолак.

Лекарственная форма: гель для наружного применения.

Состав
Каждый 1 г геля содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг.

Описание
Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АВ15

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Показания к применению

Местное применение для купирования болевого синдрома:

• при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
• при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;
• мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
• беременность (III триместр);
• период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 16 лет.

Меры предосторожности при применении
Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.

Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу.

Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Случаи передозировки гелем не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Гель для наружного применения 2%.
По 30 г в тубу из ламинированного алюминия, снабженную мембраной для контроля первого вскрытия.
Туба с инструкцией по применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства
Village: Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

КЕТОРОЛАК

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Кеторолак — обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия 4–6 часов.

Фармакокинетика

58%), в форме практически неактивного метаболита – р-гидроксикеторолака (

11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (

31%). Период полувыведения составляет 4–6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат Кеторолак применяется для купирования боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения

Препарат Кеторолак предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем по 10–30 мг каждые 4–6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости по 10–30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении – 30 мг, при однократном внутримышечном введении– 60 мг, при многократном внутримышечном введении –30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии — 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются: эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Беременность

В период беременности препарат Кеторолак применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с пенток-сифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеторолака: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Кеторолак — раствор для инъекций.
Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Состав

1 мл раствора Кеторолак содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) — 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.