Лидокаин – побочные действия дозировка и передозировка

Лидокаин р-р 2% 2 мл №10

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Торговое название
Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название
Лидокаин

Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%

Состав
2 мл раствора содержат
активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 40 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды.
Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению
— лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия,
трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при
имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации,
наркозе
— анестезия: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая
(эпидуральная) при оперативных вмешательствах в хирургии, офтальмологии , стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии
— блокада периферических нервов и нервных узлов
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно.
В качестве антиаритмического средства препарат вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении для достижения эффективной терапевтической концентрации в крови начинают с болюсного введения препарата. Ударную дозу раствора 80-120 мг (8-12 мл 1% или 4-6 мл 2% раствора) вводят в течение 3-4 минут. Вслед за этим продолжают капельное введение со скоростью 2 мг/мин (всего 250-500 мг лидокаина гидрохлорида на изотоническом растворе натрия хлорида). Для инфузии разводят 2% раствор лидокаина в изотоническом растворе натрия хлорида ( для получения раствора, содержащего 2мг в 1мл, разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Внутримышечно вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Детям при внутривенном введении нагрузочной дозы – 2 мг/кг, затем переходят на внутривенное капельное вливание в дозе 4-6 мг/кг.ч в течении 24-36 часов Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/ мин.
Для применения в акушерстве, гинекологии, стоматологии, ЛОР- практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации.
Максимальные дозы
— взрослым при внутривенном введении нагрузочная доза – 100 мг, при последующей капельной инфузии – 2 мг/мин; при внутримышечном введении (максимальная разовая доза) 200 мг в течение 1 ч
— детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 2 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) – 50 мкг/кг/мин.

Побочные действия
— головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство
— при быстром внутривенном введении возможны судороги, тремор, парестезии,
дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь
— при применении в высоких дозах возможны брадикардия, замедление
проводимости, артериальная гипотензия
Крайне редко
— кожная сыпь, зуд
— анафилактический шок
— ангионевротический отек

Противопоказания
— выраженная брадикардия
— выраженная артериальная гипотензия
— кардиогенный шок
— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности
— синдром слабости синусового узла у пациентов пожилого возраста
— атриовентрикулярная блокада II и III степени
— тяжелые нарушения функции печени
— миастении
— повышенная чувствительность к лидокаину

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардио-депрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и синдрома слабости синусового узла.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (внутривенно) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с амидазолом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинации при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной внутривенной инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции почек и печени, при гиповолемии. Введение препарата должно проводиться только опытным медицинским персоналом. При введении лидокаина должно быть доступно оборудование для реанимации и поддержания жизненно важных функций. Не рекомендуется введение лидокаина в профилактических целях всем больным с острым инфарктом миокарда.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение лидокаина возможно только по жизненным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение лидокаина влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка
Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы — введение бензодиазепинов (например, диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал), со стороны сердечно-сосудистой системы — введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца — немедленный массаж сердца.

Форма выпуска и упаковка
2 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, картонной коробке по 10 штук, в контурной ячейковой упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года
По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
АО «ХИМФАРМ», г. Шымкент,
РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Местная анестезия в ветеринарной практике (спектр применения, показания и противопоказания, техника, дозировки)

Актуальность темы

Осветить простоту и необходимость применения местной анестезии, исходя из литературных данных, а также собственных результатов.

Методы

Местная анестезия подразделяется на:
– терминальную (анестезию поверхности органа);
– инфильтрационную (пропитывание анестетиком тканей);
– регионарную: паравертебральную, межреберную, стволовую, сакральную, анестезию челюстной области;
– спинномозговую (субарахноидальную);
– перидуральную (эпидуральную);
– внутрикостную;
– внутривенную регионарную;
– анестезию поперечного сечения.

Материалы

Для проведения местной анестезии в первую очередь требуются анестетик, инъекционные иглы (для мелких животных), спинальные иглы (для крупных животных), эпидуральные катетеры.
Используемые в настоящее время анестетики являются химическими производными кокаина, растительного алкалоида. Уже к 1960 г. был изобретен аналог лидокаина. При выборе анестетика необходимо ориентироваться на его свойства. Не меньшее значение имеет и цена (лидокаин в десятки раз дешевле бупивакаина и ропивакаина). Зная особенности действующего вещества, можно сделать правильный выбор или подобрать верную комбинацию и сочетать препараты.

Свойства местных анестетиков

Местом действия анестетика является липидная оболочка нервных клеток, поэтому важной характеристикой является растворимость в жирах, которая определяет активность вещества. Другой интересный показатель – рКа, чем ближе эта цифра к физиологическому рН, тем быстрее начинает действовать местный анестетик. В щелочной среде адреналин нестабилен, поэтому содержащие его анестетики (ультракаин, убистезин) имеют рН около 4-5, следовательно, они начинают работать медленнее, чем анестетики, в которые адреналин добавляют непосредственно перед работой. Аналогичная проблема возникает при обезболивании воспаленных участков (где величина рН низкая), там для развития эффекта требуется больше времени. Подщелачивание раствора (0,2 мл 5%-ного натрия бикарбоната на 2 мл 1%-ного лидокаина) ускоряет начало действия, удлиняет его продолжительность и уменьшает боль при подкожном введении.
Добавление адреналина усиливает вазоконстрикцию, абсорбция анестетика уменьшается, а длительность его действия увеличивается, но это актуально только для анестетиков короткого действия (лидокаин), в отношении бупивакаина и ропивакаина это малоэффективно. Закономерно, что для кошек дозы анестетика обычно ниже, т. к. токсический эффект достигается раньше, а период действия меньше.

Токсичность и влияние на организм
Сердечно-сосудистая система: передозировка лидокаином вызывает аритмии и депрессию кровообращения; попадание ропивакаина в кровяное русло приводит к АВ-блокаде, желудочковым аритмиям и судорогам. Дыхательная система: лидокаин устраняет рефлекторный бронхоспазм, к апноэ может привести блокада межреберных нервов. ЦНС: токсичность слабо выражена из-за предварительной седации. Иногда могут быть мышечные подергивания (особенно во время введения).

Техника выполнения

Показания (операции на тазовых конечностях, хвосте, тазовой и брюшной полостях). Препарат: лидокаин 2%-ный в дозе 2-4 мг/кг в зависимости от области проведения вмешательства. Если операции на хвосте или тазовых конечностях, достаточно 2-3 мг/кг, если проводится овариогистерэктомия или диагностическая лапаротомия, дозы увеличивают до 4 мг/кг. Бупивакаин/ропивакаин из расчета 2-3 мг/кг. Общий объем препарата не должен превышать 1,5 мл для кошки и 10 мл для собаки. Для введения анестетика возможно применение обычных игл (для мелких животных) или спинальных. Размер иглы выбирают в зависимости от размера и упитанности животного. Лучший тест на проникновение в эпидуральное пространство – это характерное потрескивание при прохождении желтой связки и потеря сопротивления при введении раствора. Отсутствие болевой чувствительности тазовых конечностей и зияние ануса через 5-10 мин после введения препарата свидетельствуют об успешном проведении анестезии. При выполнении кесарева сечения эффективно добавлять к анестетику налбуфин из расчета 0,25 мг/кг. Применение эпидурального катетера необходимо при операции длительностью более 3-4 часов или при высокой степени болевого синдрома в послеоперационный период. Также благодаря катетеру возможно проведение высокой эпидуральной анестезии при операции на органах грудной клетки.

Пример анестезиологического протокола:
1) Кошка (унилатеральная мастэктомия + овариогистерэктомия) вес 4 кг, 7 лет. Анестезиологический риск 2-й степени.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Премедикация: антибиотик, НПВП.
Седация: пропофол 6 мг/кг.
Эпидуральная анестезия: налбуфин 1 мг + лидокаин 3,5 мг/кг (0,7 мл 2%-ный лидокаин).
Дополнительно: золетил из расчета 1-2 мг/кг.
Послеоперационный период: опиоиды каждые 8 часов из расчета 0,4 мг/кг.
2) Собака (ампутация тазовой конечности) вес 25 кг, 3 года.
Анестезиологический риск 2-3-й степени.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до
тяжелой.
Премедикация: антибиотики, ранняя анальгезия опиатами.
Седация: опиаты + медетомидин 10-30 мкг/кг + пропофол 6 мг/кг.
Эпидуральная анестезия: катетер L7-S1 до L5, бупивакаин 1,5 мг/кг (7,5 мл 0,5%-ного
раствора)
Дополнительно: если катетер установлен верно – ничего, если анестезия неадекватная – газ
или золетил.
Послеоперационный период: опиоиды каждые 8 часов из расчета 0,4 мг/кг.

Блокада плечевого сплетения

Показания: операции на грудной конечности ниже уровня локтя
Препарат выбора: лидокаин или бупивакаин
Перед проведением блокады животное должно быть хорошо седировано. Для введения анестетика используют спинальные иглы размером от 21G до 18G, иглу вводят медиальнее плечевого сустава на 2-3 см, но латеральнее ребра параллельно позвоночнику. Некоторые авторы рекомендуют после введения иглы на ½ изменить угол более дорсально. Необходимо убедиться, что не повреждены сосуды, после чего вводится анестетик, дозу которого лучше распределять на нескольких уровнях. В связи с тем что плечевое сплетение и связанные с ним нервы занимают обширное пространство, дозу анестетика разводят NaCl на 50% для увеличения объема раствора. Потеря чувствительности происходит в течение 10-20 мин идлится около 2-4 часов. Полное восстановление наступает через 6 часов. Блокада плечевого сплетения – достаточно эффективный и безопасный метод, но могут возникнуть проблемы с длительным периодом ожидания эффекта особенно у собак с ожирением.
Анестезиологический протокол: собака (ампутация запястья) вес 15 кг, возраст 10 мес.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Анестезиологический риск 2-й степени.
Премедикация: антибиотики, НПВП.
Седация: опиаты + медетомидин 10-30 мкг/кг + пропофол 6 мг/кг.
Блокада плечевого сплетения: бупивакаин 0,5%-ный 2 мг/кг (30 мг = 6 мл, развести до 12 мл NaCl).
Дополнительно: если катетер установлен верно – ничего, если анестезия неадекватная – газ или золетил.
Послеоперационная анальгезия: опиоиды при необходимости.

Блокада межреберных нервов
Показания: снятие боли во время и после торакотомии, наличие плеврального дренажа, переломы ребер. Блокада позволяет минимизировать количество системных анальгетиков, которые способны угнетать дыхание. Инъекция позволяет обезболить участок в два межреберных промежутка. Суммарная доза от всех инъекций анестетика не должна превышать общей дозы на вес животного.

Препарат выбора: лидокаин, бупивакаин, ропивакаин.
Целесообразно применять данную блокаду после торакотомии или до операции в случае длительного ожидания. Обычно выраженной седации не требуется и достаточно обезболивания. Анестетик вводят в два промежутка каудальнее и в два промежутка дорсальнее области разреза. Препарат быстро всасывается в кровь, поэтому не стоит превышать дозу 1,5 мг/кг в сумме на всю блокаду. При введении может возникнуть чувство жжения, для уменьшения неприятных ощущений анестетик можно разводить NaCl. Еще один способ снизить боль и улучшить экскурсию грудной клетки – интраплевральная анестезия. Анестетик вводится по дренажным трубкам в дозе 1,5 мг/кг в течение 1-2 мин, после чего лучше положить животное на бок, где располагается разрез. Вероятно, эффект достигается из-за ретроградной блокады межреберных нервов. Перед введением раствора необходимо провести аспирацию жидкости и воздуха.
Анестезиологический протокол: собака доберман, торакотомия по поводу резекции доли легкого (абсцесс), возраст 3 г, вес 37 кг.
Ожидаемая степень боли: от умеренной до тяжелой.
Премедикация: атропин, опиаты.
Седация: миорелаксанты (если доступны).
Анестезия: кетамин (или золетил), пропофол, высокая эпидуральная анестезия.
Послеоперационный период: блокада межреберных нервов – ропивакаин 1,5 мг/кг (5,5 мл 1%-ного раствора) по 1,1 мл в каждый из 5 межреберных промежутков.
Интраплевральная блокада: (после того как животное проснется) 5,5 мл ропивакаина до 10 мл NaCl каждые 8 часов в течение 24-36 часов + опиаты.

Ретробульбарная блокада
Применение: операция на глазном яблоке, удаление глазного яблока.
Препарат выбора: лидокаин (+ адреналин, новокаин 0,5%-ный).

Выводы

Таким образом, при качественном выполнении местного обезболивания возможно снизить дозы общего анестетика, а порой и ограничиться только гипнотическими средствами, улучшить состояние животного после операции, а значит, сократить реабилитацию. Применение местных анестетиков несущественно удорожает стоимость операции, зато поднимает имидж клиники и позволяет выполнять больший спектр операций. Выражаю благодарность всей операционной бригаде и отделению реабилитации, без этих людей совершенствовать свою работу невозможно, мы одна команда!
(Вилковыский И. Ф., Чернявская А. В., Плярпа И. А., Масалов В. В., Гекова Н., Смирнова Ю.)

Лидокаин р-р д/ин. 2% амп 2мл. №10

Раствоp для инъекций

В 1 л раствора для инъекций содержится:лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 6 г, натр едкий 1М раствор до рН 5,0-7,0, вода для инъекций до 1 л.

10 ампул по 2 мл.

Лидокаин является местно анестезирующим средством, обладающим также антиаритмической активностью. Назначают при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида в 2-6 раз сильнее, чем новокаина. Препарат блокирует ток ионов натрия в клетках миокарда и подавляет автоматизм эктопических очагов, действует быстрее и продолжительнее. Уменьшает эффективный рефрактерный период,существенно уменьшает амплитуду потенциала действия клеток миокарда. Оказывает слабое влияние на электрофизиологические свойства предсердий и поэтому неэффективен при предсердных формах сердечных аритмий. Препарат мало влияет на гемодинамику, только в больших дозах угнетает сократимость миокарда и внутрисердечную проводимость.

Применяют при терминальной (поверхностной) анестезии слизистых (в урологии, при бронхоскопии и пр.); при инфильтрационной анестезииво время хирургических операций; для анестезии периферических нервов (в стоматологии, хирургии конечностей и пр.); для блокады нервных сплетений, (плечевого поясничного и т.д.); для эпидуральной и спинальной (спинномозговой) анестезии.

В качестве антиаритмического средства лидокаина гидрохлорид применяют при лечении моно- и политопной экстрасистолиии желудочковой тахикардии (в том числе, возникающих во время общей анестезии, в процессе кардио хирургического вмешательства, при передозировке сердечных гликозидов и др.), для купирования фибрилляции желудочков в острой фазе инфаркта миокарда, а также при дефибрилляции желудочков в качестве компонента фармакотерапии. Кроме того, применяют для профилактики желудочковой экстрасистолии и тахикардии любого происхождения.

Слабость синусового узла у больных пожилого возраста, внутрисердечная блокада II-III степени кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резко выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелое расстройство функции печени, повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину гидрохлориду.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Лидокаина устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг. Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл). У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

При быстром внутривенном введении возможны типичные признаки передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы в виде эйфории, головокружения, мелькания мушек перед глазами, судорожных подергиваний мимической мускулатуры с переходом в клоникотонические судороги скелетной мускулатуры, сопровождающейся нарушением внешнего дыхания. Превышение дозировок препарата ведет к депрессии сердечно-сосудистой системы в виде брадикардии, снижения артериального давления, вплоть до коллапса.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии и токсических эффектов лидокаина. Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг респираторных функций).

Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем — судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании в родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Лидокаин

Фармдействие

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда — через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее — в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях — до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин — миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Дозирование

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая — 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Побочные эффекты

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Особые указания

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии — холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Побочное действие местных обезболивающих средств, требующее внимания

Популярные статьи

Другие статьи

Стоматологи часто применяют обезболивающие средства местного действия, например, препараты Ультракаин, Лидокаин и Новокаин, при выполнении таких процедур, как пломбирование кариозных полостей или удаление зуба. В большинстве случаев такие обезболивающие средства не вызывают у пациента каких-либо нежелательных реакций, однако они, как и любые другие лекарственные средства, потенциально обладают рядом побочных действий. Перед прохождением стоматологической процедуры вам следует проконсультироваться со своим стоматологом о возможных последствиях, в особенности обо всех признаках побочного действия препарата, на которые следует обращать внимание. Благодаря этому вы будете знать, в каких случаях требуется обратиться к стоматологу или вернуться в стоматологический кабинет для получения дополнительного лечения. К счастью, побочное действие подобных препаратов обычно проявляется в мягкой форме и не вызывает беспокойств.

Аллергические реакции

У пациентов с повышенной чувствительностью к местным обезболивающим препаратам могут наблюдаться аллергические реакции разной степени тяжести. При этом у пациента, ранее не испытывавшего осложнений при применении препарата, вероятность возникновения аллергической реакции ниже, чем у человека, никогда не подвергавшегося его действию. Если ранее вы не испытывали действия подобных препаратов, сообщите об этом стоматологу, чтобы он мог отследить симптомы возможной реакции. Аллергическая реакция обычно ограничивается областью ротовой полости, в которую был введен препарат, и проявляется в виде опухания соответствующей области, а в тяжелых случаях – затрудненного дыхания.

Реакция центральной нервной системы

В некоторых случаях местные обезболивающие препараты способны нарушать нормальную работу центральной нервной системы. Стоматолог обязан тщательно ознакомиться с данными анамнеза пациента, чтобы выявить все имеющиеся у него нарушения и определить правильную дозу препарата. В случае введения слишком большого объема препарата могут возникнуть нервозность и головокружение, которые обусловливаются нарушением работы центральной нервной системы, а также дыхательная недостаточность. Стоматолог должен иметь возможность принять правильное решение для проведения успешного лечения и предотвращения серьезных побочных действий.

Меры, принимаемые стоматологом

Стоматологу должно быть известно о побочных реакциях на местные обезболивающие препараты, чтобы он мог обсудить их с вами до проведения лечения. Также ему должно быть известно о том, какие меры следует принять в случае возникновения у пациента реакции на препарат во время процедуры, чтобы сохранить его здоровье. Если при проведении процедуры у вас возникают признаки побочного действия, стоматолог может прекратить процедуру и рекомендовать другой вид лечения, либо продолжить процедуру, выбрав другой вид местного анестетика после того, как действие препарата пройдет. При этом стоматолог должен отметить такой случай в стоматологической карте, чтобы обеспечить безопасность стоматологических процедур в будущем.

Лидокаин – побочные действия дозировка и передозировка

• О нас
  • О нас
  • Обеспечение качества
  • Контроль качества
  • Производство
  • Склад
  • Экспорт
• ПРОИЗВОДСТВО
  • По формe выпуска
  • По АТС категории
• Новости
• Галерея
• Медия
• ФАРМАКОНАДЗОР
• Контакт

Продукты

Лидокаин, 5 % мазь

Форма выпуска Мягкие

ATC категория Стоматология

ATC подкатегория Средства с местноанестезирующим действием

Торговое название Лидокаин

Международное название препарата Лидокаин (Lidocaine)

Основные физико-химические свойства

Белая однородная мазь без запаха.

Каждый грамм содержит:

активное вещество: лидокаин – 50 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная.

Местный анестетик. Код АТХ: N01BB02.

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.

Всасывание: при местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.

Распределение: лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.

Метаболизм: лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.

Выведение: около 90% выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т_1/2) лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Лидокаин, 5 % мазь применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области

Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия. Не использовать препарат длительное время

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет

Для облегчения боли – наносить 1-2 г при необходимости

Детям (до 12 лет)

У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем максимальное количество Лидокаин, 5 % мази, назначаемой детям, не должно превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствующий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.

Реакция гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль), крапивницы, отека, в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок.

Системная токсичность местными анестетиками, главным образом, включает побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны ЦНС — беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Нечувствительность языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.

Редко: возможна метгемоглобинемия.

• Поврежденная слизистая оболочка (повышается абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности)
• Детский возраст до 2 лет
• Повышенная чувствительность к лидокаину.

Не рекомендуется использовать Лидокаин, 5 % мазь в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.

Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы. Если у больного появилась аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение .

Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.

При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий.

Гиперчувствительность: Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему. У пациентов с аллергией к производным пара-аминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается.

Беременность: Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.

Кормление грудью: Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца.

При почечной недостаточности фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.

При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью.

Избегать попадания в глаза.

Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Симптомы

Со стороны ЦНС: парестезия, нечувствительности языка, головокружение и рассеянность, звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство, диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение: Симптоматическое — необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.

Антиэпилептические средства: Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие Лидокаиназьа.

Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.

H₂— антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина.

Гипокалемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками, противодействует эффекту лидокаина.

Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами.

5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15˚C.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.